Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Антикоагулянты





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Антикоагулянты"

Антитромбин III - вирусинактивированный концентрат антитромбина III.
Антитромбин III является естественным ингибитором свертывания крови, действуя, преимущественно, путем ингибирования тромбина и активированного фактора X. При совместном применении с гепарином ингибирующее действие антитромбина III усиливается..

Апиксабан представляет собой мощный прямой ингибитор FXa, обратимо и селективно блокирующий активный центр фермента.
Для реализации антитромботического эффекта апиксабана не требуется наличие антитромбина III. Апиксабан ингибирует свободный и связанный FXa, а также активность протромбиназы.
Апиксабан не оказывает непосредственное прямое влияние на агрегацию тромбоцитов, но опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином. За счет ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов.
.

Антикоагулянт непрямого действия, является антагонистом витамина К.
Нарушает синтез протромбина (фактора свертывания крови II), проконвертина (фактора свертывания крови VII), факторов IX и X. Максимальный эффект отмечается через 24-48 ч после приема внутрь. После отмены аценокумарола исходное содержание протромбина восстанавливается на 2-4-й день..

Низкомолекулярный гепарин, полученный в результате деполимеризации гепарина натрия, выделенного из слизистой оболочки кишечника свиньи.
Средняя молекулярная масса (Мм) бемипарина составляет приблизительно 3600 Да. Процент молекулярных цепей с Мм ≤2000 Да составляет ≤35%.
Процент молекулярных цепей с Мм от 2000 до 6000 Да колеблется от 50 до 75%. Процент молекулярных цепей с Мм 6000 Да составляет ≤15%.

Селективный прямой ингибитор тромбина.
Связывается с каталитическим участком тромбина, а также с анион-связывающим участком как свободного, так и связанного с фибрином тромбина. Тромбин играет главную роль в процессе тромбообразования, расщепляя фибриноген с образованием мономеров фибрина и активируя фактор свертывания XIII с образованием активного фактора свертывания XIIIa, который способствует образованию ковалентных поперечных связей между молекулами фибрина, что приводит к образованию устойчивого тромба.
Тромбин также активирует факторы свертывания V и VIII, способствуя дальнейшему образованию тромбина, и активирует тромбоциты, стимулируя агрегацию и высвобождение гранул. Бивалирудин ингибирует каждый из этих эффектов тромбина. При в/в введении бивалирудин вызывает измеряемое антикоагулянтное действие уже через несколько минут. Связывание бивалирудина с тромбином является обратимым..

Антикоагулянт непрямого действия, производное кумарина.
Подавляет синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и антикоагулянтных протеинов C и S в печени..

Образует комплекс с молекулой антитромбина III (кофактор гепарина) и потенцирует способность последнего ингибировать активацию IX, X, XI и XII факторов коагуляции крови.
Снижение содержания фактора Xa тормозит образование тромбина и свертывание крови. Ускоряет формирование связки тромбин — антитромбин III, препятствует превращению фибриногена в фибрин и появлению фибриновых тромбов.
Увеличивает легочную вентиляцию и коронарный кровоток, угнетает процессы воспаления, активирует липопротеинлипазу. После п/к инъекции Cmax определяется через 30–60 мин.

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов.
В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X , в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов. Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1. Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина. Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности. У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Средство с противовоспалительной активностью для наружного применения.
Улучшает реологические свойства крови, активирует процесс фибринолиза, оказывает антитромботическое действие. Снижает содержание липидов в крови.
Повышает проницаемость сосудов. Способствует восстановлению поврежденной соединительной ткани, хрящевых клеток, смазочной способности суставной жидкости..

Антикоагулянт прямого действия, замедляет наступление и увеличивает продолжительность процесса свертывания крови.
Блокирует одновременно плазменное и тромбоцитарное звено гемостаза. Обладает высоким сродством к коллагену, уменьшает адгезию тромбоцитов на субэндотелии.
Оказывает защитное действие на эндотелий. Проявляет фибринолитическую активность, отличающуюся от действия фибринолизина (плазмина).

Антикоагулянт.
Прямой ингибитор тромбина. Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана.
После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в ЖКТ и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови. Т.к.

Антикоагулянт прямого действия.
Представляет собой низкомолекулярный гепарин (средняя молекулярная масса 4000-6000 дальтон), выделенный из слизистой тонкой кишки свиньи. Связывает антитромбин плазмы, вследствие этого происходит подавление некоторых факторов свертывания, в первую очередь, фактора Xa; незначительно ингибирует образование тромбина.
Оказывает слабо выраженное действие на адгезию тромбоцитов. Незначительно увеличивает АЧТВ и тромбиновое время..

Рекомбинантный активированный протеин С.
Оказывает антитромботическое действие путем ингибирования Va и VIIIa факторов свертывания крови. Данные, полученные в условиях in vitro, указывают на то, что активированный протеин С оказывает непрямое профибринолитическое действие, благодаря своей способности подавлять ингибитор активатора плазминогена-1 (ИАП-1) и ограничивать выработку тромбин-активируемого ингибитора фибринолиза. Кроме того, данные экспериментов in vitro указывают на то, что активированный протеин С обладает противовоспалительным действием, обусловленным подавлением фактора некроза опухолей, синтезируемого моноцитами, блокированием адгезии лейкоцитов к селектинам, а также ограничением тромбин-индуцированной воспалительной реакции в эндотелии сосудов микроциркуляторного русла. Механизм, благодаря которому наблюдается снижение риска смертности пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, до конца не выяснен.
У пациентов, страдающих тяжелым сепсисом, инфузия дротрекогина альфа в течение 48 ч или 96 ч приводила к дозозависимому снижению уровня D-димера и IL-6. По сравнению с пациентами, получавшими плацебо, у пациентов, получавших дротрекогин альфа, наблюдалось более быстрое снижение уровня D-димера, ИАП-1, уровня тромбин-антитромбина, протромбина F-1.2, IL-6, более быстрое повышение уровня эндогенного протеина С и антитромбина, а также нормализация уровня плазминогена..

