Разделы сайта

Язык

- Русский



Холинергические и антихолинергические средства





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Холинергические и антихолинергические средства"

Ганглиоблокатор, бисчетвертичное аммониевое соединение.
Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие.
Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов.
Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.

Блокатор M-холинорецепторов.
Является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов с более длительным временем связывания с M3-подтипами мускариновых рецепторов, чем с M2-подтипами мускариновых рецепторов.
.

Полусинтетическое производное алкалоида токсиферина.
Алкурония хлорид принадлежит к группе недеполяризующих мышечных релаксантов.
Он блокирует нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах и вызывает их расслабление.
.

Обратимый ингибитор холинэстеразы.
.

Конкурентно блокирует центральные и периферические м- и н-холинорецепторы.
Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры ЖКТ и мочевыводящих путей (спазмолитический эффект).
Расширяет сосуды, в т.
ч.



Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.

Блокирует м-холинорецепторы.
Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию.
Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез.
Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем— спазмолитический эффект.

Стимулирует м-холинорецепторы.
Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации.
В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.
Ранее ацеклидин был разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства.

Ацетилхолин быстро метаболизируется ацетилхолинэстеразой, что объясняет его неэффективность в виде глазных капель.
Поскольку он быстро разрушается, его токсичность очень низка, а его эффекты при местном применении преходящи.
.



Алкалоиды белены чёрной обладают атропиноподобным действием, то есть оказывают спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, расширяют зрачки, повышают внутриглазное давление, вызывают паралич аккомодации, подавляют секрецию железистого аппарата, учащают сокращения сердца.
Действие алкалоидов белены на центральную нервную систему различно: гиосциамин повышает возбудимость нервной системы, а скополамин — понижает её.
Белена чёрная используется в комбинации с другими травами, такими как мандрагора, белладонна, дурман, в качестве анестезирующего средства, прозванного за его психоактивные свойства «волшебным напитком».
Эти психоактивные эффекты включают в себя визуальные галлюцинации и ощущение полёта.

Средство растительного происхождения, содержит 0.
05% алкалоидов группы атропина (в т.
ч.
гиосциамин, скополамин).

Средство растительного происхождения.
Содержит алкалоиды атропин, гиосциамин, скополамин, обладающие м-холинолитической активностью.
Блокирует м-холинорецепторы и препятствует взаимодействию с ними ацетилхолина - медиатора парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.
Уменьшает секрецию пищеварительных, бронхиальных, слезных, потовых желез.

Антихолинергический препарат, производное дифенилметана.
В медицине используется в качестве транквилизатора.
Оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы.

М-холиноблокатор и антигистаминное средство центрального действия.
Бензатропин селективный антагонист M1 мускаринового ацетилхолинового рецептора.
Бензатропин частично блокирует холинергическую активность в базальных ганглиях, а также было показано, что он увеличивает доступность дофамина, блокируя его обратный захват и накопление в центральных узлах и, как следствие, увеличивая дофаминергическую активность.
Исследования на животных показали, что антихолинергическая активность бензатропина примерно вдвое ниже, чем у атропина, в то время как его антигистаминная активность приближается к активности мепирамина.



М-холиномиметик, избирательно стимулирующий мускариновые рецепторы без какого-либо воздействия на никотиновые рецепторы.
В отличие от ацетилхолина, бетанехол не гидролизуется холинэстеразой и, следовательно имеет более длительное действие.
При стимуляции мускариновых рецепторов локализованных в мочевом пузыре и желудочно-кишечном тракте бетанехолом происходит сокращение и опорожнение мочевого пузыря, восстанавливается нарушенная моторика желудочно-кишечного тракта.
.

Противопаркинсоническое средство.
Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения; последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.
.

Средство для лечения никотиновой зависимости.
Варениклин с высокой аффинностью и селективностью связывается с α4β2 н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.
е.
одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия.
Представляет собой моночетвертичное аммониевое соединение стероидной структуры.
Нарушает нервно-мышечную передачу вследствие блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия на них ацетилхолина.
После в/в введения расслабление поперечно-полосатых мышц развивается через 1.

