Амисульприд обладает высоким селективным сродством к допаминовым рецепторам субтипов D2/D3 и не обладает сродством к субтипам D1, D4 и D5.
В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н1-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам.
Амисульприд в высоких дозах блокирует постсинаптические D2-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличие от аналогичных рецепторов стриатума.
Противорвотный препарат класса бензамидов, который действует как селективный антагонист серотониновых рецепторов 5-HT3.
Он был испытан для уменьшения тошноты во время химиотерапии рака, но никогда не был одобрен для медицинского применения из-за ограничивающих дозу побочных эффектов, включая гипотензию и синдром удлиненного интервала QT.
Вералиприд - дофаминергический антагонист D2 рецепторов, который вызывает секрецию пролактина без каких-либо эстрогенных или прогестагенных эффектов.
При использовании вералиприда уменьшение вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой (приливы), составляет от 48,0% до 89,9% в зависимости от времени использования и способа введения.
Вералиприд так и не получил одобрения в Соединенных Штатах.
В июле 2007 года EMA рекомендовало отозвать разрешения на продажу вералиприда.
Раклоприд можно пометить радиоизотопами , например, 3 H или 11 C, и использоваться в качестве индикатора для визуализации in vitro (авторадиография), а также позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) для визуализации in vivo .
Изображения, полученные с помощью ПЭТ-сканирования головного мозга (например, ПЭТ / КТ или ПЭТ / МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального рецептора дофамина D 2 , что может быть полезно для диагностики двигательных нарушений.
В частности, связывание церебрального рецептора D 2, измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( 11 C-раклоприд), показало, что оно отражает тяжесть болезни Хантингтона, генетического заболевания, характеризующегося избирательной дегенерацией церебральных рецепторов D 2.
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
