В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы - фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микобактерий, снижая захват железа последними.
По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину.
Препарат относится к классу противотуберкулезных препаратов - диарилхинолинам.
Оказывает бактерицидный эффект за счет ингибирования помпы аденозинтрифосфат-синтазы микобактерий, таким образом разобщая процессы клеточного дыхания микобактерий туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis) и приводя к гибели микробной клетки.
В основе фармакологического действия феназида лежит модификация молекулы изониазида путем комплексообразования с Fe2+.
Это обеспечивает большую безопасность химиотерапии туберкулеза, поскольку блокированный Fe2+ хелатный узел молекулы ГИНК теряет способность к взаимодействию с активными центрами металлосодержащих ферментов, а включение первичной аминогруппы гидразина в хелатный цикл комплекса препятствует взаимодействию с N-ацетилтрансферазой.
Метазид вызывает повреждение мембраны Mycobacterium tuberculosis, ингибирует метаболические и окислительные процессы, угнетает синтез нуклеиновых кислот, подавляя размножение бактерий как внутри клетки, так и вне ее.
Механизм действия, вероятно, связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы.
Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении комплекса Mycobacterium avium.
Антибиотик широкого спектра действия, является полусинтетическим производным рифамицина SV.
Необратимо связывает бета-субъединицы фермента бактерий, ДНК-зависимой РНК-полимеразы и, следовательно, ингибирует синтез РНК и белков бактерий.
В результате необратимого связывания с ферментом, рифаксимин проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.
Обладает широким спектром антибактериальной активности, включающим большинство грамотрицательных и грамположительных, аэробных и анаэробных бактерий, вызывающих желудочно-кишечные инфекции, включая диарею путешественников.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium bovis.
Обладает выраженным ингибирующим действием на жизнеспособность микобактерий туберкулеза, в том числе устойчивых к другим противотуберкулезным препаратам.
Блокирует синтез миколиевых кислот (обеспечивают кислотоустойчивость микобактерий туберкулеза) и вызывает гибель клеток.
Кроме этого, нарушает синтез фосфолипидов, образует интра- и экстрацеллюлярные хелатные комплексы с двухвалентными ионами, тормозя окислительные процессы и синтез ДНК и РНК.
Действует бактерицидно на Mycobacterium tuberculosis.
Оказывает бактериостатическое действие только на Mycobacterium tuberculosis, включая штаммы, устойчивые к стрептомицину, канамицину, изониазиду, ПАСК и этионамиду.
Механизм действия точно не установлен.
По-видимому, этамбутол, проникая в микобактерии, нарушает синтез РНК.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.