Ингибитор нейрональной ацетилхолинэстеразы, обратимого действия.
Велнакрин замедляет расщепление ацетилхолинэстеразой ацетилхолина на холин и ацетат, что приводит к повышению уровеня и продолжительности действия нейромедиатора ацетилхолина в центральной нервной системе.
Максимальный лечебный эффект при приеме ингибиторов холинэстеразы появляется через 12-18 недель.
Положительные сдвиги наблюдаются в улучшении когнитивных функций, преимущественно речевых.



Антихолинэстеразное средство обратимого действия.
Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина.
Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия.
Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез.

Экспериментальный недеполяризующий мышечный релаксант.
Единственная отличительная клиническая особенность гантакурия от любого другого недеполяризующего нервно-мышечного блокирующего препарата, испытанного клинически, заключается в том, что он имеет желаемую двойственность - быстрое начало действия и ультракороткую продолжительность действия даже при введении в 3-4 раза превышающих ED95 доз.
Гантакуриум по состоянию на март 2010 г.
находится в стадии III клинической разработки компанией Maruishi Pharmaceutical Co.

Четвертичное аммониевое соединение, ганглиоблокатор.
Гексаметония бромид блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна.
Оказывает угнетающее влияние на каротидные клубочки и хромаффинную ткань надпочечников, что способствует ослаблению рефлекторных прессорных влияний.
Вызывает снижение артериальное давление, тонуса мочевого пузыря, секреции экзокринных желез, моторики желудочно-кишечного тракта, парез аккомодации, расширяет бронхи, увеличивает частоту сердечных сокращений.

Блокатор м-холинорецепторов.
Является компонентом алкалоидов белладонны.
Снижает секрецию желез желудка, слюнных желез, желез слизистой оболочки глотки, трахеи, бронхов, потовых желез.
Уменьшает тонус и моторику гладкой мускулатуры ЖКТ, понижает тонус бронхов, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, повышает ЧСС.

Блокатор м-холинорецепторов.
Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, увеличение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует автоматизм синусного узла и функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых).

Бронходилатирующий препарат, м-холиноблокатор.
Механизм действия основан на блокировании действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.
Гликопиррония бромид, являясь м-холиноблокатором, обладает высоким сродством к м-холинорецепторам подтипа M1-3.
При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов.

Аминостероид, недеполяризующий миорелаксант, который действует как конкурентный антагонист никотиновых ацетилхолиновых рецепторов.
Никогда не был в продаже.
.

Селективный антагонист м3-холинорецепторов.
Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека.
М3-холинорецепторы - главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.
Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижает АД.

М-холиноблокатор, является четвертичным амином.
Обладает антихолинергической активностью.
Оказывает спазмолитическое действие, вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
.

Недеполяризующий миорелаксант, Н-холиноблокатор.
Доксакурия хлорид блокирует нарвно-мышечную передачу импульса, что обуславливает релаксацию скелетных мышц.
Применяется для анестезии при интубации трахеи или для облегчения механической вентиляции.
.

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге.
Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.
6 и 77.

Как галлюциногенное растение, дурман использовался в народной медицине и колдовских обрядах с давних времён.
В связи с сочетанием высокоактивных антихолинергических веществ, которые содержит дурман, он вызывает делирий: полную неспособность различать реальность и фантазии, гипертермию, тахикардию; странное и, возможно, агрессивное поведение, тяжёлую форму мидриаза с последующей болезненной светобоязнью, которая может длиться несколько дней.
Также часто возникает амнезия[5].
Некоторые виды сегодня используются как лекарственные растения в фармакологии, а также в народной и гомеопатической медицине.

Бронхолитическе средство, м-холиноблокатор.
Особенностью по сравнению с атропином является более сильное и длительное влияние на холинорецепторы бронхиальной мускулатуры.
Не проникает в ЦНС.
Бронхорасширяющий эффект развивается через 15-30 мин после ингаляции и сохраняется в течение 4-5 ч.

Ингибитор холинэстеразы.
Препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие.
Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации.
Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и других медиаторов (в т.

