Лекарственный препарат Амлодипин относится к группе Производные дигидропиридина . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C08CA01.
Лекарственный препарат Амлодипин зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Амлодипин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Амлодипин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Амлодипин Кардио таблетки;
ЗАО "ФП "Оболенское" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
Таблетки
1 таб.
амлодипин (в форме безилата)
10 мг
Цены в аптеках
145 руб
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин Кардио таблетки;
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, влд. №39, стр.1
Россия
Производитель (Все стадии производства)
Акционерное общество "Фармацевтическое предприятие "Оболенское" (АО "ФП "Оболенское")
142279, Московская обл., Серпуховский м.р-н, г.п. Оболенск, рп. Оболенск, район рп Оболенск промышленная зона, стр. №78
Россия
Амлодипин таблетки;
Хемофарм А.Д. (Сербия)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
амлодипин (в форме безилата)
5 мг
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин таблетки;
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут, однократно. Максимальная суточная доза составляет 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза - 5 мг/сут.
При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут, однократно.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Хемофарм д.о.о., Босния и Герцеговина
Banja Luka, Novakovici bb, Bosnia and Herzegovina
Босния и Герцеговина
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Хемофарм д.о.о., Босния и Герцеговина
Banja Luka, Novakovici bb, Bosnia and Herzegovina
Босния и Герцеговина
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Хемофарм д.о.о., Босния и Герцеговина
Banja Luka, Novakovici bb, Bosnia and Herzegovina
Босния и Герцеговина
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Хемофарм А.Д.
26300 Vrsac, Beogradski put bb, Serbia
Сербия
Амлодипин таблетки;
ЗАО "Канонфарма продакшн" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
амлодипина бесилат
6.93 мг,
что соответствует содержанию амлодипина
5 мг
Цены в аптеках
128 руб
127 руб
123 руб
168 руб
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин таблетки;
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз/сут).
Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
Закрытое акционерное общество "Канонфарма продакшн" (ЗАО "Канонфарма продакшн")
141100, Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, д. 105
Россия
Амлодипин Сандоз таблетки;
Сандоз д.д. (СЛОВЕНИЯ)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
амлодипина безилат
6.934 мг,
что соответствует содержанию амлодипина
5 мг
Цены в аптеках
246 руб
133 руб
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин Сандоз таблетки;
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная суточная доза препарата Амлодипин Сандоз составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз/сут.
Пациентам с незначительной массой тела или невысокого роста, а также с выраженной печеночной недостаточностью могут потребоваться меньшие дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами АПФ.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Лек д.д.
Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia
СЛОВЕНИЯ
Амлодипин -Боримед таблетки;
ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" (Республика Беларусь)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
амлодипин (в форме безилата)
5 мг
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин -Боримед таблетки;
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 10 мг/сут.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь
Республика Беларусь
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь
Республика Беларусь
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь
Республика Беларусь
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
222120, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64/27, Республика Беларусь
Республика Беларусь
Амлодипин Санофи таблетки;
ЗАО "Санофи Россия" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Форма выпуска
1 таб.
амлодипина безилат
6.935 мг,
что соответствует содержанию амлодипина
5 мг
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин Санофи таблетки;
Принимают внутрь, 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в 1 прием.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ. При стенокардии Амлодипин Зентива может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами в случае, если стенокардия не поддается лечению нитратами и/или адекватными дозами бета-адреноблокаторов.
У пациентов пожилого возраста препарат Амлодипин Зентива рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, специальные дозы для пациентов этой группы не установлены, поэтому лечение следует начинать, соблюдая осторожность, с наиболее низкой дозы с последующим медленным титрованием дозы.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется применять препарат Амлодипин Зентива в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2.
ООО Фармацевтическая компания "Здоровье" (Украина)
Дозировка: 5 мг
Форма выпуска
Таблетки
1 таб.
амлодипин (в форме безилата)
5 мг
Инструкция по применению и дозировка Амлодипин -ЗТ таблетки;
Внутрь, 1 раз/сут, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амлодипина-ЗТ, таб. по 5 мг составляет 1 таб. (5 мг) 1 раз/сут . При необходимости суточная доза может быть увеличена до 2 таб. (10 мг) в 1 прием.
