Всасывание
После приема препарата внутрь рилменидин быстро всасывается. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Css достигается через 3 дня регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.
Выведение
65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 ч и не изменяется при изменении дозы или многократном применении препарата.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.
Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.
Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<15 мл/мин).
При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать по показаниям пациентам пожилого возраста и больным с сопутствующим сахарным диабетом.
При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Использование в педиатрии
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет недостаточно, поэтому препарат не следует назначать этой категории пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить пациентов - водителей и пациентов, занимающихся другими потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Русский
Français