Блокатор м-холинорецепторов.
Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропия бромидом, обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов.
Уменьшает секрецию желез (в т.
ч.

Аминостероидный недеполяризующий мышечный релаксант.
В ходе клинических исследований изучалось потенциальное использование кандокурония йодида при анестезии для облегчения интубации трахеи и обеспечения релаксации скелетных мышц во время операции или механической вентиляции.
Однако в связи с наличием выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы дальнейшие исследования препарата были преращены.
.

М,н-холиномиметик.
При местном применении вызывает сужение зрачка, сопровождающееся понижением внутриглазного давления.
Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла) и шлеммов канал (венозный синус склеры), что улучшает отток жидкости из внутренних сред глаза.
Вызывает спазм аккомодации.

Антидот при лечении поражений фосфорорганическими соединениями (ФОС).
Карбоксим относится к группе реактиваторов холинэстеразы пиридиниевого ряда.
Он обладает выраженным антидотным эффектом при лечении поражений фосфорорганическими соединениями (ФОС).
Своевременное применение карбоксима значительно ускоряет восстановление активности холинэстеразы, ингибированной ФОС.

Клидиния бромид - синтетическое антихолинергическое средство, которое обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру и подавляет секрецию.
.

Лобелин стимулирует высвобождение дофамина в умеренной степени, также ингибирует обратный захват дофамина и серотонина и действует как смешанный агонист-антагонист никотиновых рецепторов ацетилхолина, с которыми он связывается на границах субъединиц внеклеточного домена.
Лобелин также является антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
.

Неселективный, неконкурентный блокатор Н-холинорецепторов, ганглиоблокатор.
Мекамиламин блокирует также α3β4 никотиновые рецепторы в головном мозге, что способствует уменьшению никотиновой зависимости.
Как и все ганлиоблокаторы оказывает гипотензивное действие.
.

Принадлежит к группе М-холиномиметиков.
Проявляет выраженую активность в отношении всех мускариновых рецепторов, и практически не влияет на никотиновые рецепторы.
Метахолин имеет структуру заряженного четвертичного амина, что делает его нерастворимым в липидных клеточных мембранах.
.

Антагонист мускариновых рецепторов, производное тиоксантена, фармакологически сходный с атропином.
Обладает противосудорожными, антигистаминными и слабыми антидепрессивными свойствами.
Разработан в 1959 году Жаном Шмутцем.
В медицине он используется редко, только в нескольких странах.

Блокатор м-холинорецепторов, моночетвертичное соединение.
Оказывает преимущественное влияние на периферические м-холинорецепторы.
Снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, уменьшает секрецию желез ЖКТ, бронхиальных и потовых желез, повышает ЧСС, улучшает AV-проводимость.
Способность вызывать расширение зрачка, повышение внутриглазного давления и паралич аккомодации выражены в значительно меньшей степени, чем у атропина.

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа действия.
Угнетает нервно-мышечную передачу за счет блокады н-холинорецепторов скелетных мышц и устранения деполяризующего действия медиатора ацетилхолина.
Миопаралитический эффект мивакурия не сопровождается мышечными фасцикуляциями и появлением мышечных болей после окончания его действия.
После в/в введения расслабление скелетных мышц начинается через 2-3 мин и продолжается 10-20 мин.

Агонист M1-ацетилхолиновых рецепторов, обладающий ноотропным действием.
Действие препарата изучалось только на крысах.
Клинические исследования на людях не проводились.
Когнитивное действие небрацетама обуславливается не только холинергическими, но и норадренергическими механизмами лимфатической системы и гиппокампа.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию, понижение АД.

Н-холиномиметик.
Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях.
Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы.
Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие.

Представитель семейства оксимов, являющийся реактиватором холинэстеразы, применяющийся для лечения отравления фосфорорганическими соединениями.
Органофосфаты (например, нервно-паралитические газы) являются хорошо известными ингибиторами ацетихолинэстеразы.
Они связываются с определенным местом на ферменте и препятствуют его нормальному функционированию, изменяя группу ОН на остатке серина и протонируя (четвертичный азот, R4N +) соседний атом азота, расположенный в остатке гистидина.
Обидоксим используются для восстановления функциональности ацетихолинэстеразы.