У пожилых пациентов Амлодипин-ЗТ, таб. по 5 мг рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается, коррекции дозы обычно не требуется.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется применять Амлодипин-ЗТ, таблетки по 5 мг в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2
Не требуется коррекции дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ЛПФ.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель (Все стадии производства)
ООО "Фармацевтическая компания "Здоровье"
61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22
Украина
Амлодипин таблетки;
ЗАО "Медисорб" (Россия)
Дозировка: 5 мг
Амлодипин таблетки;
ООО "Озон" (Россия)
Дозировка: 10 мг
77.9 руб
Амлодипин -Тева
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)
Дозировка: 5 мг
121 руб
Амлодипин -Прана таблетки;
ООО "ПРАНАФАРМ" (Россия)
Дозировка: 10 мг
134 руб
Амлодипин Алкалоид таблетки;
Алкалоид АО (Македония)
Дозировка: 10 мг
130 руб
Амлодипин таблетки;
СООО "Лекфарм" (Республика Беларусь)
Дозировка: 10 мг
84 руб
Амлодипин таблетки;
Березовский фармацевтический завод (ЗАО "БФЗ") (Россия)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин -Чайкафарма таблетки;
Чайкафарма Высококачественные Лекарственные Средства АО (БОЛГАРИЯ)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин -ЗТ таблетки;
ООО Фармацевтическая компания "Здоровье" (Украина)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин таблетки;
ЗАО "Медисорб" (Россия)
Дозировка: 5 мг
Амлодипин -Биоком таблетки;
ЗАО "Биоком" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин таблетки;
ООО "Озон" (Россия)
Дозировка: 10 мг
77.9 руб
Амлодипин таблетки;
ООО "Фармакор продакшн" (Россия)
Дозировка: 5 мг
102 руб
Амлодипин таблетки;
ООО "РОЗЛЕКС ФАРМ" (Россия)
Дозировка: 10 мг
54 руб
Амлодипин таблетки;
ЗАО "ЗиО-Здоровье" (Россия)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин -Тева
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль)
Дозировка: 5 мг
121 руб
Амлодипин таблетки;
АО "Валента Фарм" (Россия)
Дозировка: 5 мг
Амлодипин -Аджио таблетки;
Аджио Фармацевтикалз Лтд (Индия)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин таблетки;
Реплекфарм АО (Македония)
Дозировка: 10 мг
Амлодипин -Прана таблетки;
ООО "ПРАНАФАРМ" (Россия)
Дозировка: 10 мг
134 руб
Амлодипин Алкалоид таблетки;
Алкалоид АО (Македония)
Дозировка: 10 мг
130 руб
Амлодипин таблетки;
СООО "Лекфарм" (Республика Беларусь)
Дозировка: 10 мг
84 руб
Амлодипин таблетки;
Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" АО (ПОЛЬША)
Дозировка: 2.5 мг
Амлодипин таблетки;
М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд (Индия)
Дозировка: 2.5 мг
Инструкция к препарату - Амлодипин
Показания к применению
артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами); стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).
Механизм действия
Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие сужения коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
При применении у больных стабильной стенокардией в суточной дозе 1 раз/сут повышает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до наступления приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя"). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику (ТЛА) коронарных артерий или пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ТЛА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению частоты приступов нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Дополнительная информация о фармакодинамике препарата
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта - 24 ч.
Другие варианты описания механизма действия препарата Амлодипин
Производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступовстенокардии и потребления нитроглицерина.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект.
Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца.
Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы крови. Время наступления эффекта - 2-4 ч; длительность - 24 ч.
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетические характеристики препарата
После перорального приема амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. Концентрация стабильного равновесия достигается после 7 дней терапии. Пища не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая— в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью. После однократного перорального приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10%— в неизмененном виде, а 20–25%— с калом, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедленно (T1/2— 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2— до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.
Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Амлодипин в зависимости от пути введения
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя относительная биодоступность составляет 64%, Сmах в плазме крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Распределение
Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
Выведение
После однократного приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0.42 л/ч/кг).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-9 ч. Css достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема T1/2 варьирует от 31 до 48 ч, при повторном приемеT1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде, а 20-25% - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кт (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2- 65 ч.) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение T1/2 пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 - до 60 ч.). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Амлодипнн проникает через гематоэнцефатический барьер. При гемодиализе не удаляется.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций (согласно ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до < 1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко - мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; нечасто - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), "приливы" крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны половой системы: нечасто - импотенция, гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - алопеция, ксеродермия, повышенное потоотделение, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница), очень редко - ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны органов чувств: нечасто - звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса; очень редко - паросмия.
Прочие: нечасто - озноб, носовое кровотечение, увеличение/снижение массы тела; очень редко - гипергликемия.
Противопоказания
— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.
С осторожностью: нарушения функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), ХСН неишемической этиологии III-IVфункционального класса по классификации NYHA, артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после инфаркта миокарда), пожилой возраст.
Беременность и Лактация
Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
При нарушении функции почек
У пациентов с почечной недостаточностьюрекомендуется применять Амлодипин-ЗТ, таблетки по 5 мг в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2
Применение препарата при нарушении функции печени
Несмотря на то, что Т1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, специальные дозы для пациентов этой группы не установлены, поэтому лечение следует начинать, соблюдая осторожность, с наиболее низкой дозы с последующим медленным титрованием дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказании к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.
Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.
При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.
Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Особые указания
В период терапии препаратом Амлодипин Зентива следует контролировать массу тела и потребление натрия.
Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста возможно увеличение Т1/2 и снижение клиренса амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Пациентам невысокого роста с небольшой массой тела и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза препарата.
Эффективность и безопасность применения препарата Амлодипин Зентива при гипертоническом кризе не установлена
Несмотря на отсутствие у БМКК "синдрома отмены", прекращение лечения препаратом Амлодипин Зентива желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя на фоне приема препарата Амлодипин Зентива какого-либо отрицательного влияния на способность управлять транспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, пациентам следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Амлодипин инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Русский
Français
