Язык - Русский
Français
 





Противорвотные средства





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Противорвотные средства"

Противорвотное средство, которое действует как антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.
В рамках этого пути рецепторы 5-HT3 присутствуют в кишечных хромоаффинитивных клетках и блуждающих нервных окончаниях.

Алеприд - производное сульпирида, противорвотное средство.
.

Противорвотное средство, относящееся к классу нейролептиков.
Механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецептороы.
Оказывает слабое центральное нейролептическое действие и не влияет на холинергические нейротрансмиссии.
.

Противорвотное средство.
Селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (НК) субстанции Р.
Избирательность связывания с НК-рецепторами примерно в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы.
Предупреждает развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими средствами (в т.

Противорвотный препарат класса бензамидов, который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он был испытан для уменьшения тошноты во время химиотерапии рака, но никогда не был одобрен для медицинского применения из-за ограничивающих дозу побочных эффектов, включая гипотензию и синдром удлиненного интервала QT.
.



Бефетупитант представляет собой высокоаффинный конкурентный блокатор тахикининовых (NK1) рецепторов, который первоначально был изобретен Hoffmann-La Roche в качестве потенциального противорвотного препарата.
Эти исследования были прекращены из-за клинических испытаний более подходящего препарата - нетупитанта.
.

Обладает антидофаминергической активностью.
Влияет на триггерные зоны ствола головного мозга.
Оказывает антиэметическое действие при тошноте и рвоте, обусловленных различными желудочно-кишечными расстройствами: понижение тонуса желудка и кишечника, отрыжка, метеоризм, гастрит, дискинезия желчных путей и др.
Регулирует моторику ЖКТ, повышает тонус и усиливает перистальтику.

Действует как мощный и селективный антагонист тахикининовых (NK1) рецепторов.
Хотя сам по себе бурапитант не прошел дальше ранних клинических испытаний и никогда не был разработан для клинического применения на людях, многообещающие результаты исследования этого и родственных ему соединений на животных привели к появлению ряда новых лекарств этого класса, которые в настоящее время используются в медицине.
.

Вестипитант действует как селективный антагонист тахикининовых NK1 рецепторов.
Он находится в стадии разработки в качестве потенциального противорвотного и анксиолитического препарата, а также для лечения шума в ушах и бессонницы.
.

Антагонист тахикининовых NK1 рецепторов.
Вофопитант оказывает противорвотное действие, как и другие антагонисты NK1, а также проявляет анксиолитическое действие у животных.
.



Противорвотное средство.
Селективный антагонист серотониновых 5HT3-рецепторов.
Купирует рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками.
.

Противорвотное и гастропрокинетическое средство класса бензамидов.
Он действует как антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3 и агонист рецепторов 5-HT4.
В дополнение к своим желудочно-кишечным эффектам дазоприд облегчает обучение и память у мышей.
.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов с антихолинергическими свойствами.
Уменьшает или устраняет вызываемые гистамином повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника, матки, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гиперемию и зуд.
Дименгидринат оказывает выраженное седативное и противорвотное действие.
.

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.
Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие.
При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.

Противорвотное и гастропрокинетическое средство класса бензамидов.
.



Противорвотное средство, антагонист 5-HT3 серотониновых рецепторов.
Основной эффект доласетрона заключается в снижении активности блуждающего нерва, который активирует рвотный центр в продолговатом мозге.
Когда симптомы вызваны укачиванием, он не оказывает сильного противорвотного эффекта.
Этот препарат не влияет на дофаминовые и мускариновые рецепторы.

Противорвотное средство.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы.
Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ.
Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера.

Закоприд является мощным антагонистом рецептора 5-HT3 и агонистом рецептора 5-HT4.
Он обладает анксиолитическим и ноотропным действием на животных моделях.
Он также оказывает противорвотное и респираторное действие, уменьшая апноэ во сне и устраняет угнетенное дыхание, вызванное опиоидами, в исследованиях на животных.
Было обнаружено, что закоприд значительно увеличивает уровень альдостерона у людей в течение 180 минут в дозе 400 мкг.

Cильнодействующий, селективный и эффективный антагонист серотониновых 5HT3 рецепторов.
Проводились исследования о возможности применения затосетрона для лечения рвоты, мигрени и беспокойства.
Обладает анксиолититческими свойствами.
.

Индисетрон является двойным антагонистом серотониновых 5-HT3 и 5-HT4 рецепторов.
Обладает противорвотным действием.
.



Селективный антагонист 5-HT3 серотониновых рецепторов.
Итасетрон был исследован для лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, было подтверждено, что этот препарат обладает противорвотными свойствами.
Однако разработка итасетрона была прекращена.
.

Средство, стимулирующее моторику ЖКТ.
Итоприд усиливает пропульсивную моторику ЖКТ за счет антагонизма в отношении допаминовых D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.
Итоприд оказывает специфическое действие на верхний отдел ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение.

Блокатор тахикининовых NK1 рецепторов.
Оказывает противорвотное действие.
На данный момент проводятся исследования, в которых главное внимание уделяется эффективности и безопасности касопитанта при лечении тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
.

Противорвотное средство.
Антагонист дофаминергических D2 рецепторов.
Антагонист 5-НТ3 серотонинергических рецепторов и агонист 5-НТ4 рецепторов.
Прокинетическое действие осуществляется за счет антагонизма D2 рецепторов периферического и непрямого антихолинергического действия.

