Алпренолол имеет сходную химическую структуру с окспренололом и, как и окспренолол, относится к неселективным бета-блокаторам, поскольку он не связывается специфически с β1-адренорецепторами.
Подобно бета-блокаторам ацебутололу и пиндололу, он обладает внутренней симпатомиметической активностью в отличие от метопролола.
Относительная эффективность алпренолола по сравнению с пропранололом составляет 0,3.
В высоких дозах алпренолол обладает мембраностабилизирующим действием, аналогичным хинидину.
Анкаролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Афуролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Борнапролол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Букумолол оказывает на сердце отрицательный хронотропный эффект, вызывает снижение артериального давления, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Он улучшает работу сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Было обнаружено, что бунитролол обладает большей антиадренергической активностью в отношении бета-1, чем бета-2-адренорецепторы, и слабым блокирующим действием на альфа-1-адренорецепторы.
Неселективный бета-адреноблокатор (блокирует β1, β2 и β3 адренорецепторы).
Бупранолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако оказывает сильное мембраностабилизирующее действие.
По эффективности сопоставим с пропранололом.
Бупранолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Бутофилолол не обладает внутренней симпатомиметической активностью, однако имеет слабое мембраностабилизирующее действие.
Как и другие бета-блокирующие соединения, он оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
Бутофилолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Как и другие бета-блокирующие соединения, буфетолол оказывает отрицательное инотропное и хронотропное действие на сердце.
Буфетолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Неселективный бета-блокатор с дополнительными слабыми альфа-блокирующими свойствами и некоторой внутренней симпатомиметической активностью.
В 2009 году он находился на рассмотрении FDA в США для лечения сердечной недостаточности, но был отклонен из-за проблем, связанных с целостностью представленных данных.
Инденолол снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, улучшает диастолическую функцию сердца, увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца и замедлением AV-проводимости.
Неселективный бета-блокатор, применяемый в ветеринарной практике.
Каразолол вызывает замедление сердечного ритма.
Каразолол используют у свиней для профилактики и лечения тахикардии из-за чрезмерной стимуляции симпатической нервной системы, то есть во время стресса, например, во время транспортировки животных, во время осеменения или родов.
Клоранолол представляет собой β-адренлблокатор, с действием на β1- и β2-адренорецепторы без внутренней симпатомиметической активности.
Действие клоранолола после приема внутрь начинается в течение 90 минут, длится более 24 часов, а максимальный эффект наступает через 3-6 часов.
Клоранолол оказывает на сердце отрицательный хронотропный эффект, вызывает снижение артериального давления, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия без внутренней симпатомиметической активности.
Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% - β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Неселективный бета-блокатор с внутренней симпатомиметической активностью, действовующий как частичный агонист β-адренорецепторов.
Блокирование β-адренорецепторов снижает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, что приводит к снижению артериального давления.
β-блокаторы также снижают уровень ренина, что в конечном итоге приводит к реабсорбции меньшего количества воды почками и, как следствие, к снижению объема крови и артериального давления.
Пенбутолол действует на β1-адренорецепторы как в сердце, так и в почках.
Неселективный бета-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, обладает слабой мембраностабилизирующей активностью.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Ингибируя β-адренорецепторы сердца, 75% из которых составляют β1- и 25% - β2-адренорецепторы, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижается внутриклеточный ток ионов кальция.
Оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Оказывает гипотензивное действие, а также уменьшвет частоту сердечных сокращений.
В ходе исследований долгосрочного гемодинамического действия призидилола у 14 мужчин в возрасте 25–66 лет с легкой и умеренной гипертонической болезнью.
Сердечный выброс и внутриартериальное артериальное давление (АД) измерялись в покое и во время упражнений до и после 8 месяцев терапии.
Пронеталол - первый неселективный бета-адреноблокатор.
В виду его высокой гепатотоксичности препарат не используется в медицинской практике.
Однако основе структуры пронеталола впоследствии была синтезирована молекула пропранолола, более мощного и менее токсичного производного арилоксипропаноламина.
Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.
Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Неселективный бета-адреноблокатор, действует на β1- и β2-адренорецепторы, относится к антиаритмическим средствам класса III.
Оказывает выраженное антиаритмическое действие, механизм которого заключается в увеличении длительности потенциала действия и удлинении абсолютного рефрактерного периода во всех участках проводящей системы сердца.
Уменьшает ЧСС и сократительную способность миокарда, замедляет AV-проводимость.
В проведенных исследованиях сохинолол показал себя высокоэффективным неселективным бета-адреноблокатором без внутренней симпатомиметической активности.
Его местноанестезирующее действие (мембраностабилизирующее действие) очень слабое.
Сохинолол подавляет индуцированную изопреналином тахикардию (ЕС50% = 48 мкг/л) в сердце Лангендорфа морской свинки in vitro в той же степени, что и пропранолол.
Однако у собак, находящихся в сознании, бета-1-адреноблокирующая активность сохинолола (ED 50%) при внутривенной инъекции (5,5 мкг/кг) и пероральном введении (5,8 мкг / кг) примерно вдвое выше, чем у пиндолола, и в 19 раз (в/в.
При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении.
Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Бета-1-, Бета-2-адреноблокаторы :
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