М-холиноблокатор из группы третичных аминов.
Наряду с умеренной м-холиноблокирующей активностью обладает способностью непосредственно влиять на гладкую мускулатуру внутренних органов (миотропное спазмолитическое действие).
Устраняет спазмы и понижает тонус гладких мышц внутренних органов: ЖКТ, желчевыводящих путей, матки, мочевыводящих путей, в т.
ч.

Неселективный ингибитор мускариновых рецепторов M1 - M3.
Максимальный эффект проявляется через 30–60 минут после приема, который длится 6–10 часов.
Уменьшает количество секрета в бронхах и оказывает бронхолитический эффект.
.

М-холиноблокатор, неселективный антагонист мускариновых рецепторов.
Также является анагонистом NMDA и H1 гистаминовых рецепторов.
Орфенадрин ингибирует обратный захват норэпинефрина и дофамина, блокирует натриевые и калиевые каналы.
Под действием орфенадрина происходит расслабление патологически повышенного мышечного тонуса, специфически блокируя опорный центр в тегментализованной ретикулярной формации.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Снижает тонус и сократительную активность гладких мышц.
Избирательно расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ.
.

Аминостероид, недеполяризующий миорелаксант.
Панкурония бромид блокирует передачу импульса между концом двигательного нерва и поперечно-полосатой мышцей, связываясь за счет конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах двигательной пластинки поперечно-полосатой мышцы.
В отличие от деполяризующих миорелаксантов, таких как суксаметоний, он не вызывает фасцикуляции мышц.
Он лишен гормональной активности и оказывает дозозависимое антихолинергическое действие.

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Оказывает прямое м-холиномиметическое действие.
При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа.
Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры.
Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина.
Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.

Антихолинергический препарат, антагонист мускариновых рецепторов.
Оказывает спазмолитический эффект при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.
.

Блокатор м1-холинорецепторов, синтетический третичный амин.
Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие.
Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.
Уменьшает пептическую активность желудочного сока.

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.
Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина.
Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и перистальтику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез.
Вызывает брадикардию.

Блокатор м-холинорецепторов.
По сравнению с атропином оказывает менее выраженное влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов ЖКТ и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина).
Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов с постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).
Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.

Антидот для фосфорорганических ядов нейровегетативной системы, которые действуют опосредованно, инактивируя путем фосфорилирования регуляторные ферменты нервной передачи.
Пралидоксим связывается с алкилфосфатной группой алкилфосфорилированной холинэстеразы и отделяет ее от регенерированной таким образом ацетилхолинэстеразы.
.

М-холиноблокатор из группы четвертичных аммониевых соединений.
Влияет на м-холинорецепторы различной локализации, в т.
ч.
ЖКТ, желчевыводящих, мочеполовых путей: эффективно устраняет и предупреждает спазмы гладкой мускулатуры, понижает тонус гладкой мускулатуры, ослабляет перистальтику.

Синтетический, неселективный антагонист мускариновых рецепторов.
Пропантелина бромид блокирует нервные импульсы в парасимпатических нервных окончаниях, оказывая спазмолитическое действие на желудочно-кишечный тракт и мочевой пузырь.
Также препарат снижает потоотделение.
.

Рапакурония бромид недеполяризующий курареподобный миорелаксант из семейства стероидов.
Препарат был снят с продажи в связи с возникновением у больных случаев бронхоспазма, некоторые из которых закончились летальным исходом.
.

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга.
Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Недеполяризующий миорелаксант с короткой (ближе к средней) продолжительностью действия.
Является конкурентным антагонистом ацетилхолина в отношении н-холинорецепторов нервно-мышечных синапсов скелетной мускулатуры.
Практически не оказывает ганглиоблокирующего и м-холиноблокирующего действия, в незначительной степени влияет на высвобождение гистамина.
Может вызывать тахикардию (в 30% случаев), влияние на ЧСС менее выражено, чем у панкурония бромида, и больше, чем у векурония бромида.

