Разделы сайта

Язык

- Русский



Апровель - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Апровель относится к группе Блокаторы рецепторов ангиотензина II.

Действующее вещество: Ирбесартан
Владельцы регистрационных удостоверений:

Санофи Клир ЭсЭнСи (ФРАНЦИЯ) - Апровель - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 150 мг - ЛП-001260 - 22.11.2011


Поделиться в соц. сетях:


Апровель  таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Санофи Клир ЭсЭнСи (ФРАНЦИЯ) Инструкция по применению и дозировка Дозировка

Формы выпуска и дозировка препарата

  • таблетки покрытые пленочной оболочкой - 150 мг

Фармакотерапевтическая классификация:

Лекарственный препарат Апровель зарегистрирован на территории России

Апровель таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Апровель  таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Санофи Клир ЭсЭнСи (ФРАНЦИЯ)
Санофи Клир ЭсЭнСи (ФРАНЦИЯ)
Дозировка: 150 мг

Форма выпуска

1 таб.
ирбесартан 150 мг

Цены в аптеках

таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 150 мг

594 руб

Заказать

таблетки, покрытые пленочной оболочкой; 300 мг

758 руб

Заказать


Инструкция по применению и дозировка Апровель таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.
Начальная доза составляет 150 мг 1 раз/сут.
Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг 1 раз/сут.
В случае недостаточного снижения АД при монотерапии препаратом Апровель к лечению могут быть добавлены диуретики (например, гидрохлоротиазид 12.5 мг/сут) или другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов длительного действия).
У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительная поддерживающая доза составляет 300 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза - 300 мг/сут.
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата).

Инструкция к Апровель таблетки, покрытые пленочной оболочкой; ПОДРОБНЕЕ

Информация о стадиях производства препарата


Инструкция к препарату - Апровель

Показания к применению

артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными препаратами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов длительного действия); нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).

Механизм действия

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ1-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II, в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона и активации симпатической нервной системы. Вследствие этого снижается АД.
Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер.
Не влияет на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетические характеристики препарата

