Миорелаксант периферического действия недеполяризующего конкурентного типа.
Блокирует н-холинорецепторы концевых пластинок скелетных мышечных волокон и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина, в результате происходит угнетение нервно-мышечной передачи на уровне постсинаптической мембраны.
В терапевтических дозах обладает незначительной м-холиноблокирующей и ганглиоблокирующей активностью.
Действие развивается быстро, что позволяет провести интубацию в первые 90 сек с момента введения в дозах 500-600 мкг/кг.
Единственная отличительная клиническая особенность гантакурия от любого другого недеполяризующего нервно-мышечного блокирующего препарата, испытанного клинически, заключается в том, что он имеет желаемую двойственность - быстрое начало действия и ультракороткую продолжительность действия даже при введении в 3-4 раза превышающих ED95 доз.
Гантакуриум по состоянию на март 2010 г.
находится в стадии III клинической разработки компанией Maruishi Pharmaceutical Co.
В ходе клинических исследований изучалось потенциальное использование кандокурония йодида при анестезии для облегчения интубации трахеи и обеспечения релаксации скелетных мышц во время операции или механической вентиляции.
Однако в связи с наличием выраженных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы дальнейшие исследования препарата были преращены.
Панкурония бромид блокирует передачу импульса между концом двигательного нерва и поперечно-полосатой мышцей, связываясь за счет конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах двигательной пластинки поперечно-полосатой мышцы.
В отличие от деполяризующих миорелаксантов, таких как суксаметоний, он не вызывает фасцикуляции мышц.
Он лишен гормональной активности и оказывает дозозависимое антихолинергическое действие.
Также является ингибитором ацетилхолинэстеразы и относится к группе недеполяризующих (однофазных) мышечных релаксантов.
Стеркурония йодид блокирует передачу импульса между концом двигательного нерва и поперечно-полосатой мышцей, связываясь за счет конкуренции с ацетилхолином на никотиновых рецепторах двигательной пластинки поперечно-полосатой мышцы.
Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц.
Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе.
Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич).
Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации.
Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами.
Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы.
Недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, производное бензилизохинолина.
Связывается с холинорецепторами двигательных окончаний и действует как антагонист ацетилхолина, вызывая конкурентную блокаду нервно-мышечной передачи.
Вызывает паралич дыхательных мышц, а также других скелетных мышц, не оказывая при этом влияния на сознание и порог болевой чувствительности.
Цисатракурия безилат не обладает существенной ваголитической или ганглиоблокирующей активностью, не оказывает существенного влияния на ЧСС и не устраняет брадикардию, развивающуюся под действием многих средств для анестезии или при стимуляции блуждающего нерва во время операции.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Курареподобные препараты (миорелаксанты):
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.