Антикоагулянтное средство.
Конкурентный и обратимый прямой ингибитор альфа-тромбина, конвертирующего превращение фибриногена в фибрин в коагуляционном каскаде. Ингибирование тромбина предотвращает развитие тромба.
Ингибирует как свободный, так и связанный с фибрином тромбин, а также тромбин-индуцированную агрегацию тромбоцитов..

Антикоагулянт прямого действия; представляет собой низкомолекулярный гепарин (молекулярная масса 4500 дальтон), полученный из стандартного гепарина посредством деполимеризации. По сравнению с гепарином характеризуется выраженной активностью в отношении фактора Ха и слабой активностью в отношении фактора IIа.
Анти-Ха активность надропарина кальция более выражена, чем его влияние на АЧТВ. Оказывает менее выраженное действие на агрегацию тромбоцитов..

Снижает свертываемость крови, повышает щелочные резервы крови, защелачивает мочу.
Связывает ионы Ca2+ (IV плазменный фактор свертывания крови) и делает невозможной гемокоагуляцию (in vitro). Повышает концентрацию ионов Na+ в плазме крови.
Изменение реакции мочи с кислой на щелочную приводит к исчезновению дизурических явлений..

Антикоагулянт прямого действия.
Парнапарин натрия - низкомолекулярный гликозаминогликан с молекулярной массой от 4000 до 6000 Да (средняя молекулярная масса около 5000 Да), который получают в процессе деполимеризации гепарина, выделенного из слизистой оболочки тонкого кишечника свиньи. Парнапарин натрия обладает антитромботическим действием. In vitro и in vivo он подавляет в значительной степени фактор Ха, оказывает небольшое влияние на фактор IIа и на АЧТВ.
Антитромботическая активность (анти-Ха) препарата превосходит антикоагуляционную (анти-IIа). Отношение анти-Ха/анти-IIа активности составляет от 1.5 до 3 (в сравнении с гепарином, для которого это соотношение равно 1).

Антикоагулянт прямого действия, относится к низкомолекулярным гепаринам.
Обладает выраженной и длительной антитромботической активностью. Оказывает незначительное влияние на агрегацию и адгезию тромбоцитов.
Практически не влияет на АЧТВ. При применении в терапевтических дозах активность определяется, прежде всего, способностью подавлять фактор Ха..

Селективный прямой ингибитор фактора Ха для приема внутрь.
Активация фактора Х с образованием фактора Ха через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде. Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться). Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана..

Антикоагулянтное средство, гепариноид.
Оказывает антиагрегантное, антитромботическое, ангиопротекторное, гиполипидемическое и фибринолитическое действие. Активное вещество - экстракт из слизистой оболочки тонкого кишечника животных, представляет собой естественную смесь быстродвижущейся гепариноподобной фракции (80%) и дерматан-сульфата (20%).
Подавляет активированный фактор Х, усиливает синтез и секрецию простациклина (простагландина PgI2), снижает концентрацию фибриногена в плазме. Повышает концентрацию активатора тканевого профибринолизина (плазминогена) в крови и снижает концентрацию в крови его ингибитора. Механизм ангиопротекторного действия связан с восстановлением структурной и функциональной целостности клеток эндотелия сосудов, а также нормальной плотности отрицательного электрического заряда пор базальной мембраны сосудов.

Антикоагулянт непрямого действия.
Вызывает гипопротромбинемию, связанную с нарушением процесса образования протромбина в печени, вызывает также уменьшение образования VII, IX, X факторов свертывания крови, снижение толерантности плазмы к гепарину, содержания липидов в крови и повышение проницаемости сосудов. Действие наступает через 8-10 ч и достигает максимума через 24-30 ч после приема фениндиона..

Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Xa).
Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенцирует (примерно в 300 раз) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III (ATIII).
Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты. При применении в дозе 2.5 мг не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (ACT) или протромбиновое время (МНО) в плазме крови, ни на время кровотечения или на фибринолитическую активность. Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией..

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина.
Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после в/в применения. Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Xa, XIa, XIIa (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона.

Антикоагулянт прямого действия.
Относится к группе низкомолекулярных гепаринов (молекулярной массой около 4500 дальтон). Оказывает антитромботическое действие.
Обладает выраженной активностью в отношении фактора Xa и слабой активностью в отношении фактора IIa. В отличие от нефракционированного стандартного гепарина антиагрегантная активность выражена сильнее, чем антикоагулянтная активность.

Антикоагулянт непрямого действия.
Антагонист витамина K, нарушает биосинтез в печени протромбина, прокорвертина, факторов VII, IX, X и частично фактора V плазмы крови, влияет на их синтез в печени. Не влияет на факторы свертывания, которые находились в крови до начала применения; поэтому развитие противосвертывающего действия отсрочено и зависит от скорости элиминации этих факторов.
Наиболее быстрая элиминация у фактора VII - около 8%/ч, несколько замедлена элиминация факторов IX, X, наиболее медленно выводится протромбин - 1%/ч. Начало действия - через 2-3 ч после приема внутрь..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Антикоагулянты:

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019