Нейролептик, являющийся лидером семейства дибензооксазепинов.
Благодаря антипсихотическим свойствам он уменьшает галлюцинации и бред, улучшая последовательность мыслей.
Локсапин - типичный антипсихотик средней активности.
Однако, в отличие от большинства других типичных нейролептиков, он обладает значительной активностью в отношении серотониновых 5HT2A, что свойственно атипичным антипсихотикам, таким как клозапин (5,35 нМ).