Всасывание
После приема внутрь ирбесартан быстро и полностью всасывается. Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Связывание с клеточными компонентами крови незначительно. Vd - 53-93 л.
При ежедневном приеме ирбесартана 1 раз/сут Css достигается через 3 дня, при этом наблюдается его ограниченное накопление в плазме (менее +20%).
Метаболизм
После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей плазме приходится на неизмененный ирбесартан.
Ирбесартан биотрансформируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Окисление ирбесартана происходит, главным образом, при участии изофермента CYP2С9, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным. Основной метаболит, находящийся в системном кровотоке, - ирбесартан глюкуронид (около 6%).
Ирбесартан не метаболизируется с помощью большинства изоферментов, которые обычно участвуют в метаболизме лекарственных препаратов (изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6 CYP2D6 или CYP2E1), и не вызывает их ингибирования или индукции. Ирбесартан не индуцирует и не ингибирует изофермент CYP3А4.
Выведение
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник (с желчью), так и почками. Конечный T1/2 составляет 11-15 ч. Общий клиренс и почечный клиренс в/в введенного ирбесартана составляют 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно.
После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана около 20% радиоактивности обнаруживается в моче, а остальная часть - в кале. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пол. Несколько более высокие концентрации ирбесартана в плазме отмечают у женщин (по сравнению с мужчинами). Однако различия в величине T1/2 и накоплении ирбесартана не выявлены. Коррекция дозы ирбесартана у женщин не требуется. Не наблюдалось различий в эффектах ирбесартана в зависимости от пола.
Пациенты пожилого возраста. Значения AUC и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (65-80 лет) с клинически нормальной функцией почек и печени были приблизительно на 20-50% выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Значения конечного T1/2 были сопоставимыми. Не наблюдалось связанных с возрастом различий эффектов ирбесартана.
Нарушение функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью (вследствие цирроза печени) легкой (функциональный класс А или 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и средней степени (функциональный класс В или 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек или пациентов, которым проводится гемодиализ, показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при проведении гемодиализа.
Расовая принадлежность. У добровольцев без артериальной гипертензии AUC и Т1/2 ирбесартана у представителей негроидной расы были примерно на 20-25% выше, чем у представителей европеоидной расы; Сmах ирбесартана у них была практически одинаковой с таковой у представителей европеоидной расы.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций (согласно классификации ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательного явления не представляется возможным).
Безопасность препарата Апровель изучалась в клинических исследованиях приблизительно у 5000 пациентов, включая 1300 пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат в течение более 6 мес, и 400 пациентов, принимавших препарат в течение 1 года и более. Нежелательные явления у пациентов, принимавших Апровель, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не зависела от принимаемой дозы, а также от пола, возраста и расовой принадлежности.
В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1965 пациентов принимали ирбесартан (в среднем в течение 1-3 мес), прекращение лечения из-за развития каких-либо клинических или лабораторных побочных реакций потребовалось у 3.3% пациентов, принимавших препарат Апровель, и у 4.5% пациентов, принимавших плацебо (различия были статистически достоверны).
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических исследованиях при применении препарата Апровель при артериальной гипертензии, вероятно или возможно связанные с его приемом, или без установленной взаимосвязи с приемом препарата
Частота возникновения перечисленных ниже побочных эффектов при приеме ирбесартана статистически достоверно не отличалась от таковой при приеме плацебо.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - отеки, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота/рвота; нечасто - диарея, диспепсия/изжога.
Со стороны половой системы: нечасто - половая дисфункция.
Общие реакции: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке.
Со стороны лабораторных показателей: во время проведения контролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений лабораторных показателей. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимавших Апровель.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях, при применении препарата Апровель у пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (клинические исследования IDNT u IRMA 2)
Нежелательные явления были подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов (головокружение (10.2%) (при приеме плацебо 6%), ортостатическое головокружение (5.4%) (при приеме плацебо 2.7%) и ортостатическая гипотензия (5.4%) (при приеме плацебо 3.2%).
Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме препарата Апровель, по сравнению с плацебо, составлял для головокружения 0.3% против 0.5%, для ортостатического головокружения 0.2% против 0.0% и для ортостатической гипотензии 0.0% против 0.0%, соответственно.
Нарушения со стороны лабораторных показателей
Гиперкалиемия. В клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 18.6% в группе препарата Апровель, по сравнению с 6.0% в группе плацебо. В клиническом исследовании IRMA 2 процент пациентов с гиперкалиемией (>6 мЭкв/л) составил 1.0% в группе препарата Апровель, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось.
В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель и плацебо составляла 2.1% и 0.36%, соответственно. В клиническом исследовании IRMA частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель и плацебо составляла 0.5% и 0%, соответственно.
Нежелательные явления, наблюдавшиеся при постмаркетинговом применении препарата Апровель
Со стороны иммунной системы: очень редко (как и у всех антагонистов рецепторов ангиотензина II) - аллергические реакции, такие как крапивница, ангионевротический отек.
Перечисленные ниже нежелательные явления были выявлены при применении ирбесартана с момента выхода на рынок препарата Апровель.
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - гиперкалиемия.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит, желтуха.
Со стороны органа слуха: частота неизвестна - звон в ушах.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, в т.ч. случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска.
Общие реакции: частота неизвестна - астения.

Противопоказания

Беременность, детский возраст, повышенная чувствительность к ирбесартану.

Беременность и Лактация

Опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывало повреждение и гибель развивающегося плода. Поэтому при беременности (I, II, III триместры) противопоказано применение ирбесартана, как и любого другого препарата, который воздействует непосредственно на РААС.
При диагностировании беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить.
Неизвестно, выделяется ли ирбесартан с грудным молоком. Апровель противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием препарата Апровель.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с функцией почек, зависящей от активности РААС (пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий), при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения).
Противопоказано одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2).

Применение препарата при нарушении функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения).
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижение дозы обычно не требуется.

Передозировка

При применении препарата у взрослых пациентов в дозе до 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Лечение: при передозировке рекомендуется вызвать рвоту и/или провести промывание желудка. Следует установить постоянное наблюдение за состоянием пациента и, при необходимости, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Ирбесартан не выводится из организма с помощью гемодиализа. Какая-либо специфическая информация в отношении лечения передозировки отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно увеличение содержания калия в плазме крови.
При одновременном применении с гидрохлоротиазидом проявляется аддитивный характер гипотензивного действия.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
При одновременном применении флуконазол может ингибировать метаболизм ирбесартана.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек, после сильной рвоты или диареи, а также на фоне одновременной терапии калийсберегающими диуретиками или препаратами калия.
В экспериментальных исследованиях на лабораторных животных не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия ирбесартана.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Отсутствуют указания о влиянии ирбесартана на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Апровель инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019