Андроген, анаболический стероид.
Оксиметолон является агонистом андрогеновых рецепторов.
Он не является субстратом для 5α-редуктазы (поскольку он уже является 5α-восстановленным) и является плохим субстратом для 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD) и, следовательно, демонстрирует высокое соотношение анаболической и андрогенной активности.
Как производное дигидротестостерона, оксиметолон не является субстратом для ароматазы и, следовательно, не может быть ароматизирован до эстрогенных метаболитов.