Тербуталин является агонистом бета-адренорецепторов с более избирательным действием на рецепторы бета-2 (особенно на бронхиальные, маточные и сосудистые), чем на сердечные рецепторы бета-1.
Из-за этой избирательности сердечные эффекты умеренные при обычных терапевтических дозах, но могут проявляться при высоких дозах.
Бамбутерол стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, вызывая тем самым расширение бронхов.
Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, матки, активирует аденилатциклазу и увеличивает уровень цАМФ, снижая тем самым концентрацию внутриклеточного кальция.
Расширяет бронхи за счет расслабления гладкой мускулатуры.
Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ— гистамина, лейкотриена D4 и др.
Токолитический эффект проявляется в расслаблении мускулатуры матки, уменьшением частоты и интенсивности ее сокращений.
Селективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
Изоэтарин оказывает бронхолитический эффект, уменьшает одышку в течение первых 2-5 минут после вдыхания распыленного препарата.
Ранее, в 1970-80 годах, препарат широрко использовался.
В связи с наличием у изоэтарина побочных действий связанных со стимуляцией β1 рецепторов (гипертензия, тахикардия) в современной медицине он уступил место сальбутамолу.
Селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме.
Фармакологическое действие агонистов β2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3',5'-аденозинмонофосфат (циклический АМФ).
Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов.
Индакатерол является практически полным агонистом β2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β3-адренорецепторы.
Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к β2-адренорецепторам.
Активация β2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе циклического 3,5-аденозинмонофосфата (цАМФ).
Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки в дыхательных путях.
После ингаляции пирбутерол оказывает стимулирующее действие на бета-2-рецепторы гладкой мускулатуры бронхов, обеспечивая тем самым быстрое расширение бронхов, значительное за несколько минут и продолжающееся от 4 до 6 часов.
Бета-2-адреномиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
β2-адренорецепторы особенно широко распространенны в гладких мышцах бронхов.
Стимуляция этих рецепторов прокатеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ.
Повышение уровня циклического АМФ, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А и ингибированию фосфорилирования миозина с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта с разрешением бронхоспазма.
Cелективный агонист β2-адренорецепторов короткого действия.
Стимуляция бета-2-адренорецепторов репротеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ.
Повышение уровня циклического АМФ, в свою очередь, приводит к активации протеинкиназы А и ингибированию фосфорилирования миозина с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта с разрешением бронхоспазма.
Бета-2-адреномиметик, селективный агонист бета-2-адренорецепторов, которые широко распространенны в гладкой мускулатуре бронхов.
Стимуляция этих рецепторов римитеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с последующим расслаблением мышц и определением бронхолитического эффекта.
Селективность римитерола в отношении β2-адренорецепторов аналогична селективности сальбутамола.
Бронхолитическое действие при применении 500 мкг римитерола эквивалентно таковому 500 мкг тербуталина и не вызывает значительных изменений частоты сердечных сокращений.
Стимуляция этих адренорецепторов тулобутеролом приводит к увеличению циклического внутриклеточного АМФ, что вызывает активацию протеинкиназы А, которая ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионного кальция с проявлением последующего бронхолитического действия.
Более того, тулобутерол, по-видимому, оказывает противовоспалительное действие, которое дополняет эффекты кортикостероидов, которые, в отличие от тулобутерола, не ингибируют адгезию эозинофилов к эндотелиальным клеткам сосудов.
Механизм действия связан с активацией сопряженной с рецептором аденилатциклазы, что приводит к увеличению образования ц-АМФ, который стимулирует работу кальциевого насоса, в результате этого снижается концентрация кальция в миофибриллах.
При применении в качестве бронхолитика расширяет бронхи, увеличивает частоту и объем дыхания, улучшает функцию мерцательного эпителия бронхов.
Селективный агонист адренергических бета2-рецепторов длительного действия.
При ингаляции формотерола фумарат местно действует на бронхи, оказывая бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм.
Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Бета-адреномиметики:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
