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Xénon [133 xe] (gaz)


Xénon [133 xe] (gaz) - (v: divers).


Xénon [133 xe] (gaz) - Pharmacocinétique et effets indésirables. Les médicaments avec le principe actif Xénon [133 xe] (gaz) - Medzai.net
Dénomination commune internationale:
XENON XE-133
Numéro CAS:
14932-42-4
Formule brute:
133Xe
Nomenclature de l'UICPA:
xenon-133

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Xénon [133 xe] (gaz) - dans les pharmacopées des pays suivants:

Pharmacopée Française
xénon [133 xe] (gaz)
- DCF (Dénominations Communes Françaises)
Pharmacopée japonaise
xenon (133 xe) injection
- JAN (Japanese Accepted Name)
Pharmacopée d'état de la Fédération de Russie
ксенон (133Xe)
Pharmacopée américaine
xenon xe-133
- USP (United States Pharmacopeia)
Pharmacopée européenne
xenon (133Xe)
- Ph.Eur.
Pharmacopée internationale
xenonum (133Xe)
Pharmacopée chinoise
氙 [133Xe]
xenon (133Xe)


Classification ATC:

Formes pharmaceutiques

  • gaz pour inhalation

Pharmacodynamique

(V: DIVERS).
Le xénon est un gaz inerte. Il n'est pas métabolisé. Aux concentrations utilisées, le xénon 133 ne semble pas avoir d'effet pharmacodynamique.
Il est établi que des concentrations élevées de xénon induisent une anesthésie chez l'homme et chez l'animal.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - XÉNON [133 XE] (GAZ) - voie inhalée

Les propriétés pharmacocinétiques du xénon 133 reposent essentiellement sur sa solubilité dans les milieux biologiques et sa vitesse élevée de diffusion. Le xénon 133 traverse facilement les membranes cellulaires et est échangé librement entre les compartiments sanguin et tissulaire.
Lors de l'inhalation de xénon 133, une petite fraction seulement de l'activité inhalée est retenue dans le compartiment vasculaire par suite de la diffusion pulmonaire.
Après inhalation de xénon 133 en circuit fermé pendant environ 10 minutes, 68 % de l'activité inhalée sont retrouvés dans les poumons, 11 % dans les muscles et 4 % dans le tissu adipeux.
Après équilibration, le xénon 133 est ensuite éliminé du compartiment extravasculaire en retournant vers le sang et plus de 95 % de l'activité inhalée sont exhalés par ventilation pulmonaire.
La vitesse d'élimination du xénon 133 est essentiellement fonction du débit sanguin régional.
La solubilité du xénon 133 dans le tissu adipeux est 10 à 15 fois plus élevée que dans l'eau ou le sang. Le calcul des débits sanguins régionaux doit donc prendre en compte la teneur en tissu adipeux des organes et le coefficient de solubilité du xénon.
Au niveau des muscles squelettiques et myocardique, la solubilité du xénon 133 est comprise entre 0,70 et 0,73 ml de xénon par gramme de tissu; au niveau cérébral, elle est de 0,8-1,0 ml de xénon par gramme de tissu pour la substance grise et de 1,25-1,64 ml de xénon par gramme de tissu pour la substance blanche.
La solubilité du xénon 133 dans le sang est également fonction de la valeur de l'hématocrite.
La vitesse d'élimination du xénon 133 au niveau de différents organes est caractérisée par les périodes biologiques suivantes: 10-40 secondes au niveau pulmonaire, 3 minutes dans le sang, 0,4 heure dans le muscle et environ 7,6 à 17 heures dans le tissu adipeux.
Au niveau cérébral, les périodes d'élimination du xénon 133 pour un modèle à trois compartiments sont (temps d'acquisition de 40 minutes environ): 0,7 minute, 4,4 minutes et 21 minutes. Pour un modèle à deux compartiments, les périodes d'élimination sont 1,5 minutes et 10,9 minutes. Pour un modèle à un compartiment, la période d'élimination est de 5 minutes.
Du fait de sa liposolubilité, le xénon 133 est supposé traverser la barrière placentaire et passer dans le lait maternel

