Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.
Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ.
В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Пульсирующее высвобождение ГнРГ стимулирует синтез и секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормона.
Частота выбросов ЛГ в среднюю и позднюю фолликулярную фазу— примерно 1 выброс в час.
Эти пульсации сопровождаются кратковременным повышением уровня ЛГ в сыворотке.
В середине цикла значительное повышение высвобождения ГнРГ приводит к подъему уровня ЛГ, который инициирует ряд физиологических процессов, включая овуляцию, возобновление мейоза в ооците, лютеинизацию.
При постоянном применении ингибирует выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, что ведет к снижению в крови концентраций тестостерона у мужчин и эстрадиола у женщин.
В начале лечения возможно временное увеличение концентраций этих гормонов.
Примерно к 21-му дню после инъекции первого депо концентрации гормонов снижаются: у мужчин - до кастрационных уровней; у женщин - до уровней, сопоставимых с наблюдаемыми в постклимактерическом периоде.
Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия.
Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ.
Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой.
Ингибирует эндокринные, экзокринные и паракринные механизмы соматотропина.
Связывается с hsst-рецепторами клеток АКТГ-продуцирующих аденомы гипофиза, ингибируя секрецию адренокортикотропного гормона.
Понижает содержание кортизола в моче, систолическое и диастолическое артериальное давление, количество общего холестерина, подключичной жировой клетчатки.
Обладает стимулирующим влиянием в основном на выработку тиреотропного гормона гипофиза и пролактина.
Рилизинг-фактор, вырабатывающийся в гипоталамусе, который, воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению тиреотропного гормона (ТТГ) и повышению концентрации пролактина.
Данные свойства позволяют использовать его в диагностике гипофизарной недостаточности у больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, т.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