Является антагонистом 5-HT3 рецепторов.
Лерисетрон был разработан для потенциального лечения рвоты в результате химиотерапии.
Лерисетрон специфически связывается с серотониновыми 5-HT3 рецепторами, расположенными на периферии нервных окончаний блуждающего нерва и центрально в триггерной зоне хеморецепторов постремной области, что может привести к подавлению тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Лерисетрон проходил III фазу клинических испытаний для лечения рвоты.

Новый антагонист серотониновых 5HT-4 рецепторорв с умеренными антагонистическими свойствами к 5HT-3 рецепторам.
Линтоприд значительно повышает базальный тонус нижнего сфинктера пищевода, не влияя на физиологическое расслабление его после глотания.
Линтоприд также усиливает перистальтические волны тела пищевода.
.

Противорвотный препарат.
Антагонист тахикининовых NK1 рецепторов.
Используется в ветеринарной практике для лечения рвоты у собак.
.

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, противорвотное средство.
Проникает через ГЭБ и оказывает седативное действие.
Обладает м-холиноблокирующей активностью.
Противорвотный эффект наиболее выражен при болезнях движения.

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ.
Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов.
Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ.
Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки.

Мозаприд активирует серотониновые 5-НТ4-рецепторы нейронных сплетений мышечной стенки пищевода и НПС (5-НТ4- рецепторов), стимулирующих освобождение ацетилхолина.
Мозаприд не имеет антидопаминергических свойств и поэтому не проявляет побочных действий, характерных для антагонистов дофаминовых рецепторов.
Оказывает прокинетическое, противорвотное, антирефлюксное действие.
.

Противорвотное средство, блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Вызывает умеренный седативный эффект.
Обладает м-холиноблокирующей активностью.
.

Производное морфолина, противорвотное средство.
Механизм действия препарата заключается в ингибировании тахикининовых NK1 рецепторов.
После применения препарат проникает в центральную нервную систему, где связывается с NK1-рецепторами, что приводит к торможению рвотного рефлекса.
.

Противорвотное средство.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии или лучевой терапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия обусловлен способностью ондансетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Палоносетрон - высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов.
Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы.
На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.
Палоносетрон не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Мощный и селективный 5-HT3 антагонист рецепторов, оказывающий противорвотное действие.
In vitro панкоприд проявлял высокую аффинность (Ki = 0,40 нМ) к меченным [3H] GR65630 сайтам распознавания 5-HT3 в мембранах коры головного мозга крыс.
In vivo панкоприд подавлял индуцированную 5-HT брадикардию у анестезированных крыс при внутривенном введении.
Однократная пероральная доза (10 мкг / кг) панкоприда вызывала значительное угнетение брадикардического рефлекса в течение 8-часового периода.

Средство, повышающее моторику кишечника, дигидробензофуранкарбоксамид.
Действие на моторику кишечника, скорее всего, обусловлено селективностью и высоким сродством прукалоприда к серотониновым 5-HT4-рецепторам.
.

Антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Обладает противорвотным действием.
Кишечные хромоаффинитивные клетки, которых много в желудочно-кишечном тракте (особенно в желудке), выделяют большое количество серотонина (5-HT) при стимуляции противоопухолевыми средствами.
Серотонин стимулирует афферентные блуждающие нервные окончания, напрямую стимулируя рвотный центр и одновременно стимулируя триггерный пояс хеморецептора, чтобы вызвать рвоту.

Селективный антагонист серотониновых 5-HT3 рецепторов.
Рикасетрон обладает противорвотным действием, а также обладает анксиолитическим действием, значительно более сильным, чем другие препараты из этой же группы, и с меньшими побочными эффектами, чем бензодиазепиновые анксиолитики.
Однако он никогда не разрабатывался для медицинского применения.
.

Ролапитант действует как высокоселективный блокатор тахикининовых NK1 рецепторов.
Обладает противорвотным действием.
.

Противорвотное средство

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов.
Пиперазиновое производное фенотиазина.
Угнетает рвотный центр, блокирует триггерную зону в продолговатом мозге.
Оказывает адренолитическое и м-холиноблокирующее действие.

Противорвотное средство.
Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде.
Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT3-рецепторы.
Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ.

Фабесетрон является двойным антагонистом серотониновых 5-HT3 и 5-HT4 рецепторов.
Обладает противорвотным действием.
Препарат был разработан в Японии для лечения рвоты, вызванной химиотерапией, и желудочно-кишечных расстройств.
Разработка препарата была прекращена во II фазе клинических исследований.

Пролекарство нетупитанта.
Нетупитант является селективным антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
При внутривенном введении фоснетупитант превращается фосфатазами в свою активную форму.
Он конкурентно связывает и блокирует активность рецепторов NK-1 в центральной нервной системе, ингибируя связывание субстанции P (SP) с рецепторами NK-1.

Противорвотное соединение класса замещенных бензамидов.
Он обладает свойствами блокировать дофаминовые рецепторы и, следовательно, влияет на триггерную зону хеморецепторов при рвоте.
У собак ципроприд устраняет рвоту, вызванную апоморфином, и гораздо более эффективен, чем метоклопрамид, сульпирид или метопимазин с более низкой острой токсичностью.
Ципроприд вводили 46 пациентам с целью предотвращения тошноты и рвоты, вызванных дакарбазином и цисплатином.

Потенциальное лекарство для лечения синдрома раздраженного кишечника и для лечения тошноты и рвоты после приема цитостатиков при химиотерапии.
Фармакологически эзлопитант является антагонистом тахикининовых NK1 рецепторов.
Его дальнейшая клиническая разработка фармацевтической компанией Pfizer была прекращена.
Он вытесняет собственную лигандную субстанцию P организма с места связывания на рецепторе и тем самым предотвращает эффекты, опосредованные веществом P.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Противорвотные средства:



Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019