Разделы сайта

Язык - Русский
 





Алкилирующие вещества





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Алкилирующие вещества"

Противоопухолевое средство, производное s-триазина.
Оказывает цитотоксическое действие. Противоопухолевое действие альтретамина определяется активностью его метаболитов, которые образуют ковалентные связи с ДНК (в т.ч.
с ДНК опухолевых клеток)..

Противоопухолевое средство (алкилирующее соединение).
Подавляет синтез ДНК в опухолевых клетках. Преимущество перед аналогами (производными нитрозомочевины) — большая широта терапевтических доз и возможность применения в амбулаторных условиях.
.

Противоопухолевое средство с бифункциональной алкилирующей активностью.
Механизм действия преимущественно связан с образованием перекрестных сшивок молекул одноцепочечной и двухцепочечной ДНК вследствие алкилирования. В результате этого нарушается матричная функция ДНК и ее синтез.
Существуют также данные о том, что бендамустин обладает дополнительными антиметаболическими свойствами (эффектом пуринового аналога)..

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.
Оказывает цитостатическое действие на миелоидные клетки. В относительно низких дозах избирательно угнетает гранулоцитопоэз..

Противоопухолевое средство.
Является S-фазоспецифичным средством, ингибирует рибонуклеотидредуктазу, быстро нарушая синтез ДНК, не влияя на синтез РНК и белка, что приводит к цитотоксическому эффекту. Подавляет активность полимераз, в результате нарушается процесс восстановления ДНК после потенциально летальных повреждений излучением или химическими агентами.
Этот механизм действия гидроксикарбамида позволяет использовать его в качестве радиосенсибилизатора.
Адекватным периодом для оценки противоопухолевой эффективности гидроксикарбамида считается 6 нед терапии. О наличии эффекта свидетельствует уменьшение размеров опухоли или прекращение опухолевого роста.
Существенно повышает эффективность лучевой терапии при опухолях головного мозга, раке шейки матки.
Возможно применение при лечении псориаза (главным образом пустулезной формы), болезни Снеддона — Уилкинсона, гангренозного пиодерматоза, псориатических эритродермий, серповидно-клеточной анемии.
В различных тест-системах выявлена генная токсичность гидроксикарбамида.

Нарушает синтез ДНК и РНК за счет образования комплексов с карбониевыми ионами и останавливает митотический клеточный цикл.
Освобождает диазометан, который ковалентно связывается с молекулами, содержащими SH-группы. В качестве пуринового аналога обладает свойствами антиметаболита.
При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, оказывает сильное канцерогенное действие. Так, при назначении крысам вызывал пролиферативные повреждения эндокарда, включая фибросаркомы и саркомы; при введении мышам — ангиосаркомы селезенки; дегенеративные изменения половых желез у животных и человека, приводящие к аменорее или азооспермии.

Взаимодействует с нуклеофильными центрами белковых молекул, образует поперечные сшивки между нитями ДНК и РНК, нарушает синтез нуклеиновых кислот и белка, блокирует митоз.
Угнетает кроветворение. Терапевтический эффект наблюдается через 1,5 мес и достигает максимума (и оценивается) через 3 мес.
Этот период обусловлен временем жизни эритроцитов (3 мес) и опосредованным действием препарата через костный мозг. При лечении эритремии длительность клинико-гематологической ремиссии составляет 1,5–2 года и более.
.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов.
Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток..

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы производных нитрозомочевины.
Действует на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к разрывам и сшивкам ее молекулы. Является циклонеспецифичным соединением.
Действие кармустина также может быть связано с модификацией белков..

Противоопухолевое средство алкилирующего действия из группы нитрозомочевины.
В клетках расщепляется с образованием метилкарбониевых ионов, которые атакуют нуклеофильные центры ДНК, РНК, белков и алкилируют фосфатные, аминные, гидроксильные, сульфгидрильные и карбоксильные группы в составе их молекулы; нарушает трансляцию и транскрипцию в опухолевых клетках. Ингибирование синтеза ДНК связано с карбамоилированием ДНК-полимеразы и других ферментов репарации ДНК и повреждением ДНК-матрицы.
При в/в введении быстро выводится из кровотока и распределяется по тканям, проникает в клетки и субклеточные структуры. Избирательного накопления в опухолях не отмечено, хотя T1/2 для них больше, чем в нормальных тканях.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное хлорэтиламина.
Является бифункциональным соединением. Процесс алкилирования состоит в ковалентном связывании образующихся из двух бис-2-хлорэтильных групп углеродных промежуточных соединений с 7-азотом гуанина в ДНК и перекрестном связывании двух спиралей ДНК, что приводит к нарушению репликации клеток. Блокирует нормальный митоз в быстро пролиферирующих тканях. Цитотоксическое действие является дозозависимым..

