Стимулирует секреторную фазу циклических изменений эндометрия и создает условия для развития оплодотворенного яйца, уменьшает сократительную активность и чувствительность к окситоцину миометрия.
Активирует появление ацинусов молочных желез.
Увеличивает запасы жира.
Способствует накоплению печенью гликогена и повышает утилизацию глюкозы.
Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы.
В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы).
Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы.
Синтетический аналог гормона желтого тела - прогестерона.
Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает также возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону.
В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов.
Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.
Диеногест является производным нортестостерона, характеризуется антиандрогенной активностью, составляющей примерно одну треть от активности ципротерона ацетата.
Диеногест связывается с рецепторами прогестерона в матке человека, обладая лишь 10% относительного сродства прогестерона.
Несмотря на низкое сродство к рецепторам прогестерона, диеногест характеризуется мощным прогестагенным эффектом in vivo.
Диеногест не обладает существенной минералокортикоидной или глюкокортикоидной активностью in vivo.
Индолкарбинол, модулирует цитохромную систему таким образом, что образующаяся изоформа цитохрома Р450 - CYP1A1 гидроксилирует эстрогены во 2-м положении, с образованием 2-гидроксиэстрона (2-ОНЕ1).
Полученный метаболит является антагонистом рецептора эстрогенов и блокирует его активацию самими эстрогенами, а также их опасными метаболитами, в частности, 16-α-гидроксиэстроном (16α-ОНЕ1), доля которого среди метаболитов снижается.
Так подавляется индукция эстроген-зависимых генов, и клетка перестает получать чрезмерную эстроген-зависимую стимуляцию.
Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли - пролактина.
Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо.
Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
Средство с антиэстрогенной и эстрогенной активностью.
Имеет нестероидную структуру, которая близка к хлоротрианизену.
Полагают, что действие кломифена обусловлено специфическим связыванием с эстрогенными рецепторами гипоталамуса и гипофиза, что повышает секрецию гонадотропных гормонов гипофиза.
Является нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде.
Ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол.
Торможение активности ароматазы реализуется путем конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома P450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях, в т.
Лизурид является дофаминергическим агонистом D2 рецепторов центрального действия.
Взаимодействует со многими рецепторами, включая рецепторы дофамина, рецепторы серотонина и адренорецепторы.
В отличие от всех других производных алкалоидов спорыньи, используемых в терапевтических целях, лизурид также проявляет высокое сродство к гистаминовым рецепторам и бета-адренорецепторам.
Взаимодействие с дофаминовыми рецепторами отвечает за его клиническую эффективность при лечении болезни Паркинсона.
Вызывает переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу.
Подавляет овуляцию.
Механизм контрацептивного действия связан преимущественно с периферическим гестагенным влиянием на репродуктивную систему, которая выражается в уменьшении количества и увеличении вязкости цервикальной слизи, снижении пенетрирующей способности сперматозоидов.
Блокирует действие прогестерона на уровне гестагеновых рецепторов.
Гестагенной активностью не обладает, отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
В зависимости от фазы менструального цикла вызывает повышение сократительной способности миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина), в результате чего происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.
Высокоселективный прогестаген, являющийся производным естественного стероидного гормона прогестерона и структурно сходный с ним.
Активное вещество имеет выраженное сродство к человеческому рецептору прогестерона, обладает высокой антигонадотропной активностью, умеренной антиандрогенной активностью и не обладает эстрогенной, андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью.
Вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, благоприятное для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Обладает слабо выраженными эстрогенными и андрогенными свойствами.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Представляет собой полимер, состоящий из 17β-эстрадиола и фосфорной кислоты.
Оказывает влияние на гипоталамо-гипофизарную систему (по механизму "обратной связи"), что приводит к снижению продукции тестостерона и замедлению роста андрогензависимых опухолей предстательной железы.
По сравнению с эстрадиолом действует более длительно.
Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.
Конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами в органах-мишенях, подобно эстрогенам транслоцируется вместе с рецептором в ядро опухолевой клетки и блокирует таким образом действие эстрогенов.
Обладает эстрогенной, гестагенной и слабой андрогенной активностью, стабилизирует гипоталамо-гипофизарную систему после прекращения функционирования яичников, вызывает снижение секреции гонадотропных гормонов.
Тормозит резорбцию костной ткани в постменопаузном периоде, смягчает такие проявления климактерического синдрома, как "приливы" крови к коже лица, повышенное потоотделение, головные боли.
Положительно влияет на либидо и настроение (повышает концентрацию центральных и периферических опиоидов).
Торемифен, связывается с рецепторами эстрогенов и оказывает эстрогеноподобный, антиэстрогенный (или одновременно) эффект, в зависимости от длительности лечения, пола, органа-мишени и прочих особенностей.
При лечении торемифеном пациентов с раком молочной железы в постменопаузе было выявлено умеренное снижение сывороточного холестерина и ЛПНП.
Торемифен конкурентно связывается с эстрогеновыми рецепторами и тормозит эстроген-опосредованную стимуляцию синтеза ДНК и клеточной репликации.
Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий.
Изменения, возникающие в эндометрии, связаны с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона.
Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.
Сходен по химическому строению с природными андрогенами, обладает способностью конкурентно связываться с тканевыми рецепторами этих гормонов в органах-мишенях.
Фолликулярный гормон, необходимый для развития женского организма и половой системы.
Экзогенный эстрадиол оказывает такое же физиологическое действие, как и естественные гормоны: стимулирует развитие матки, маточных труб, развитие вторичных половых признаков при их недоразвитии, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки, в больших дозах подавляет лактацию.
Эстрадиол регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие.
Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы.
Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств.
При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище.
Также как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки.
Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие.
Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях.
Как синтетический аналог прогестерона (в 5–6 раз слабее) связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро и увеличивает синтез РНК.
Стимулирует переход слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы в фазу секреции, снижает сократимость и возбудимость матки и маточных труб, их чувствительность к окситоцину, создает необходимые условия для развития оплодотворенного яйца в матке, способствует пролиферации и секреции концевых отделов молочных желез, ингибирует синтез и высвобождение лютеинизирующего гормона из передней доли гипофиза.
Этоногестрел является биологически активным метаболитом дезогестрела - гестагена, широко применяющегося в качестве перорального контрацептивного гормонального средства.
Структурно он является производным 19-нортестостерона и в органах-мишенях с высоким сродством связывается с рецепторами прогестерона.
Контрацептивный эффект этоногестрела в основном достигается за счет подавления овуляции.
Перечень лекарственных препаратов принадлежащих к группе - Женские половые гормоны их синтетические аналоги и антагонисты:
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.