Dosage

Dosage - XÉNON [133 XE] (GAZ) - voie orale
La préparation est administrée par inhalation.
Etude de la ventilation pulmonaire:
L'examen peut être réalisé chez le patient assis ou en décubitus dorsal. Les différentes phases de l'examen doivent être effectuées dans la même position. Le xénon 133 est inhalé par l'intermédiaire d'un embout buccal et d'un pince nez ou d'un masque avec un spiromètre en circuit fermé.
L'activité à administrer chez l'adulte est de 370 à 1100 MBq.
Le patient respire normalement un mélange d'air et de xénon 133 contenu dans le spiromètre en circuit fermé jusqu'à ce que l'équilibre entre l'activité pulmonaire et l'activité présente dans le spiromètre soit atteint (phase d'équilibre). La réalisation d'images au xénon 133 nécessite l'inhalation du mélange gazeux pendant un temps suffisamment long (4-5 minutes) pour permettre la diffusion du radionucléide dans les zones hypoventilées. La distribution de l'activité pulmonaire observée à la phase d'équilibre reflète plus le volume pulmonaire régional que la ventilation.
Ultérieurement, le patient respire en circuit ouvert (inspiration de l'air ambiant et expiration dans le spiromètre). La ventilation pulmonaire, globale et régionale est évaluée à partir de la courbe d'élimination et visualisée lors d'acquisitions dynamiques. Le xénon 133 réside plus longtemps (3-5 minutes) dans les régions pulmonaires hypoventilées lors de cette phase d'élimination.
Etude de la perfusion cérébrale:
Le xénon 133 gazeux est inhalé pendant 5 minutes environ. La perfusion cérébrale régionale est quantifiée par déconvolution de la courbe d'activité vasculaire (déterminée en regard du cœur ou de l'aorte).
L'activité à administrer chez l'adulte est de 300 à 1100 MBq.
Chez l'enfant, l'activité administrée est une fraction de celle utilisée chez l'adulte, fraction obtenue par application des cœfficients ci-dessous en fonction de la masse corporelle selon l'EANM (European Association of Nuclear Medicine):
3 kg
=
0,10
22 kg
=
0,50
42 kg
=
0,78
4 kg
=
0,14
24 kg
=
0,53
44 kg
=
0,80
6 kg
=
0,19
26 kg
=
0,56
46 kg
=
0,82
8 kg
=
0,23
28 kg
=
0,58
48 kg
=
0,85
10 kg
=
0,27
30 kg
=
0,62
50 kg
=
0,88
12 kg
=
0,32
32 kg
=
0,65
52-54 kg
=
0,90
14 kg
=
0,36
34 kg
=
0,68
56-58 kg
=
0,92
16 kg
=
0,40
36 kg
=
0,71
60-62 kg
=
0,96
18 kg
=
0,44
38 kg
=
0,73
64-66 kg
=
0,98
20 kg
=
0,46
40 kg
=
0,76
68 kg
=
0,99
La dose à administrer chez l'enfant est le plus souvent calculée en fonction de la surface corporelle par application de la formule suivante:
Dans certains cas, le calcul en fonction de la masse corporelle est plus approprié:
Dosage - XÉNON [133 XE] (GAZ) - voie inhalée
Gaz pour inhalation
La préparation est administrée par inhalation.
Etude de la ventilation pulmonaire:
L'examen peut être réalisé chez le patient assis ou en décubitus dorsal. Les différentes phases de l'examen doivent être effectuées dans la même position. Le xénon 133 est inhalé par l'intermédiaire d'un embout buccal et d'un pince nez ou d'un masque avec un spiromètre en circuit fermé.
L'activité à administrer chez l'adulte est de 370 à 1100 MBq.
Le patient respire normalement un mélange d'air et de xénon 133 contenu dans le spiromètre en circuit fermé jusqu'à ce que l'équilibre entre l'activité pulmonaire et l'activité présente dans le spiromètre soit atteint (phase d'équilibre). La réalisation d'images au xénon 133 nécessite l'inhalation du mélange gazeux pendant un temps suffisamment long (4-5 minutes) pour permettre la diffusion du radionucléide dans les zones hypoventilées. La distribution de l'activité pulmonaire observée à la phase d'équilibre reflète plus le volume pulmonaire régional que la ventilation.
Ultérieurement, le patient respire en circuit ouvert (inspiration de l'air ambiant et expiration dans le spiromètre). La ventilation pulmonaire, globale et régionale est évaluée à partir de la courbe d'élimination et visualisée lors d'acquisitions dynamiques. Le xénon 133 réside plus longtemps (3-5 minutes) dans les régions pulmonaires hypoventilées lors de cette phase d'élimination.
Etude de la perfusion cérébrale:
Le xénon 133 gazeux est inhalé pendant 5 minutes environ. La perfusion cérébrale régionale est quantifiée par déconvolution de la courbe d'activité vasculaire (déterminé en regard du cœur ou de l'aorte).
L'activité à administrer chez l'adulte est de 300 à 1100 MBq.
Chez l'enfant, l'activité administrée est une fraction de celle utilisée chez l'adulte, fraction obtenue par application des coefficients ci-dessous en fonction de la masse corporelle selon l'EANM (European Association of Nuclear Medicine):
3 kg
=
0,10
22 kg
=
0,50
42 kg
=
0,78
4 kg
=
0,14
24 kg
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0,53
44 kg
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0,80
6 kg
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0,19
26 kg
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0,56
46 kg
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0,82
8 kg
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0,23
28 kg
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0,58
48 kg
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0,85
10 kg
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30 kg
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50 kg
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12 kg
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32 kg
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52-54 kg
=
0,90
14 kg
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0,36
34 kg
=
0,68
56-58 kg
=
0,92
16 kg
=
0,40
36 kg
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60-62 kg
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0,96
18 kg
=
0,44
38 kg
=
0,73
64-66 kg
=
0,98
20 kg
=
0,46
40 kg
=
0,76
68 kg
=
0,99
La dose à administrer chez l'enfant est le plus souvent calculée en fonction de la surface corporelle par application de la formule suivante:
Dans certains cas, le calcul en fonction de la masse corporelle est plus approprié:

