Разделы сайта

Язык

- Русский



Абакавир - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Абакавир относится к группе Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - J05AF06.

Действующее вещество: Абакавир
Владельцы регистрационных удостоверений:

Ауробиндо Фарма Лтд (Индия) - Абакавир - таблетки покрытые пленочной оболочкой; - 300 мг - ЛП-003447 - 04.02.2016

Хетеро Лабс Лимитед (Индия) - Абакавир - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 300 мг - ЛП-003482 - 02.03.2016

ООО "Атолл" (Россия) - Абакавир - раствор для приема внутрь; - 20 мг/мл - ЛП-004674 - 26.01.2018

Показать все >>>

Поделиться в соц. сетях:



Формы выпуска и дозировка препарата

  • раствор для приема внутрь - 20 мг/мл
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой - 150 мг
  • таблетки покрытые пленочной оболочкой - 300 мг

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Лекарственный препарат Абакавир зарегистрирован на территории России

В аптеках России препарат Абакавир присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Абакавир, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.

Абакавир таблетки покрытые пленочной оболочкой;

Ауробиндо Фарма Лтд (Индия)
Дозировка: 300 мг

Форма выпуска

1 таб.
абакавира сульфат 351.4 мг,
 что соответствует содержанию абакавира 300 мг

Инструкция по применению и дозировка Абакавир таблетки покрытые пленочной оболочкой;

В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

Информация о стадиях производства препарата

Абакавир таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Хетеро Лабс Лимитед (Индия)
Дозировка: 300 мг

Абакавир раствор для приема внутрь;

ООО "Атолл" (Россия)
Дозировка: 20 мг/мл

Абакавир таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

ООО "Атолл" (Россия)
Дозировка: 150 мг

Абакавир таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

ООО "ИРВИН 2" (Россия)
Дозировка: 300 мг

Абакавир Канон таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 300 мг

Абакавир таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

ООО "МБА-групп" (Россия)
Дозировка: 300 мг


Инструкция к препарату - Абакавир

Показания к применению

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) (в составе комбинированной терапии).

Механизм действия

Абакавир обладает выраженным противовирусным действием. Является синтетическим карбоциклическим аналогом нуклеозидов. Конкурентный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ.
В организме под действием внутриклеточных киназ абакавир трансформируется в активный метаболит карбовир- трифосфат, являющийся аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ).
Активный трифосфат абакавира вместо естественного субстрата дГТФ встраивается в вирусную ДНК и тем самым препятствует формированию 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для удлинения цепочки ДНК.
В результате этого происходит обрыв вирусной цепи ДНК и прекращение репликации вируса.
Абакавир-резистентные изоляты ВИЧ-1 были получены в условиях in vitro. Эти изоляты характеризуются определенными генотипическими изменениями в кодонах обратной транскриптазы (кодоны M184V , K65R , L74V и Y115F).
Устойчивость ВИЧ к абакавиру in vitro и in vivo формируется медленно. Для клинически значимого увеличения ингибирующей концентрации в отношении 50% штаммов IC50 требуются множественные мутации вирусного генома.
Клинические изоляты вируса, имеющие три или более мутации, связанные с резистентностью к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы, скорее всего также устойчивы к абакавиру. Перекрестная резистентность, обусловленная М184V мутацией обратной транскриптазы, ограничена классом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Дополнительная информация о фармакодинамике препарата

Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5'-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3'-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5'- и 3'-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.

Фармакокинетические характеристики препарата

Абакавир быстро всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступность абакавира у взрослых при приеме внутрь составляет 83%. Cmax достигается в среднем через 1.5 ч. После однократного приема внутрь абакавира в дозе 600 мг средняя Сmax - 4.26 мкг/мл, а средняя AUC – 11.95 мкг×ч/мл.
Связывание с белками плазмы крови человека составляет около 49%.
Абакавир проникает через гемато-энцефалический барьер в ЦНС. Концентрация его в спинномозговой жидкости составляет от 30% до 44% от значения AUC для плазмы. Cmax абакавира в спинномозговой жидкости при приеме препарата в дозе 600 мг 2 раза/сут в 9 раз превышает IC50 абакавира, которая составляет 0.08 мкг/мл или 0.26 мкмоль/л.
После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 2 раза/сут не наблюдается значительного накопления абакавира.
Абакавир метаболизируется в печени под действием ацетальдегидрогеназы с образованием 5’-карбоновой кислоты и путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием 5’-глюкуронида.
T1/2 абакавира составляет приблизительно 1.5 ч. Выводится преимущественно почками - 83% в виде метаболитов и 2% в неизмененном виде. Остальная часть выводится с калом.

