Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него.
Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов.
При местном и пероральном применении абсорбция минимальна.
При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.
Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.
Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.
Подавляет проведение как болевых импульсов, так и импульсов другой модальности.
При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС.
Умеренно понижает АД, чаще у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Эксперименты с изолированными нейронами спинномозговых ганглий крыс показали, что взаимодействие пиромекаина с инактивированными Na + -каналами вносит значительный вклад в блокирующий эффект анестезии.
Пероральный прием таблеток бумекаина значительно снижает агрегацию тромбоцитов и даже вызывает дезагрегацию тромбоцитов.
Местный анестетик короткого действия из группы сложных эфиров.
Гексилкаина гидрохлорид вызывает преходящую блокаду нервной проводимости, блокируя натриевые каналы, что препятствует развитию потенциала действия по нерву.
Гексилкаин действует, главным образом, путем ингибирования притока натрия через потенциалзависимые натриевые каналы в мембране нейрональных клеток периферических нервов.
Когда приток натрия прерывается, потенциал действия не может возникнуть, и, таким образом, проводимость сигнала подавляется.
Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов.
Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Местный анестетик, структурно связанный с диметокаином.
Меприлкаин обладает относительно сильным ингибирующим действием на переносчик моноаминов и подавляет обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.
Обладает местноанестезирующим эффектом короткого действия.
Обратимо блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно Na+), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
Не оказывает влияние на величину зрачка и его способность к аккомодации.
Новый бета-аминоанилид с местноанестезирующими свойствами.
Было показано, что пинкаинид в 3 раза эффективнее лидокаина в качестве местного анестетика при обезболивании седалищного нерва лягушки.
Было обнаружено, что он эффективен против аритмий, вызванных у морских свинок инфузией уабаина или введением адреналина и хлороформа.
Пинкаинид не только подавлял приток Са 2+ и увеличивал отток 45 Са, таким образом снижая сократительные ответы, вызванные в аорте крыс норадреналином и высоким содержанием К +, но также подавлял другие эффекты, связанные с вызванным норадреналином высвобождением внутриклеточных запасов Са 2+.
Пиррокаин использовался ранее в 1960-х годах в основном в качестве стоматологического анестетика для инфильтрации и блокады нервов и получил признание благодаря быстрому действию.
Сила пиррокаина равна силе лидокаина при блокировании сенсорных и двигательных нервов.
Пиррокаин оказался несколько менее токсичным, чем лидокаин.
Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
По сравнению с лидокаином анестезирующее действие прилокаина развивается медленнее, менее выражен вазодилатирующий эффект, прилокаин менее токсичен; по интенсивности анестезирующего действия близок к лидокаину.
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности.
Пропоксикаина гидрохлорид имеет более быстрое начало действия и более длительную продолжительность действия, чем гидрохлорид прокаина.
Пропоксикаина гидрохлорид - это форма гидрохлоридной соли пропоксикаина, сложного эфира парааминобензойной кислоты.
Пропоксикаин связывается и ингибирует потенциал-управляемые натриевые каналы, тем самым подавляя ионный поток, необходимый для инициирования и проведения импульсов.
Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие.
В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.
Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия.
Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии.
Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Механизм действия обусловлен блокадой чувствительных нервных окончаний в коже или слизистых оболочках, что связано со стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Применяется главным образом для поверхностной анестезии, т.
к.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Местноанестезирующие средства:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
