Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов"

Избирательно блокирует гистаминовые H1-рецепторы, уменьшает проницаемость капилляров и экссудацию.
Тормозит дегрануляцию тучных клеток, подавляет синтез или препятствует либерации биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, тромбоцит-активирующий фактор и др.), вызывающих бронхоспазм и способствующих развитию ранней и поздней стадии аллергических реакций и воспаления.
При интраназальном введении уменьшает зуд и заложенность в носу, чиханье, выделение слизи. Ослабление симптомов аллергического ринита развивается в течение 3 ч.
Эффект достигает максимума через 4–5 ч и продолжается 12 ч.
Местная аппликация в виде глазных капель сопровождается уменьшением признаков аллергического воспаления глаз (гиперемия, болезненность, зуд, слезотечение, отек век). Офтальмологический эффект проявляется через 10 мин и сохраняется в течение 12 ч.
В экспериментах на животных не выявлено канцерогенного и мутагенного действия.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч. Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина. Обладает слабой антихолинергической активностью, незначительным седативным действием..

Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина.
При местном применении оказывает противоаллергическое и противоэкссудативное действие, уменьшая отечность слизистой оболочки..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина.
Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках. Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию. Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия..

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы.
При аппликации на кожу уменьшает выраженность местных проявлений аллергической реакции, в т.ч. зуд, отек, оказывает охлаждающее и расслабляющее действие на кожу.
Эффект наступает через 5–20 мин после нанесения на кожу и продолжается 2–8 ч.
.

Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.
Блокирует центральные м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.
Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и внимание.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов (длительного действия).
Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антихолинергическими свойствами.
Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемию и зуд. Дименгидринат оказывает выраженное седативное и противорвотное действие. .

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное алкиламина.
Оказывает противоаллергическое, противозудное и незначительное антихолинергическое действие. Вызывает слабо выраженный седативный эффект центрального генеза..

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью. При наружном применении оказывает противоаллергическое действие..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы этаноламинов.
Оказывает седативное, снотворное действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.
Оказывает противоаллергическое действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью. Выраженность седативного действия сопоставима с барбитуратами.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы бензгидрильных эфиров.
Селективно ингибирует гистаминовые H1-рецепторы и уменьшает проницаемость капилляров. Оказывает выраженное противоаллергическое и противозудное действие, которое достигает максимума через 5-7 ч, сохраняется в течение 10-12 ч, а в некоторых случаях - до 24 ч. Обладает небольшой антихолинергической активностью, вызывает седативный эффект..

Блокирует гистаминовые H1-рецепторы, в меньшей степени - серотониновые и м-холинорецепторы.
Уменьшает проницаемость сосудов и выраженность местных экссудативных реакций. Предупреждает развитие анафилактического шока.
Угнетает ЦНС, вызывает местную анестезию, уменьшает зуд, оказывает слабое холинолитическое действие. Противоаллергический эффект проявляется в течение 2-3 суток..

Противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия.
После интраназального применения быстро устраняет симптомы аллергического ринита (чиханье, зуд в полости носа, ринорея) и улучшает носовое дыхание (за счет уменьшения отека слизистой оболочки носа). При конъюнктивальной аппликации ослабляет проявления аллергического конъюнктивита (зуд, покраснение и опухание век, хемоз, слезотечение).
.

Противоаллергическое средство.
Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Сродство левоцетиризина (Ki = 3.2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторами в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л).
Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа активность левоцетиризина в половине дозы сопоставима активности цетиризина в целой дозе. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 ч после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина.
Оказывает противоаллергическое, противозудное, противоэкссудативное, а также слабое седативное действие. Обладает м-холиноблокирующими свойствами..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное средство.
Проникает через ГЭБ и оказывает седативное действие. Обладает м-холиноблокирующей активностью.
Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина.
Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает явления экссудации, кожный зуд. Обладает седативными свойствами и м-холиноблокирующей активностью..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное фенотиазина.
Обладает противоаллергическим, противозудным и противоотечным действием. Антихолинергический эффект выражен слабо.
Препятствует высвобождению из тучных клеток биологически активных веществ, являющихся медиаторами аллергии и воспаления. Не оказывает выраженного влияния на ЦНС.

