Адопразин является полным агонистом рецептора 5-HT1A и полным антагонистом рецептора D2 / 3, обладающим характеристиками атипичного антипсихотика, что представляет собой потенциальное новое лечение шизофрении и биполярного расстройства.
Этот препарат был исключен из клинических испытаний из-за неоптимальных фармакокинетических свойств или недостаточной терапевтической эффективности.
Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума.
Предполагается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении допаминовых D2- и серотониновых 5-HT1а- рецепторов и антагонистической активностью в отношении серотониновых 5-HT2- рецепторов.
Арипипразол обладает высокой аффинностью in vitro к допаминовым D2- и D3-рецепторам, серотониновым 5-HT1a- и 5-HT2a-рецепторам и умеренной аффинностью к допаминовым D4-, серотониновым 5-HT2c- и 5-HT7-, α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам.
Арипипразол характеризуется также умеренной аффинностью к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам.
Противорвотный препарат класса бензамидов, который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он был испытан для уменьшения тошноты во время химиотерапии рака, но никогда не был одобрен для медицинского применения из-за ограничивающих дозу побочных эффектов, включая гипотензию и синдром удлиненного интервала QT.
Бромперидол - производное бутирофенона, применяемое как антипсихотическое средство.
Он был разработан Janssen Pharmaceutica в 1966 году.
Исследования на животных и предварительные клинические испытания, проведенные на рубеже 1970-х и 1980-х годов, показали высокую ценность бромперидола как антипсихотического препарата - он был оценен как лучший, чем галоперидол.
Однако систематический обзор клинических испытаний, проведенных Cochrane Collaboration с 2012 г.
Вералиприд - дофаминергический антагонист D2 рецепторов, который вызывает секрецию пролактина без каких-либо эстрогенных или прогестагенных эффектов.
При использовании вералиприда уменьшение вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой (приливы), составляет от 48,0% до 89,9% в зависимости от времени использования и способа введения.
Вералиприд так и не получил одобрения в Соединенных Штатах.
В июле 2007 года EMA рекомендовало отозвать разрешения на продажу вералиприда.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокирует дофаминовые рецепторы в различных структурах мозга.
Это приводит к купированию продуктивной симптоматики психозов: бреда и галлюцинаций; блокада рецепторов в нигростриарных путях приводит к экстрапирамидным расстройствам, а в тубулоинфундибулярной зоне— к гиперпролактинемии и галакторее.
Гипотензивный эффект развивается вследствие периферического адреноблокирующего действия, противоаллергический— вследствие блокады H1-рецепторов, противорвотный и противоикотный— угнетения триггерной зоны рвотного центра на дне IV желудочка.
Оказывает гипотермическое и гибернирующее действие.
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона.
Оказывает антипсихотическое, каталептогенное, седативное, противошоковое, а также противорвотное действие.
Механизм антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов в ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Обладает высоким сродством к допаминовым D2-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A-рецепторам.
Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2С-, 5-HTID-, 5-HT1A-рецепторами; сродство препарата к этим рецепторам сопоставимо со сродством к D2-рецепторам или превышает его.
Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, а также к гистаминовым H1-рецепторам и α1-адренорецепторам.
Атипичный нейролептик из группы производных дибензодиазепина.
Обладает антипсихотическим действием и характеризуется свойствами и основными характеристиками типичных нейролептиков.
Препарат обладает выраженным седативным действием, выраженным анксиолитическим действием со снижением уровня психомоторной активности, регулирует ритм сна и бодрствования.
Нейролептик, являющийся лидером семейства дибензооксазепинов.
Благодаря антипсихотическим свойствам он уменьшает галлюцинации и бред, улучшая последовательность мыслей.
Локсапин - типичный антипсихотик средней активности.
Однако, в отличие от большинства других типичных нейролептиков, он обладает значительной активностью в отношении серотониновых 5HT2A, что свойственно атипичным антипсихотикам, таким как клозапин (5,35 нМ).
Мепротиксол - производное тиаксантена, обладающий сильным противокашлевым действием.
Мепротиксол снижает спонтанную двигательную активность мышей, но его эффективность незначительна по сравнению с другими нейролептиками, такими как хлорпромазин и хлорпротиксен.
