Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы.
Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами.
Апоморфи́н — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина при воздействии на него хлороводородной кислотой.
Апоморфин обладает слабой анальгезирующей активностью, оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр.
Особенно выражено влияние апоморфина на хеморецепторную пусковую (триггерную) зону продолговатого мозга, возбуждение которой обусловливает его сильное рвотное действие.
Непосредственно рвотный центр апоморфин, подобно морфину, угнетает.
Оказывает антиэметическое действие при тошноте и рвоте, обусловленных различными желудочно-кишечными расстройствами: понижение тонуса желудка и кишечника, отрыжка, метеоризм, гастрит, дискинезия желчных путей и др.
Регулирует моторику ЖКТ, повышает тонус и усиливает перистальтику.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с усилением трансмембранного тока кальция внутри кардиомиоцитов с увеличением содержания в них цАМФ в результате бета-адренергической стимуляции и активации G-протеин аденилатциклазы.
Умеренно повышает ЧСС, увеличивает ударный и минутный объем, снижает конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшает ОПСС и сосудистое сопротивление малого круга кровообращения.
Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ.
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
Клоксацеприд представляет собой амид метоклопрамида.
Является антагонистом дофаминовых рецепторов.
Обладает противоаллергическими свойствами.
Существенное ингибирование реакции PCA и высвобождения медиатора из тучных клеток делает клоксацеприд потенциально многообещающим противоаллергическим препаратом.
Является левовращающим изомером диоксифенилаланина - предшественника допамина, в который леводопа превращается под влиянием фермента допа-декарбоксилазы.
Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС.
Однако большая часть поступившей в организм леводопы превращается в допамин в периферических тканях.
Лизурид является дофаминергическим агонистом D2 рецепторов центрального действия.
Взаимодействует со многими рецепторами, включая рецепторы дофамина, рецепторы серотонина и адренорецепторы.
В отличие от всех других производных алкалоидов спорыньи, используемых в терапевтических целях, лизурид также проявляет высокое сродство к гистаминовым рецепторам и бета-адренорецепторам.
Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами отвечает за его клиническую эффективность при лечении болезни Паркинсона.
Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-peцепторов (в т.
ч.
в черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов.
Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ.
Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки.
Стимулирует постсинаптические дофаминовые рецепторы (D1 и D2) нигро-стриарной системы мозга.
Подавляет секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение концентрации гормона роста в сыворотке (у пациентов с акромегалией— понижение), уменьшает уровень лютеинизирующего гормона в крови.
В двухгодичном исследовании канцерогенности перголида при введении вместе с пищей мышам (в дозах, в 340 раз превышающих МРДЧ) и крысам (в дозах, в 12 раз превышающих МРДЧ) были зарегистрированы случаи возникновения опухолей матки (у мышей— саркомы эндометрия, у крыс— аденомы и карциномы миометрия), обусловленные, по-видимому, высоким соотношением эстрогены/прогестерон, которое у грызунов является результатом пролактинингибирующего действия перголида.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле.
Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций.
Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в полинейрональных синапсах хеморецепторной триггерной зоны мозга.
Угнетение дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов— уменьшение страха, тревоги, напряжения.
Раклоприд можно пометить радиоизотопами , например, 3 H или 11 C, и использоваться в качестве индикатора для визуализации in vitro (авторадиография), а также позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации in vivo .
Изображения, полученные с помощью ПЭТ-сканирования головного мозга (например, ПЭТ / КТ или ПЭТ / МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального рецептора дофамина D 2 , что может быть полезно для диагностики двигательных нарушений.
В частности, связывание церебрального рецептора D 2, измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( 11 C-раклоприд), показало, что оно отражает тяжесть болезни Хантингтона, генетического заболевания, характеризующегося избирательной дегенерацией церебральных рецепторов D 2.
Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения болезни Паркинсона неизвестен, хотя считается, что он имеет отношение к способности стимулировать допаминовые рецепторы в хвостатом теле мозга.
Основной механизм действия ротиготина как средства для лечения синдрома беспокойных ног неизвестен, но считается, что он связан со способностью стимулировать допаминовые рецепторы.
Являясь избирательным ингибитором МАО типа В, угнетает метаболизм допамина и благодаря этому повышает его содержание в ядрах экстрапирамидной системы и других отделах мозга.
Образует метаболиты (амфетамин, метамфетамин), подавляющие обратный захват дофамина в синапсах.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина.
Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо.
Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект.
Противопаркинсоническое средство, стимулятор допаминергических процессов в базальных ганглиях.
Обратимо угнетает КОМТ, участвующую в инактивации леводопы и допамина.
При совместном применении с леводопой позволяет уменьшить суточную дозу последней и обеспечивает более стабильную ее концентрацию в плазме и ткани мозга.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге.
По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин.
Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Фелбамат представляет собой противосудорожное средство, используемое при лечении эпилепсии.
Фелбамат был предложен с уникальным двойным механизмом действия в качестве позитивного модулятора рецепторов ГАМКА и в качестве блокатора рецепторов NMDA, особенно изоформ, содержащих субъединицу NR2B.
Хотя очевидно, что фентамат действительно вызывает фармакологическое ингибирование рецепторов NMDA, актуальность блокады рецепторов NMDA как стратегии лечения эпилепсии человека подвергается сомнению.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью.
В связи с этим хинаголид оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, эффективно уменьшая выраженность таких ее проявлений как галакторея, олигоменорея, аменорея, бесплодие, снижение либидо.
Продолжительность действия хинаголида после однократного применения - около суток.
Энтакапон является представителем нового класса лекарственных средств — ингибиторов катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ).
Это препарат обратимого, специфического и преимущественно периферического действия, который был разработан для одновременного применения с препаратами леводопы.
Энтакапон, ингибируя фермент КОМТ, подавляет метаболическое разрушение леводопы и превращение его в 3-О-метилдопу (3-ОМД).
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
