Противорвотное средство, которое действует как антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.
В рамках этого пути рецепторы 5-HT3 присутствуют в кишечных хромоаффинитивных клетках и блуждающих нервных окончаниях.
Противорвотный препарат класса бензамидов, который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он был испытан для уменьшения тошноты во время химиотерапии рака, но никогда не был одобрен для медицинского применения из-за ограничивающих дозу побочных эффектов, включая гипотензию и синдром удлиненного интервала QT.
Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.
Итасетрон был исследован для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, было подтверждено, что этот препарат обладает противорвотными свойствами.
Лерисетрон был разработан для потенциального лечения рвоты в результате химиотерапии.
Лерисетрон специфически связывается с серотониновыми 5-HT3 рецепторами, расположенными на периферии нервных окончаний блуждающего нерва и центрально в триггерной зоне хеморецепторов постремной области, что может привести к подавлению тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Лерисетрон проходил III фазу клинических испытаний для лечения рвоты.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.
Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.
Рикасетрон обладает противорвотным действием, а также обладает анксиолитическим действием, значительно более сильным, чем другие препараты из этой же группы, и с меньшими побочными эффектами, чем бензодиазепиновые анксиолитики.
Однако он никогда не разрабатывался для медицинского применения.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