Мепротиксол проявлял мощный бронхоспазмолитический эффект против спазмов 5-гидрокситриптамина у морских свинок.
Применение мепротиксола снижает дозу барбитуратов для обеспечения анестезии.
Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам.
Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.
В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, по сравнению с допаминовыми D2-рецепторами.
Антипсихотическое средство (нейролептик) центрального действия.
Активный антагонист преимущественно серотониновых 5-НТ2A-рецепторов, а также допаминовых D2-рецепторов, α1- и α2- адренорецепторов и гистаминовых Н1-рецепторов.
Палиперидон не связывается с м-холинорецепторами и с β1- и β2- адренорецепторами.
Фармакологическая активность (+)- и (-)-энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Перфеназин оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Селективный антагонист дофаминовых рецепторов с высоким сродством к рецепторам D2.
Производное дифенилбутилпиперидина с нейролептическими свойствами.
Устраняет продуктивные психотические симптомы (делирий и галлюцинации), также проявляет активность в отношении дефицитных элементов (аутистическая абстиненция, торможение).
Уменьшает проявления психозов: бреда и галлюцинаций.
Антипсихотический эффект связан с блокадой дофаминовых D2-рецепторов в полинейрональных синапсах хеморецепторной триггерной зоны мозга.
Угнетение дофаминовых рецепторов в нигростриарной и тубулоинфундибулярной зонах обусловливает экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемию, центральных адренергических и серотонинергических рецепторов— уменьшение страха, тревоги, напряжения.
Раклоприд можно пометить радиоизотопами , например, 3 H или 11 C, и использоваться в качестве индикатора для визуализации in vitro (авторадиография), а также позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации in vivo .
Изображения, полученные с помощью ПЭТ-сканирования головного мозга (например, ПЭТ / КТ или ПЭТ / МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального рецептора дофамина D 2 , что может быть полезно для диагностики двигательных нарушений.
В частности, связывание церебрального рецептора D 2, измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( 11 C-раклоприд), показало, что оно отражает тяжесть болезни Хантингтона, генетического заболевания, характеризующегося избирательной дегенерацией церебральных рецепторов D 2.
Роксиндол представляет собой антагонист допамина и применяется в качестве нейролептического средства.
В клинических испытаниях его антипсихотическая эффективность была умеренной, но неожиданно было обнаружено, что он оказывает мощное и быстрое антидепрессивное и анксиолитическое действие.
В результате роксиндол был дополнительно исследован для лечения депрессии.
Он также был исследован в качестве терапии болезни Паркинсона и пролактиномы.
Оказывает антипсихотическое действие, обусловленное селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.
Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, связанных с воздействием на эти рецепторы.
Тефлутиксол - органическое химическое соединение, производное тиоксантена, синтезированное в лабораториях фармацевтической компании Lundbeck.
Проявляет нейролептическую активность.
Его фармакологические свойства аналогичны флупентиксолу.
В клинических испытаниях в течение 4 недель тефлутиксол принимали 12 пациентов с шизофренией, 6 пациентов с обсессивно-компульсивным неврозом, 2 пациентов с аффективным психозом и 1 пациент с параноидальными реакциями.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Антипсихотическое действие, по-видимому, обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Оказывает слабое противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Обладает слабой альфа-адреноблокирующей активностью.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперидиновое производное фенотиазина.
Оказывает антипсихотическое, умеренное седативное (без выраженной заторможенности), а также антидискинетическое действие; антигистаминное действие и противорвотное действие выражены слабо.
Обладает антихолинергической активностью, вызывает гипотензивный эффект.
Антипсихотическое лекарственное средство из группы производных тиоксантена.
Тиотиксен - мощный антагонист дофаминовых рецепторов D2 и D3.
Антагонизм рецептора D2 отвечает за антипсихотические эффекты тиотиксена.
Он также является антагонистом гистаминовых H1, α1-адренергических и серотониновых рецепторов 5-HT7 , а также различных других рецепторов в гораздо меньшей степени.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге.
По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин.
Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический - с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина.
Оказывает выраженное антипсихотическое действие, сочетающееся с некоторым активирующим эффектом.
Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокадой постсинаптических допаминовых рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга.
Оказывает слабое противорвотное действие, гипотензивное действие, обладает некоторой антихолинергической активностью.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.