Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II.
Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II.
Блокируя указанные рецепторы, Абитесартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1).
Азилсартана медоксомил является пролекарством.
Быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами AT1 в различных тканях.
Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном РААС с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.
Секреция ренина почками и активация РААС происходит при снижении ОЦК и почечного кровотока.
Ренин воздействует на ангиотензиноген, в результате чего образуется ангиотензин I, который с помощью АПФ преобразуется в активный ангиотензин II.
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, стимулируя высвобождение катехоламинов, усиливает секрецию альдостерона и реабсорбцию Na+, что, приводит к повышению АД.
Миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием.
Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов.
Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев.
Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+-K+-АТФ-азы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов.
Действующие вещества боярышника понижают возбудимость ЦНС и сердечной мышцы, способствуют повышению сократимости последней, улучшению коронарного и мозгового кровообращения, устраняют головокружение.
Боярышник способствует нормализации сердечного ритма, что обусловлено, как предполагается, механизмом действия характерным для антиаритмиков III класса.
Бузина чёрная как лекарственное растение была известна ещё в средние века.
Бузину чёрную широко применяют в научной медицине.
Настой и отвар цветков бузины применяют как потогонное средство при простудных заболеваниях, гриппе, бронхитах, ларингитах, заболеваниях почек и мочевого пузыря и при невралгиях.
Цветки бузины входят в состав потогонных, мягчительных, слабительных сборов и сборов для полоскания горла.
Механизм этого действия на клеточном уровне остается неясным.
Сосудистое сопротивление в большей степени снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек и других внутренних органов и в меньшей степени - в сосудах кожи и скелетных мышц.
По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия.
Снижает поступление ионизированного активного кальция в гладкомышечные клетки за счет ингибирования фосфодиэстеразы и внутриклеточного накопления цАМФ.
Выраженно и длительно расширяет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, снижает АД, повышает минутный объем сердца.
Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I.
Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается.
Новое перорально активное пролекарство ингибитора несульфгидрил-ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), разработанное Warner-Lambert / Parke-Davis Pharmaceutical Research для лечения гипертензии.
Индолаприл - это эпимер трандолаприла, хорошо известного ингибитора АПФ, который в настоящее время присутствует на рынке для лечения гипертонии.
Индолаприл (моноэфирная форма) и его активный компонент (двухосновная кислота) вызывали зависимое от концентрации ингибирование АПФ в сыворотке морской свинки (IC50 для моноэфира - 0,1 мкМ и для двухосновной кислоты - 2,6 нМ).
В изолированном кольце аорты кроликов и в исследованиях вегетативной нервной системы на крысах и собаках индолаприл обладает высокой специфичностью в отношении подавления сократительной или прессорной реакции на ангиотензин I.
Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II.
Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.
ч.
сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста.
Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.
Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС.
Келлин — препарат, получаемый из плодов и семян растения амми зубная (Ammi visnaga L.
), которое в диком состоянии встречается на Балканском полуострове, в Малой Азии, Египте, Иране, произрастает в восточной части Кавказа, культивируется в Украине.
Келлин относится к группе спазмолитических средств, снижает тонус гладких мышц (стенки сосудов, мочевого пузыря и желчного пузыря); по расширяющему коронарные сосуды действию Келлин активнее Теофиллина, а по продолжительности действия превосходит нитриты.
Клентиазем оказывает гипотензивное и антиангинальное действие.
В проведенных исследованиях на собаках болюсные инъекции клентиазема (400 мкг/кг) вводили внутривенно.
Клентиазем вызывал заметное снижение среднего артериального давления (-17%), наряду с ослаблением ожидаемого положительного рефлекторного хронотропного ответа.
Антигипертензивное средство центрального действия.
Механизм действия обусловлен стимуляцией постсинаптических α2-адренорецепторов сосудодвигательного центра продолговатого мозга и уменьшает поток симпатической импульсации к сосудам и сердцу на пресинаптическом уровне.
Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, уменьшением ЧСС и сердечного выброса.
При быстром в/в введении возможно кратковременное повышение АД, обусловленное стимуляцией постсинаптических α1-адренорецепторов сосудов.
Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшение секреции альдостерона может способствовать увеличению концентрации калия.
Жаропонижающее средство растительного происхождения.
Комплекс биологически активных веществ цветков липы (эфирные масла, сапонины, флавоноиды) обладает потогонными свойствами, что приводит к понижению температуры тела.
Усиление потоотделения обусловлено расширением поверхностных сосудов кожи, некоторым усилением сердечных сокращений, повышением функции потовых желез.
Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II.
Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II).
Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II.
Антигипертензивное средство центрального действия.
Образующийся в ЦНС метаболит метилдопы альфа-метилнорадреналин стимулирует постсинаптические α-адренорецепторы нейронов продолговатого мозга, что приводит к торможению сосудодвигательного центра и уменьшению нисходящей симпатической импульсации.
Оказывает гипотензивное действие главным образом вследствие снижения ОПСС и, в определенной степени, уменьшения сердечного выброса и ЧСС.
Увеличивает скорость клубочковой фильтрации и почечный кровоток.
Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД.
Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом - уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему.
Антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина II.
Обладает высокой селективностью в отношении рецепторов ангиотензина II типа 1 (AT1), при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II.
Блокируя указанные рецепторы, ольмезартан медоксомил предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, вызывает вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
При артериальной гипертензии ольмезартана медоксомил вызывает дозозависимое, продолжительное снижение АД.
Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях.
Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат.
Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Питофенон – миотропный спазмолитик, оказывает прямое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат.
Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Препарат растительного происхождения, обладает гипотензивным и антиаритмическим действием.
Седативное влияние выражено меньше, нежели у резерпина, но по гипотензивному действию практически не уступает резерпину, при этом в ряде случаев переносится лучше.
Гипотензивный эффект развивается медленнее, чем у резерпина.
Антигипертензивное средство, относится к группе оксазолинов.
Избирательно связывается с имидазольными I1-рецепторами центральных и периферических (преимущественно почечных) вазомоторных центров.
Связывание рилменидина с имидазольными рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность корковых и периферических центров и приводит к снижению АД.
Вызывает дозозависимое снижение систолического и диастолического АД, действует в положении больного как лежа, так и стоя.
Представляет собой пролекарство, которое в организме после гидролиза превращается в активное вещество (трандолаприлат), ингибирующее АПФ и нарушающее образование ангиотензина II.
Подавляя образование ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающе действие и стимулирующее влияние на симпатическую иннервацию, снижает продукцию альдостерона надпочечниками.
Способствует уменьшению деградации брадикинина и увеличению синтеза простагландинов.
Действуя на энкефалинергическую систему кишечника, регулирует перистальтику ЖКТ.
Оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое— при гиперкинетических.
Действует на всем протяжении ЖКТ, снижает давление сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника; способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат.
Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит хинаприлат.
Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным сосудосуживающим веществом.
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат.
Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат.
Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).
В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему.
Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне.
Антигипертензивное средство, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, небифениловое производное тетразола.
Эпросартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, расположенными в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.
Ангиотензин II связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях (в т.
ч.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Гипотензивные препараты:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