Атропиноподобный М-холиноблокатор, который действует как конкурентный антагонист ацетилхолина, предотвращающий его взаимодействие с мускариновыми рецепторами.
Прием скополамина вызывает уменьшение секреции слюны, при этом влияние на уменьшение бронхиального секрета заметно меньше.
Скополамин снижает перистальтику кишечника, замедляет опорожнение мочевого пузыря, при укачивании подавляет головокружение, тошноту и рвоту.
Вызывает более выраженную тахикардию, чем атропин.

Спазмолитик.
Солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором м-холинорецепторов, преимущественно подтипа М3.
Также было установлено, что солифенацин имеет низкое сродство или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам.
Эффективность солифенацина при применении в дозах 5 мг и 10 мг при синдроме гиперактивного мочевого пузыря наблюдается уже в течение первой недели лечения и стабилизируется на протяжении последующих 12 недель лечения.

Конкурентный антагонист никотиновых холинорецепторов.
Также является ингибитором ацетилхолинэстеразы и относится к группе недеполяризующих (однофазных) мышечных релаксантов.
Стеркурония йодид блокирует передачу импульса между концом двигательного нерва и поперечно-полосатой мышцей, связываясь за счет конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах двигательной пластинки поперечно-полосатой мышцы.
Стеркурония йодид никогда не был в продаже.

Деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.
Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич).

Периферический деполяризующий миорелаксант короткого действия.
Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи.
Во время фазы I суксаметоний хлорид взаимодействует с н-холинорецепторами и вызывает деполяризацию концевой пластинки.
Процесс распространяется на прилежащие мембраны, вызывая генерализованное дезорганизованное сокращение моторных единиц мышц.

Такрин является обратимым и неконкурентным ингибитором холинэстеразы.
Стимулирует мускариновые рецепторы, при этом такрин обладает низким сродством к никотиновым рецепторам.
Подавляет захват молекул ацетилхолина и уменьшает его выброс.
Такрин уменьшает действие глутаминовой кислоты, блокирует поступление кальция, частично подавляет эндогенные моноамины и уменьшает лизис нейронов.

Терестигмин, ингибитор холинэстеразы, был разработан для лечения когнитивных расстройств в Италии.
Однако дальнейшие исследования препарата были прекращены.
.

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия.
Нервно-мышечная блокирующая активность в несколько раз выше активности d-тубокурарина, а ганглиоблокирующие свойства— в несколько раз слабее.
При введении в дозе 8–10 мг вызывает полную миорелаксацию и апноэ продолжительностью 20–60 мин.
Повторное введение 1/3 этой дозы обеспечивает продолжение миорелаксации на такой же срок.

Бронхолитическое средство - блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.
Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от М1 до М5.
В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч.

Миорелаксант центрального действия.
Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации.
Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами.
Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы.

Блокатор м-холинорецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах.
Толтеродин и его активный 5-гидроксиметильный метаболит высоко специфичны в отношении м-холинорецепторов, обладают селективностью в отношении данных рецепторов мочевого пузыря, по сравнению со слюнными железами.
Снижает сократительную функцию мочевого пузыря и уменьшает слюноотделение.
Вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличивает количество остаточной мочи и уменьшает давление детрузора.

Противопаркинсоническое средство.
Оказывает сильное центральное н-холиноблокирующее действие, а также периферическое м-холиноблокирующее действие.
Центральное действие способствует уменьшению или устранению двигательных расстройств, связанных с экстрапирамидными нарушениями.
При паркинсонизме уменьшает тремор, в меньшей степени влияет на ригидность и брадикинезию.

Реактиватор холинэстеразы.
Тримедоксим бромид используется в качестве противоядия при отравлении фосфорорганическими соединениями.
Исследование на крысах, отравленных 26 различными органофосфатами, показало, что тримедоксим является более эффективным антидотом, чем обидоксим и пралидоксим.
Оксим считался эффективным, если его введение предотвращало смерть как минимум половины отравленных животных.

