Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами.
Артикаин блокирует натриевые каналы мембраны нейрона, что приводит к снижению проводимости импульсов по нервному волокну, оказывая за счет этого местноанестезирующее действие.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него.
Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов.
Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.
Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.
Новый бета-аминоанилид с местноанестезирующими свойствами.
Было показано, что пинкаинид в 3 раза эффективнее лидокаина в качестве местного анестетика при обезболивании седалищного нерва лягушки.
Было обнаружено, что он эффективен против аритмий, вызванных у морских свинок инфузией уабаина или введением адреналина и хлороформа.
Пинкаинид не только подавлял приток Са 2+ и увеличивал отток 45 Са, таким образом снижая сократительные ответы, вызванные в аорте крыс норадреналином и высоким содержанием К +, но также подавлял другие эффекты, связанные с вызванным норадреналином высвобождением внутриклеточных запасов Са 2+.
Пиррокаин использовался ранее в 1960-х годах в основном в качестве стоматологического анестетика для инфильтрации и блокады нервов и получил признание благодаря быстрому действию.
Сила пиррокаина равна силе лидокаина при блокировании сенсорных и двигательных нервов.
Пиррокаин оказался несколько менее токсичным, чем лидокаин.
Вызывает анестезию и оказывает анальгезирующее действие.
В высоких дозах вызывает хирургическую анестезию, в более низких дозах - блокаду чувствительности с ограниченной непрогрессирующей двигательной блокадой.
Механизм действия связан с обратимым уменьшением проницаемости мембраны нервного волокна для ионов натрия.
Механизм действия обусловлен блокадой чувствительных нервных окончаний в коже или слизистых оболочках, что связано со стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса.
Применяется главным образом для поверхностной анестезии, т.
к.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Замещенные амиды ацетанилида :
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.