Разделы сайта

Язык

- Русский



Женские половые гормоны их синтетические аналоги и антагонисты





Действующие вещества, принадлежащие к группе "Женские половые гормоны их синтетические аналоги и антагонисты"

Стимулирует секреторную фазу циклических изменений эндометрия и создает условия для развития оплодотворенного яйца, уменьшает сократительную активность и чувствительность к окситоцину миометрия.
Активирует появление ацинусов молочных желез.
Увеличивает запасы жира.
Способствует накоплению печенью гликогена и повышает утилизацию глюкозы.

Противоопухолевое средство.
Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы.
В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы).
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.

Обладает высокой прогестагенной активностью (подобной действию гестагенов.
Гестагены - женские половые, гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии /внутреннем слое матки/, подготавливая его к имплантации /внедрению/ оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.
) Эффективен при пероральном (через рот) применении.
.

Производное стильбена, синтетический эстроген нестероидной структуры.
Обладает эстрогенной активностью наравне с природным эстроном.
Взаимодействует со специфическими рецепторами, оказывая влияние на органы-мишени.
Стимулирует пролиферацию эпителия наружных половых органов, влагалища, шейки матки, стенок матки и маточных труб.



Гестаген.
Синтетический аналог гормона желтого тела - прогестерона.
Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Синтетический прогестин, по химической структуре близок к левоноргестрелу.
Обладает прогестагенной активностью.
Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную.
Уменьшает вязкость цервикальной слизи.

Аналог природного прогестерона.
Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону.
В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов.
Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.

Диеногест является производным нортестостерона, характеризуется антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть от активности ципротерона ацетата.
Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона.
Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.
Диеногест не обладает существенной минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.



Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов.
Индолкарбинол, модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1).
Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1), доля которого среди метаболитов снижается.
Так подавляется индукция эстроген-зависимых генов, и клетка перестает получать чрезмерную эстроген-зависимую стимуляцию.

Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Стимулятор продукции гонадотропинов.
Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью.
Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену.
Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.

Гестаген, контрацептивное средство, фармакологически активный изомер норгестрела.
Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ.
Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки.
Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Противоопухолевое средство.
Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.
Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол.
Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.



Лизурид является дофаминергическим агонистом D2 рецепторов центрального действия.
Взаимодействует со многими рецепторами, включая рецепторы дофамина, рецепторы серотонина и адренорецепторы.
В отличие от всех других производных алкалоидов спорыньи, используемых в терапевтических целях, лизурид также проявляет высокое сродство к гистаминовым рецепторам и бета-адренорецепторам.
Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами отвечает за его клиническую эффективность при лечении болезни Паркинсона.

Синтетический гестаген.
Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу.
Подавляет овуляцию.
Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов.

Гестаген.
Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью.
Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ).
В малых дозах подавляет овуляцию.

Синтетическое стероидное антигестагенное средство.
Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов.
Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона и структурно сходный с ним.
Активное вещество имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.
.



Гестаген, по химической структуре близок к левоноргестрелу.
Обладает прогестагенной активностью.
Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу.
Уменьшает секрецию и вязкость цервикальной слизи.

Гестаген, контрацептивное средство.
Оказывает влияние на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к незначительному снижению пика ФСГ и ЛГ.
Вызывает изменения в эндометрии, которые приводят к нарушению процесса имплантации яйцеклетки.
Способствует увеличению вязкости цервикальной слизи, что препятствует продвижению сперматозоидов.

Норэлгестромин — это высокоселективный гестаген последнего поколения, является биологически активным метаболитом норгестимата.
Контрацептивное средство для трансдермального применения.
Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции.
Контрацептивный эффект усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и снижения восприимчивости эндометрия к бластоциту.

Гестаген.
Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Противоопухолевое средство.
Представляет собой полимер, состоящий из 17β-эстрадиола и фосфорной кислоты.
Оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарную систему (по механизму "обратной связи"), что приводит к снижению продукции тестостерона и замедлению роста андрогензависимых опухолей предстательной железы.
По сравнению с эстрадиолом действует более длительно.

Гестаген.
Гормон желтого тела.
Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов.
Действует как агонист на ткани организма, не связанные с репродукцией, и как антагонист - на репродуктивные ткани.
Действие обусловлено высокоаффинным связыванием с эстрогеновыми рецепторами и регуляцией экспрессии генов.
Уменьшает процесс резорбции костной ткани и нормализует баланс кальция в организме, прежде всего, за счет уменьшения потерь кальция с мочой.

Противоопухолевое средство.
Антиэстроген.
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
.

Анаболический стероид.
Обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов.
Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как "приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные боли.
Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов).

Противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство, производное трифенилэтилена.
Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.
При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.
Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации.

Синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.
Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий.
Изменения, возникающие в эндометрии, связаны с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона.
Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.

Антиандрогенный гестаген.
Его действие основано на способности конкурентно связываться с рецепторами андрогенов.
.

Противоклимактерическое средство растительного происхождения.
Цимицифуга обладает эстрогеноподобным эффектом, проявляет седативные свойства, оказывает терапевтическое воздействие на вегетативную нервную систему.
Применение препарата способствует ослаблению или полному исчезновению симптомов недомогания в климактерический период.
Циклоартановые тритерпеноиды, в т.

Синтетический антиандроген.
Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях.
Уменьшает или устраняет эффекты андрогенов, в т.
ч.

Эстроген.
Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы.
Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию.
Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие.

Эстроген, аналог естественного женского гормона.
Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы.
Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств.
При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище.

Эстроген.
Облегчает и купирует проявления климактерического синдрома (чувство жара, потливость, головокружение, раздражительность, депрессивное состояние).
Предотвращает развитие остеопороза, инволюцию половых органов.
Способствует нормализации менструального цикла у женщин детородного возраста.

Синтетический эстроген.
Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки.
Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие.
Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях.

Синтетический прогестин.
Обладает прогестагенной активностью.
Вызывает переход эпителия эндометрия из пролиферативной фазы в секреторную.
Уменьшает секрецию и вязкость цервикальной слизи.

Синтетический прогестин.
Как синтетический аналог прогестерона (в 5–6 раз слабее) связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро и увеличивает синтез РНК.
Стимулирует переход слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы в фазу секреции, снижает сократимость и возбудимость матки и маточных труб, их чувствительность к окситоцину, создает необходимые условия для развития оплодотворенного яйца в матке, способствует пролиферации и секреции концевых отделов молочных желез, ингибирует синтез и высвобождение лютеинизирующего гормона из передней доли гипофиза.
.

Гестаген.
Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела - гестагена, широко применяющегося в качестве перорального контрацептивного гормонального средства.
Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона.
Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счет подавления овуляции.




Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Женские половые гормоны их синтетические аналоги и антагонисты:



Фармакотерапевтическая классификация


Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019