Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов)





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов)"

Стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо, повышает чувствительность дофаминовых рецепторов к медиатору.
Противовирусное действие связано, возможно, со способностью амантадина блокировать проникновение вируса А в клетки.
.

Стимулятор центральных и периферических допаминовых D2-рецепторов, производное алкалоида спорыньи.
Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.
.

Средство, стимулирующее центральные допаминовые рецепторы.
Является дигидрогенизированным алкалоидом спорыньи. Блокирует α1- и α2-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов.
Повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии..

Дигидрированный алкалоид спорыньи.
Блокирует центральные и периферические α-адренорецепторы, вызывает расширение сосудов и предупреждает развитие их спазма, снижает ЧСС, ОПСС. Блокирует серотониновые 5-HT-рецепторы, оказывает слабовыраженное седативное действие..

Бета1-адреномиметик.
Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы. Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения.
Системное АД при этом существенно не меняется, т.к. увеличение ударного объема нивелируется уменьшением ОПСС. Снижает давление наполнения желудочков сердца, увеличивает коронарный кровоток и способствует улучшению снабжения миокарда кислородом.

Кардиотоническое и гипертензивное средство.
Агонист допаминовых рецепторов, является их эндогенным лигандом. В низких дозах (0.5-3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на допаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Вследствие специфического влияния на периферические допаминовые рецепторы уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, а также клубочковую фильтрацию, выведение ионов натрия и диурез; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов). В низких и средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) стимулирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект и увеличение минутного объема крови.
Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое АД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется.

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые проходят лечение с леводопы/карбидопы. Прием каберголина в качестве монотерапии показал менее частое клиническое улучшение по сравнению с леводопа/карбидопа.

Противопаркинсоническое средство.
Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС.
Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы, т.к.

Средство для лечения деменции.
Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов (в т.ч. в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина.
Уменьшая поступление Са2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием. Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга..

Эрголиновый агонист дофаминовых рецепторов.
Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигро-стриарной системы мозга. Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией — понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
В двухгодичном исследовании канцерогенности перголида при введении вместе с пищей мышам (в дозах, в 340 раз превышающих МРДЧ) и крысам (в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ) были зарегистрированы случаи возникновения опухолей матки (у мышей — саркомы эндометрия, у крыс — аденомы и карциномы миометрия), обусловленные, по-видимому, высоким соотношением эстрогены/прогестерон, которое у грызунов является результатом пролактинингибирующего действия перголида.
Оценка потенциальной мутагенности с использованием ряда тестов.

Противопаркинсоническое средство.
Механизм действия связан со стимуляцией допаминовых рецепторов преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей и стимулирует передачу нервных импульсов, что способствует улучшению мозгового метаболизма. Оказывает вазодилатирующее действие, обусловленное влиянием на допаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов..

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов.
Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе. Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека..

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов неэрголиновой структуры.
По структуре сходен с допамином и особенно активно связывается с D2- и D3-подтипами рецепторов, действуя, в т.ч. и на пресинаптические ауторецепторы.
На ранней стадии болезни Паркинсона ропинирол по эффективности не уступает леводопе и более эффективен, чем бромокриптин. В течение 3-летнего исследования ропинирол обеспечил адекватную коррекцию противопаркинсонических симптомов у 60% больных.

Противопаркинсоническое средство, неэрголиновый агонист допамина.
Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения болезни Паркинсона неизвестен, хотя считается, что он имеет отношение к способности стимулировать допаминовые рецепторы в хвостатом теле мозга. Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения синдрома беспокойных ног неизвестен, но считается, что он связан со способностью стимулировать допаминовые рецепторы..

Противопаркинсоническое средство.
Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга. Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах. .

Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях.
Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина. При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга. .

Селективный агонист допаминовых D2-рецепторов.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает угнетение секреции гормона передней доли гипофиза - пролактина. В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо.
Продолжительность действия хинаголида после однократного применения - около суток. .

Противопаркинсоническое средство. Энтакапон является представителем нового класса лекарственных средств — ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).
Это препарат обратимого, специфического и преимущественно периферического действия, который был разработан для одновременного применения с препаратами леводопы. Энтакапон, ингибируя фермент КОМТ, подавляет метаболическое разрушение леводопы и превращение его в 3-О-метилдопу (3-ОМД).
Это ведет к повышению биодоступности леводопы и увеличению количества леводопы, достигающего головного мозга. Действие энтакапона подтверждается результатами клинических исследований, где было показано, что совместное применение энтакапона с леводопой увеличивает время «включения» на 16% и уменьшает время «выключения» на 24%.


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов):

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019