Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы.
Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами.
Апоморфи́н — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина при воздействии на него хлороводородной кислотой.
Апоморфин обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр.
Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие.
Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает.
Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы.
Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС.
Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях.
Лизурид является дофаминергическим агонистом D2 рецепторов центрального действия.
Взаимодействует со многими рецепторами, включая рецепторы дофамина, рецепторы серотонина и адренорецепторы.
В отличие от всех других производных алкалоидов спорыньи, используемых в терапевтических целях, лизурид также проявляет высокое сродство к гистаминовым рецепторам и бета-адренорецепторам.
Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами отвечает за его клиническую эффективность при лечении болезни Паркинсона.
Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов (в т.
ч.
в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина.
Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигро-стриарной системы мозга.
Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией— понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
В двухгодичном исследовании канцерогенности перголида при введении вместе с пищей мышам (в дозах, в 340 раз превышающих МРДЧ) и крысам (в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ) были зарегистрированы случаи возникновения опухолей матки (у мышей— саркомы эндометрия, у крыс— аденомы и карциномы миометрия), обусловленные, по-видимому, высоким соотношением эстрогены/прогестерон, которое у грызунов является результатом пролактинингибирующего действия перголида.
Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле.
Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения болезни Паркинсона неизвестен, хотя считается, что он имеет отношение к способности стимулировать допаминовые рецепторы в хвостатом теле мозга.
Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения синдрома беспокойных ног неизвестен, но считается, что он связан со способностью стимулировать допаминовые рецепторы.
Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах.
Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях.
Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина.
При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.
Фелбамат представляет собой противосудорожное средство, используемое при лечении эпилепсии.
Фелбамат был предложен с уникальным двойным механизмом действия в качестве позитивного модулятора рецепторов ГАМКА и в качестве блокатора рецепторов NMDA, особенно изоформ, содержащих субъединицу NR2B.
Хотя очевидно, что фентамат действительно вызывает фармакологическое ингибирование рецепторов NMDA, актуальность блокады рецепторов NMDA как стратегии лечения эпилепсии человека подвергается сомнению.
В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо.
Продолжительность действия хинаголида после однократного применения - около суток.
Энтакапон является представителем нового класса лекарственных средств — ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).
Это препарат обратимого, специфического и преимущественно периферического действия, который был разработан для одновременного применения с препаратами леводопы.
Энтакапон, ингибируя фермент КОМТ, подавляет метаболическое разрушение леводопы и превращение его в 3-О-метилдопу (3-ОМД).
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Дофаминомиметики (агонисты дофаминовых рецепторов):
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