Триметафан относится к ганглиоблокаторам.
Препарат оказывает сильное влияние на сердечно-сосудистую систему.
При применении триметафан возникает вазодилятация, что приводит к снижению артериального давления.
Триметафан вызывает высвобождение гистамина, что еще больше снижает кровяное давление.

М-холиноблокатор.
Фармакологически тропатепин проявляет центральные холинолитические свойства; он также вызывает периферические парасимпатолитические эффекты, но эксперименты на животных показали, что они проявляются только при более высоких дозах.
.

Периферическое действие обусловлено блокадой преимущественно м-холинорецепторов мембран эффекторных клеток, локализованных в области окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон, что предотвращает взаимодействие с ними медиатора ацетилхолина: расслабляется гладкая мускулатура, снижается секреция, расширяется зрачок, увеличивается ЧСС.
Противопаркинсоническая активность проявляется торможением центральных м-холинергических структур и подавлением стимулирующего холинергического влияния на базальные ганглии.
Сильнее угнетает центральные холинореактивные системы и в меньшей степени влияет на периферические холинорецепторы.
Обладает также ганглиоблокирующими и спазмолитическими свойствами.

Мидриатик.
Блокирует м-холинорецепторы сфинктера радужки и цилиарной мышцы, вызывая мидриаз и паралич аккомодации.
Действие наступает быстро, является относительно непродолжительным.
Тенденция к повышению внутриглазного давления менее выражена, чем при применении атропина.

М-холиноблокатор, действует на периферические м-холинорецепторы.
Блокирует мускариновое действие ацетилхолина и ингибирует парасимпатический ответ, вызванный постганглионарной активацией блуждающего нерва.
Снижает тонус гладкой мускулатуры детрузора мочевого пузыря (кроме м-холинолитического обладает прямым антиспастическим эффектом).
У больных с нестабильной функцией мочевого пузыря снижает частоту спонтанного сокращения его мускулатуры и мочеиспускания в дневное и ночное время, увеличивает интервалы между мочеиспусканиями.

Миорелаксант периферического действия недеполяризующего (конкурентного) типа.
Нарушает нервно-мышечную передачу, блокируя н-холинорецепторы скелетных мышц.
Действие развивается постепенно: релаксация мышц начинается через 1-1.
5 мин, достигая максимальной выраженности через 3-4 мин.

Умеклидиний является антагонистом мускариновых рецепторов длительного действия (также называемый антихолинергиком).
Он представляет собой производное хинуклидина, являющееся антагонистом мускариновых рецепторов, который действует на мускариновые холинергические рецепторы различных подтипов.
Умеклидиний оказывает бронхорасширяющее действие путем конкурентного ингибирования связывания ацетилхолина с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами гладкой мускулатуры дыхательных путей.
При проведении доклинических исследований на моделях in vitro данное соединение демонстрирует медленную обратимость действия на человеческие мускариновые рецепторы подтипа М3, а на моделях in vivo была продемонстрирована длительность воздействия препарата после введения непосредственно в легкие.

Конкурентный ингибитор м-холинорецепторов.
После приема внутрь фезотеродин быстро и интенсивно гидролизуется при участии неспецифических эстераз с образованием активного метаболита 5-гидроксиметил толтеродина, который определяет м-холинолитическую активность фезотеродина.
Активация постганглионарных парасимпатических м-холинорецепторов гладких мышц мочевого пузыря индуцирует сокращение детрузора.
Фезотеродин ингибирует указанные рецепторы в мочевом пузыре, что, как предполагается, что приводит к развитию соответствующих фармакологических эффектов.

Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
.

Обратимый ингибитор холинэстеразы.
Является главным алкалоидом калабарских бобов — семян физостигмы ядовитой.
Физиостигмин в больших дозах кроме влияния на холинэстеразу может также оказывать непосредственное действие на холинорецепторы.
Физиостигмина салицилат применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме.

Флавоксат оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкую мышечную ткань мочевого пузыря, при этом мочевой пузырь расслабляется и увеличивается его емкость.
В высоких дозах флавоксат является прямым антагонистом мускариновых рецепторов.
Эффект развивается через 2 недели.
.