Побочные действия

Среди всех побочных действий наиболее часто встречаются:
Со стороны нервной системы - головная боль;
Со стороны пищеварительной системы - тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность;
Со стороны кожных покровов - появление сыпи (обычно макуло-папулезная или уртикарная); .
Со стороны других органов - повышение температуры тела, слабость, быстрая утомляемость, гиперлактатемия, реакции гиперчувствительности;
Со стороны дыхательной системы - одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
В редких случаях возможно развитие панкреатита, экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, лактацидоза.

Противопоказания

Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.

Беременность и Лактация

Категория риска для плода по FDA — C.
Поскольку ВИЧ проникает в грудное молоко, женщинам не рекомендуется кормить ребенка грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко.

Применение у детей

Детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет - по 8 мг/кг 2 раза/сут.

При нарушении функции почек

Пациентам с нарушением функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение препарата при нарушении функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени умеренной и тяжелой степени прием препарата противопоказан

Передозировка

В клинических исследованиях при введении пациентам однократной дозы абакавира до 1200 мг и суточной дозы до 1800 мг сообщений о побочных реакциях не было. С более высокими дозами абакавира исследования не проводились.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.

Особые указания

Симптомы повышенной чувствительности могут появиться в любое время после начала лечения абакавиром, однако чаще всего они возникают в течение первых 6 недель.
Если при развитии реакции гиперчувствительности пациенты продолжают принимать абакавир, то клинические проявления становятся более выраженными и могут принимать угрожающий жизни характер. В большинстве случаев симптомы исчезают при прекращении приема абакавира.
Имеются сообщения о развитии лактацидоза, гепатомегалии и жировой дистрофии печени, в т.ч. с летальным исходом, вследствие антиретровирусной терапии аналогами нуклеозидов, включая абакавир, ламивудин и зидовудин, принимаемых как по отдельности, так и в комбинации. В большинстве случаев эти осложнения возникают у женщин.
Симптомы, указывающие на лактацидоз, включают общую слабость, снижение аппетита, быстрое похудание неясной этиологии, нарушения со стороны ЖКТ и нарушения со стороны дыхательной системы (одышка и тахипноэ).
Применение абакавира у любого пациента требует осторожности, особенно при наличии факторов риска поражения печени. При появлении клинических или лабораторных признаков лактацидоза или гепатотоксичности (может проявляться гепатомегалией и жировой дистрофией печени даже в отсутствие выраженного повышения активности аминотрансфераз) лечение абакавиром необходимо прекратить.
Комбинированная антиретровирусная терапия может сопровождаться развитием синдрома липодистрофии. При клиническом обследовании пациентов в период лечения необходимо обращать внимание на перераспределение подкожно-жировой клетчатки. Лабораторное обследование должно включать определение концентрации липидов в сыворотке и концентрации глюкозы в крови. При нарушении липидного обмена назначают соответствующее лечение.
При наличии у ВИЧ-инфицированных пациентов с тяжелым иммунодефицитом бессимптомных или малосимптомных оппортунистических инфекций на момент начала антиретровирусной терапии (АРТ) проведение такой терапии может привести к усилению симптоматики оппортунистических инфекций или другим тяжелым последствиям. Обычно эти реакции возникают в течение первых недель или месяцев после начала АРТ. Типичными примерами являются цитомегаловирусный ретинит, генерализованная или очаговая инфекция, вызванная микобактериями, и пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii). Появление любых симптомов воспаления требует немедленного обследования и, при необходимости, лечения.
Применение абакавира не исключает возможности развития оппортунистических инфекций или других осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому пациенты должны оставаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения этих заболеваний.
С осторожностью следует назначать антиретровирусную терапию, включая препараты, содержащие абакавир, пациентам с возможным риском возникновения ИБС. Необходимо принятие всех мер для минимизации всех модифицируемых факторов риска (таких как артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет и курение).

Абакавир инструкция по применению - таблетки,раствор. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019