Indications

Indications - XÉNON [133 XE] (GAZ) - voie inhalée
Etude de la ventilation pulmonaire.
Etude de la perfusion cérébrale.

Effets indésirables

Effets indésirables - XÉNON [133 XE] (GAZ) - voie inhalée
Aucun connu à ce jour.
Pour tout patient, l'exposition aux radiations ionisantes doit être justifiée par le bénéfice diagnostique attendu. La radioactivité administrée doit être telle que l'irradiation qui en découle soit aussi faible que possible, en gardant à l'esprit la nécessité d'obtenir le diagnostic requis.
L'exposition aux radiations ionisantes peut potentiellement induire des cancers ou développer des déficiences héréditaires. L'expérience montre que, pour les examens diagnostiques en médecine nucléaire, la fréquence de ces effets indésirables est très faible en raison des faibles activités utilisées.
Pour la plupart des examens de médecine nucléaire, la dose de radiations délivrée (dose efficace) est inférieure à 20 mSv. L'utilisation d'activités plus élevées peut se justifier dans certains cas.

Surdosage

En cas d'administration d'une activité excessive de xénon 133, la dose absorbée délivrée au patient doit être réduite en lui faisant respirer de l'air ambiant.

Grossesse/Allaitement

Grossesse
Lorsqu'il est nécessaire d'administrer des produits radiopharmaceutiques à la femme en âge de procréer, toute suspicion de grossesse doit être écartée. Toute femme n'ayant pas eu ses règles doit être considérée comme enceinte jusqu'à preuve du contraire. Dans le doute, il est important que l'exposition aux radiations soit réduite au minimum pour obtenir les informations cliniques souhaitées. D'autres techniques, n'impliquant pas l'emploi de radiations ionisantes, peuvent être envisagées si elles n'altèrent pas la qualité diagnostique.
Les examens utilisant des radionucléides chez la femme enceinte entraînent également l'irradiation du fœtus. Il ne faut réaliser au cours de la grossesse que les seules investigations absolument nécessaires lorsque le bénéfice probable dépasse les risques encourus par la mère et le fœtus.
Allaitement
Avant d'administrer un produit radiopharmaceutique à une femme en période d'allaitement, il faut envisager si on peut repousser raisonnablement l'examen jusqu'à la fin de l'allaitement ou s'assurer dans le cas contraire que le radiopharmaceutique choisi est le plus approprié compte tenu de l'éventuel passage de la radioactivité dans le lait. Si l'administration en est indispensable, l'allaitement doit être arrêté pendant 12 heures et le lait écarté. L'allaitement peut être repris quand la dose de radioactivité ingérée au cours de l'allaitement conduit à une dose efficace, délivrée à l'enfant, inférieure à 1 mSv.

Interactions avec d'autres médicaments

La stéatose hépatique peut majorer l'activité hépatique lors de la phase d'élimination pulmonaire.
Un traitement par des hypolipémiants tels que le clofibrate et ses dérivés ou par des médicaments analogues peut majorer la fixation hépatique.
La distribution du xénon 133 au niveau pulmonaire peut être modifiée en cas de prise simultanée de benzodiazépines ou d'anesthésiques généraux.

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