Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Местноанестезирующие средства





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Местноанестезирующие средства"

В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна.
Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.
Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов.
В кислой среде эффект снижается.
.

Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na+, вытесняет Ca2+ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов.
При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.
Длительных исследований у животных и человека с целью оценки потенциальной канцерогенности и мутагенности, а также влияния на фертильность не проведено.
.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и их проведению по нервным волокнам.
Подавляет проведение как болевых импульсов, так и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток оказывает угнетающее действие на ЦНС.
Умеренно понижает АД, чаще у больных с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Время наступления и продолжительность местной анестезии зависят от пути введения и дозы и составляют соответственно: при проводниковой анестезии — 10–20 мин и 1,5–2 ч, при спинно-мозговой — 6–10 мин и 0,5–1,5 ч, при перидуральной — 25–30 мин и 1 ч, при инфильтрационной несколько минут и 1–1,5 ч.
Оказывает противовоспалительное действие и сокращает сроки эпителизации (при нанесении на слизистые оболочки).
.

Местный анестетик амидного типа.
Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2.5 ч.

Бутамбен – лекарственный препарат с выраженной местноанестезирующей активностью.
Бутамбен способствует быстрому устранению зуда и боли в анальной области..

Лауромакрогол 600 оказывает местноанестезирующее действие; хорошо распределяется по слизистой оболочке полости рта, способствует длительному терапевтическому эффекту.

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида.
Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм.
При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость.

Местноанестезирующее средство.
Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов. Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Оказывает быстрое и сильное действие.
При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).
Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин.

Местный анестетик для применения в офтальмологии.
Обладает местноанестезирующим эффектом короткого действия. Обратимо блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно Na+), уменьшает поток импульсов в ЦНС.
Не оказывает влияние на величину зрачка и его способность к аккомодации. После инстилляции легко всасывается через слизистые оболочки.

Местноанестезирующее средство; устраняет боль и зуд при геморрое.

Местный анестетик амидного типа.
Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. По сравнению с лидокаином анестезирующее действие прилокаина развивается медленнее, менее выражен вазодилатирующий эффект, прилокаин менее токсичен; по интенсивности анестезирующего действия близок к лидокаину..

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия.
Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При попадании в системный кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает слабым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. По сравнению с лидокаином и бупивакаином прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой..

Средство для местной анестезии в офтальмологической практике.
Снижает проницаемость липидного слоя мембраны нервной клетки для ионов натрия, тормозит деполяризацию мембраны, повышает порог электрической возбудимости нервных окончаний, препятствует возникновению потенциала действия, блокирует восприятие и проведение нервного импульса по волокну.
.

Местный анестетик амидного типа.
Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие. В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой. Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия.
Вследствие этого происходит уменьшение скорости деполяризации и увеличение порога возбудимости, что приводит к местной блокаде нервных импульсов. При значительно повышенной дозе оказывает угнетающее действие на ЦНС и миокард (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Ропивакаин характеризуется длительным действием.

Местноанестезирующее средство для поверхностной анестезии.
Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Анестезия наступает через 0.5-1.5 мин после нанесения на поверхность слизистой оболочки и продолжается в течение 15-20 мин..

Местный анестетик.
Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей. Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB.

Местный анестетик амидного типа.
Механизм действия обусловлен блокадой чувствительных нервных окончаний в коже или слизистых оболочках, что связано со стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Применяется главным образом для поверхностной анестезии, т.к. является одним из наиболее сильных и токсичных местных анестетиков..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Местноанестезирующие средства:

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019