Холиномиметик.
Является предшественником ацетилхолина.
Оказывает влияние преимущественно на холинергические рецепторы в ЦНС.
Глицерофосфат, который образуется при расщеплении холина альфосцерата, является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона.

Повышает тонус и двигательную активность ЖКТ, повышает тонус сфинктера нижнего отдела пищевода, предупреждая заброс содержимого желудка в пищевод.
Ускоряет желудочное и дуоденальное опорожнение, предупреждая стаз и гастродуоденальный рефлюкс, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой и толстой кишке.
Снижает порог антральной стимуляции.
Механизм действия цизаприда связывают с повышением выделения ацетилхолина из окончаний холинергических нервов брыжжеечных сплетений в кишечнике.

Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии.
Вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации.
Восстановление аккомодации происходит через 24 ч.
.

Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина.
Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи.
Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.
Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.

Возбуждает н-холинорецепторы вегетативных (симпатических и парасимпатических) ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны.
Взаимодействуя с н-холинорецепторами каротидных клубочков вызывает кратковременную рефлекторную стимуляцию дыхательного центра продолговатого мозга.
Возбуждение н-холинореактивных структур хромаффинной ткани надпочечников сопровождается увеличением выделения эпинефрина, что, в сочетании со стимуляцией симпатических ганглиев, приводит к повышению АД.
Гипертензивный эффект может использоваться при угнетении кровообращения и других гипотензивных состояниях.

Ингибируя фермент холинэстеразу, эдрофония хлорид позволяет ацетилхолину более продолжительно стимулировать никотиновые рецепторы локализованные в мышцах.
У пациентов с миастенией внутривенная инъекция вызывает быстрое увеличение мышечной силы.
.

Препарат действует путем необратимого ингибирования холинэстеразы с действием, аналогичным неостигмину, но более продолжительным с течением времени.
Закапывание в глаз 0,03-0,25% раствора вызывает интенсивный миоз и сокращение цилиарного тела радужки.
Эти эффекты появляются в течение 10-30 минут после нанесения и могут сохраняться в течение нескольких дней и даже недель.
Снижение внутриглазного давления, являющееся следствием увеличения количества водянистой влаги, выводимой из глаза, обнаруживается уже через 4-8 часов после закапывания, достигает максимума через 24 часа и может сохраняться в течение нескольких дней.

Эптастигмин - ингибитор холинэстеразы центрального действия.
.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Холинергические и антихолинергические средства:
  • Фармакопея России

    ОАО "Тверская фармацевтическая фабрика" (Россия)

    настойка;

    АО "Татхимфармпрепараты" (Россия)
    Белластезин таблетки; АО "Татхимфармпрепараты" (Россия)

    таблетки; 0.015 г+0.3 г;

    ООО "Вартамана Фарма" (Россия)

    раствор для внутриглазного введения; 0.1 мг/мл;

    Новартис Фарма АГ (Швейцария)
    Экселон капсулы; Новартис Фарма АГ (Швейцария)

    капсулы; 1.5 мг; 4.5 мг; 3 мг; 6 мг;

  • Фармакопея Франции

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 9 mg;

    трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 18 mg;

    АО "КРКА, д.д., Ново место" (СЛОВЕНИЯ)

    таб. диспергир. в полости рта 10 mg;

    таб. диспергир. в полости рта 5 mg;

    EISAI SAS (ФРАНЦИЯ)

    таб. диспергир. в полости рта 9,12 mg;

    таб., покр. плен. обол. 9,12 mg;

    таб. диспергир. в полости рта 4,56 mg;

    таб., покр. плен. обол. 4,56 mg;

    PHARMA LAB (ФРАНЦИЯ)

    таб., покр. плен. обол. 4,56 mg;

    HIKMA PHARMACEUTICALS (ПОРТУГАЛИЯ)

    р-р д/инфузий 10 mg;

    HOSPIRA FRANCE (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 7,5 mg;

    AS KALCEKS (Латвия)

    р-р д/инфузий 10 mg;

    MYLAN SAS (ФРАНЦИЯ)

    р-р д/инъекц. 50 mg;




Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019