Противорвотное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Вызывает умеренный седативный эффект. Обладает м-холиноблокирующей активностью..

Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов, также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток.
Оказывает выраженное противоаллергическое действие. Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м1- и м2-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, обладает высокой антигистаминной активностью и выраженным блокирующим влиянием на ЦНС.
Вызывает седативный эффект, обладает противорвотным действием. Оказывает также выраженное адреноблокирующее, умеренное периферическое и центральное холиноблокирующее действие.
Эффект начинает развиваться через 20 мин после приема и продолжается в течение 6 ч, иногда - до 12 ч..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения.
Избирательно действует на периферические гистаминовые H1-рецепторы. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность рупатадина. Рупатадин проявляет высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам.
Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНОα из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов. Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических гистаминовых Н1-рецепторов, он не оказывает значительного влияния на ЦНС в дозах 10 или 20 мг/сут..

Блокатор гистаминовых H1- рецепторов; умеренно блокирует серотониновые HT1-рецепторы, таким образом, ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина.
Оказывает противогистаминное действие, не только блокируя гистаминовые H1- рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путем ускорения его разрушения диаминоксидазой. Предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отеков. Оказывает выраженное и продолжительное противозудное и антиэкссудативное действие. Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителообразующих и розеткообразующих клеток в селезенке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает концентрацию иммуноглобулинов классов А и G. Незначительно проникает через ГЭБ, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на ЦНС, однако в отдельных случаях может наблюдаться седативный эффект. Обычно терапевтический эффект наступает через 3 дня после начала лечения..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое действие. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС.
Действие препарата развивается через 1-2 ч после приема, достигает максимума через 3-4 ч. Продолжительность действия 12 ч. .

Антигистаминный препарат, первого поколения.
Антагонист H1 гистаминовых рецепторов. .

Трипролидин является мощным конкурентным антагонистом Н1-гистаминовых рецепторов пирролидинового класса, в незначительной степени подавляет функции ЦНС, что приводит к сонливости.
Трипролидин также имеет антихолинергическое действие, что обеспечивает подсушивание слизистой оболочки носа..

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч.
После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой..

Фенилтолоксамин - блокатор H1-гистаминовых рецепторов, оказывает противоаллергическое, а также слабовыраженное седативное действие.
.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Оказывает противоаллергическое действие, уменьшает явления экссудации. При приеме внутрь терапевтический эффект наступает в течение 1 часа и продолжается до 24 ч..

Средство с бронхолитическим и противовоспалительным действием.
Уменьшает проявления бронхоспазма и воспаления в дыхательных путях. Механизм действия связан с антагонистической активностью в отношении гистаминовых H1-рецепторов и с миотропной спазмолитической активностью.
Уменьшает продукцию ряда биологически активных веществ, участвующих в развитии воспаления и способствующих повышению тонуса бронхов (в т.ч. цитокинов, ФНОα, производных арахидоновой кислоты, свободных радикалов)..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Кроме того, уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы - фермента, инактивирующего гистамин. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие.
Не обладает адрено- и холиноблокирующей активностью. Практически не оказывает седативного и снотворного действия. .

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, производное этилендиамина.
Оказывает противоаллергическое и противозудное действие. Вызывает седативный эффект.
Обладает периферической антихолинергической активностью, умеренными спазмолитическими свойствами..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает антисеротониновое, антигистаминное, слабое антихолинергическое, седативное действие.
Уменьшает выраженность аллергических реакций, опосредованных действием гистамина, уменьшает проницаемость капилляров, суживает сосуды, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа, носоглотки и придаточных пазух носа; уменьшает местные экссудативные проявления, подавляет симптомы аллергического ринита: чиханье, ринорею, зуд глаз, носа. Начало действия - через 20-30 мин, длительность - 4-4.5 ч..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения.
Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов с антисеротониновой активностью.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает также противозудное, антиэкссудативное, антихолинергическое и седативное действие.
Стимулирует аппетит..

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина.
Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов.
В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов:

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019