Противоопухолевое средство из группы производных нитрозомочевины.
Оказывает алкилирующее действие на основания и фосфатные группы ДНК, что приводит к нарушению ее синтеза..

Противоопухолевое средство из группы метилгидразинов.
Нарушает процессы трансметилирования — перенос метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей тРНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам).
Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группами тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.

Является производным бис-(бета-хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина.
Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.
Сарколизин сравнительно быстро действует на опухоль: терапевтический эффект проявляется обычно после 2–3 введений разовых доз (по 0,03–0,04 г).
.

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, имеет имидазотетразиновую структуру. В системном кровотоке при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению с образованием активного соединения - монометилтриазеноимидазолкарбоксамида (МТИК).
Считается, что цитотоксичность МТИК обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении О6 и дополнительным алкилированием в положении N7. По-видимому, цитотоксические повреждения, возникающие вследствие этого, запускают механизм аберрантного восстановления метилового остатка..

Противоопухолевое средство.
Относится к трифункциональным алкилирующим соединениям из группы азотистого иприта и является циклонеспецифичным веществом. Активность связана с образованием нестабильного этилениммониевого иона, который обуславливает реакции алкилирования или связывания со многими внутриклеточными молекулярными структурами, включая нуклеиновые кислоты.
Цитостатическое действие обусловлено образованием поперечных сшивок и изменением функции ДНК, а также некоторым действием на РНК. Вследствие этого нарушается обмен нуклеиновых кислот, биосинтез белка, процессы митотического деления и функционирование клеток.
.

Противоопухолевое средство, предшественник бифункционального алкилирующего цитотоксического вещества диэпоксибутана.
В физиологических условиях фармакологически неактивный треосульфан с T1/2 2.2 ч превращается в 2 активных метаболита - моно - и диэпоксибутан, которые алкилируют нуклеофильные центры ДНК. Метаболиты специфически угнетают гемопоэтические стволовые клетки, T- и B-лимфоциты, оказывают цитотоксическое действие на ряд солидных и гемопоэтических опухолей..

Противоопухолевое средство, производное нитрозомочевины с алкилирующими и карбамилирующими свойствами.
Оказывает цитостатическое действие. Химическая структура включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение молекул фотемустина в клетку и через ГЭБ.
.

Противоопухолевое бифункциональное алкилирующее средство, производное ароматического азотистого иприта.
Алкилирование клеток происходит посредством образования высокореактивного радикала этиленимониума между 2 нитями спирали ДНК, с последующим вмешательством в репликацию. В терапевтических дозах подавляет синтез лимфоцитов, оказывая при этом менее выраженное влияние на нейтрофилы, тромбоциты, эритроциты.
Способен вызвать необратимую миелосупрессию. Клинические эффекты обычно проявляются через 3-4 нед..

Противоопухолевое средство алкилирующего действия.
Оказывает цитостатическое и иммунодепрессивное действие. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов, оказывающих алкилирующее действие.
Алкилирующие метаболиты атакуют нуклеофильные центры белковых молекул, образуют поперечные сшивки между нитями ДНК и блокируют митоз опухолевых клеток. Обладает широким спектром противоопухолевой активности.


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Алкилирующие вещества:
  • Фармакопея России

    Ничего не найдено

  • Фармакопея Франции

    HEXASTAT -

    LABORATOIRES DELBERT

     

    100 mg

    капс. желатин.

    NATULAN 50 mg -

    Leadiant Biosciences Ltd.

     

    50,0 mg

    капс. желатин.

    VERCYTE 25 mg -

    LABORATOIRES DELBERT

     

    25 mg

    таб.


Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019