Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.
Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях.
Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Он связывается с другим сайтом на ферменте ЦОГ-2, чем другие ингибиторы ЦОГ-2; это единственный кислотный коксиб и имеет самую высокую селективность по ЦОГ-2 по сравнению с другими НПВС.
С момента своего первоначального утверждения люмиракоксиб был отозван с рынка в нескольких странах, в основном из-за его способности вызывать печеночную недостаточность (иногда требуется трансплантация печени).
Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2.
Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие.
После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит - 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество.
Высокоспецифично ингибирует ЦОГ-2, тормозит образование противовоспалительных простагландинов.
В терапевтических концентрациях у человека не влияет на активность ЦОГ-1.
При введении беременным крысам доз, в 2 раза превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека, отмечалось уменьшение диаметра артериального (Боталлова) протока у плодов.
В исследованиях репродуктивной функции у крыс и кроликов при введении доз, превышающих рекомендуемую суточную дозу для человека в 29 и 2 раза, соответственно, не отмечалось врожденных аномалий у потомства.
Судоксикам - ингибитор циклооксигеназы-2, был потенциальным нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП) и был исключен из дальнейшей разработки из-за гепатотоксичности.
Оказывает мощное анальгезирующее и противовоспалительное действие, жаропонижающий эффект выражен менее отчетливо.
В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате этого снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также прочих тканях организма.
Кроме того, теноксикам снижает накопление лейкоцитов в очаге воспаления.
Фирококсиб - селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), избирательно нарушает образование простагландинов, участвующих в формировании воспалительной реакции, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Действует преимущественно в очаге воспаления и практически не влияет на продукцию простагландинов, регулирующих почечный кровоток и целостность слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.
Оказывает анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование продукцию воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
Цимикоксиб относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2 и действует преимущественно на очаг воспаления.
Механизм действия связан с подавлением активности циклооксигеназы (ЦОГ-2) - фермента, регулирующего биотрансформацию арахидоновой кислоты в простагландины.
На ЦОГ-1 цимикоксиб влияет существенно меньше, что обуславливает его пониженное воздействие на слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта.
Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) - селективные ингибиторы ЦОГ-2:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
