Разделы сайта

Язык - Русский
Français
 





Противогерпетические противовирусные препараты





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Противогерпетические противовирусные препараты "

Противовирусное средство.
Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов.
Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов. Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса..

Активен в отношении вируса простого герпеса, опоясывающего герпеса и некоторых штаммов аденовирусов.
Подавляет синтез цитоплазматических белков, включающихся в состав капсидов, и нарушает транспорт компонентов вирусного капсида в клеточное ядро, где осуществляется их «сборка».
Облегчает течение инфекционного процесса, при местном применении обусловливает быстрое исчезновение признаков воспаления, уменьшает гиперемию конъюнктивы, улучшает эпителизацию язв с последующей нормализацией структуры роговицы.
.

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов.
Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат.
Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру.

Противовирусное средство, L-валиловый эфир ганцикловира.
Является пролекарством ганцикловира. После приема внутрь быстро трансформируется в ганцикловир при участии эстераз кишечника и печени. Ганцикловир является синтетическим аналогом гуанина.
Внутри клетки ганцикловир последовательно метаболизируется в форму монофосфата при участии клеточной деоксигуанозинкиназы, затем в активный ганцикловир трифосфат. Действуя как субстрат и встраиваясь в ДНК, ганцикловир трифосфат конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК.

Противовирусный эффект обусловлен образованием в пораженных вирусом клетках ганцикловиртрифосфата, тормозящего синтез вирусной ДНК в результате двух механизмов: конкурентного ингибирования ДНК-полимеразы и прямого включения в вирусную ДНК (последнее прекращает ее элонгацию).
Фосфорилированный ганцикловир сохраняется в цитоплазме в течение нескольких дней.
После приема внутрь всасывается медленно и неполно, биодоступность не превышает 10%. Связывание с белками плазмы 1–2%.
Объем распределения в равновесном состоянии после в/в введения — 0,74 л/кг, Cmax — 8,27–9,0 мкг/мл. Т1/2 — около 3 ч.

Ингибирует фосфокиназу и останавливает фосфорилирование клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках.
Инактивирует вирусы вне клеток, при этом вирусы опоясывающего лишая и простого герпеса — необратимо. Блокирует внедрение активных вирусных частиц внутрь клетки и нарушает способность вируса к синтезу новых структурных компонентов.
При местном применении обладает высокой тропностью к клеткам, инфицированным вирусом, и накапливается в очагах поражения.
Системная абсорбция происходит медленно.
.

Докозанол является противовирусным средством. Исследования in vitro показали, что докозанол влияет на слияние вируса с плазматической мембраной, что ингибирует проникновение вируса в клетку и его последующую репликацию.
Данный механизм действия делает маловероятным появление штаммов Herpes simplex, резистентных к противовирусным эффектам докозанола, а также защищает от проникновения вируса в здоровые клетки. Исследования in vitro показали, что клетки, подвергнутые воздействию докозанола, устойчивы к инфекции, вызываемой вирусами с липидной оболочкой, такими как вирус Herpes simplex типа 1..

Противовирусное средство для применения в офтальмологии, аналог уридина.
Фосфорилируется внутри клеток, образуя трифосфатное производное, которое включается в вирусную ДНК и ДНК человека, вследствие этого происходит нарушение транскрипции и образование дефектных вирусных белков. К идоксуридину умеренно чувствительны вирусы Varicella zoster и Herpes simplex (тип 2). К идоксуридину также отмечена чувствительность вирусов вакцины, ортовирусов, цитомегаловирусов. Идоксуридин индуцирует экспрессию вируса Эпштейна-Барр..

Захват и фосфорилирование пенцикловира с помощью вирусной тимидинкиназы (сродство к вирусному ферменту в 200 раз выше, чем сродство к тимидинкиназе клеток хозяина) - образование пенцикловирмонофосфата, избирательное накопление в инфицированных вирусом клетках.
Превращение последнего (под воздействием клеточных фосфорилаз) в пенцикловиртрифосфат: конкурентное ингибирование вирусной ДНК-полимеразы (и в незначительной степени ДНК-полимеразы клеток хозяина); встраивание в вирусную ДНК - остановка репликации (отсутствие гидроксильной группы в 3'-положении рибозного кольца), связывание дефектной ДНК с вирусной ДНК-полимеразой и необратимое ингибирование ее. В 100 раз слабее ингибирует вирусную ДНК-полимеразу по сравнению с ацикловиром, имеет более высокую внутриклеточную концентрацию и длительный период полувыведения..

Обладает противовирусной активностью в отношении вируса герпеса простого, оказывает противогрибковое действие при микроспории, грихофитии и кандидозе, а также бактериостатическое действие на некоторые кислотоустойчивые бактерии.

Противовирусное средство для наружного применения.
Тромантадин активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster..

Противовирусное средство.
После приема внутрь фамцикловир in vivo быстро превращается в пенцикловир, обладающий in vivo и in vitro активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.
Период полужизни пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных Varicella zoster, Herpes simplex, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Пенцикловир активен в отношении недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой. Фамцикловир существенно снижает интенсивность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом. В плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с иммунодефицитом вследствие ВИЧ-инфицирования было показано, что фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза/сут уменьшал число дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них)..

Эноксолон - комплексный тритерпен, выделеный из глицирризиновой кислоты.
Противовирусный препарат для наружного и местного применения. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое действие, улучшает регенерацию тканей. Обладает активностью в отношении ДНК- и РНК-содержащих вирусов, различных штаммов вирусов Herpes simplex и Herpes zoster. Инактивирует вирусы, находящиеся вне клеток, блокирует внедрение активных вирусных частиц через клеточную мембрану внутрь клетки, нарушает способность вирусов к синтезу новых структурных компонентов; ингибирует киназу Р и вирусы (в концентрациях, нетоксичных для нормально функционирующих клеток), подавляет фосфорилирование клеточных и кодируемых вирусом белков в инфицированных клетках. Штаммы вирусов, резистентные к ацикловиру и диоксиуридину, могут быть чувствительны к препарату. .

Противовирусное, противогерпетическое средство.
Активен в отношении вируса простого и опоясывающего герпеса..


Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Противогерпетические противовирусные препараты :

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019