Аспинат плюс - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Аспинат плюс относится к группе Салицилаты. Владельцы регистрационных удостоверений: АО "Валента Фарм" (Россия) - Аспинат плюс - таблетки; - 500 мг+50 мг - ЛС-001378 - 30.03.2011
Формы выпуска и дозировка препарата
Фармакотерапевтическая классификация: Лекарственный препарат Аспинат плюс зарегистрирован на территории России Инструкция к препарату - Аспинат плюс Показания к применениюГоловная боль; зубная боль; миалгия; артралгия; невралгия; альгодисменорея; лихорадочный синдром при простудных заболеваниях и ОРВИ. Механизм действияКомбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях, снижение болевого синдрома различного происхождения. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением циклооксигеназы 1 и 2, регулирующих синтез простагландинов. В результате не образуются простагландины, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 суток после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов, уменьшает сонливость и чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. Фармакокинетические характеристики препаратаАцетилсалициловая кислота во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами плазмы и альбуминэстеразой, поэтому T1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Cmax салициловой кислоты достигается примерно через 2 ч. Легко проникает во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую жидкость, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в нервной ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в головной мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде собственно салициловой кислоты (60%) и ее метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при защелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. Всасывание кофеина происходит в основном за счет простой диффузии. Cmax - достигается примерно через 50-75 мин после приема внутрь. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%. Метаболизируется преимущественно в печени. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. T1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками. Побочные действияВозможно: гастралгия, тошнота, рвота, аллергические реакции, тромбоцитопения, бессонница, тахикардия, повышение АД. При длительном применении: - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ; печеночная и/или почечная недостаточность; у предрасположенных пациентов - бронхоспазм; головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, кровоточивость. Противопоказания— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), ксантинам и другим компонентам препарата; — эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); — желудочно-кишечное кровотечение; — гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; — бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП; — полное или не полное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты; — органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз, расслаивающаяся аневризма аорты); — артериальная гипертензия, портальная гипертензия; — глаукома; — почечная недостаточность; — тревожные расстройства, повышенная возбудимость, нарушение сна; — непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; — одновременный прием с метотрексатом в дозе более 15 мг в неделю; — детям до 6 лет при болевом синдроме (для данной лекарственной формы); — детям и подросткам в возрасте до 15 лет (при применении в качестве жаропонижающего) с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, в связи с риском развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), -беременность (I и III триместр); — период лактации. С осторожностью. С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, т.к. ацетилсалициловая кислота в небольших дозах может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных к развитию подагры пациентов (со сниженным выведением мочевой кислоты из организма). Следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желудочно-кишечных кровотечений, почечной и печеночной недостаточности. Также необходимо соблюдать осторожность при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом в дозах менее 15 мг в неделю может приводить к повышению частоты возникновения побочных эффектов со стороны органов кроветворения. Применение ацетилсалициловой кислоты может вызвать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, сенной лихорадкой, полипозом слизистой оболочки носа, хроническими заболеваниями дыхательных путей, аллергическими реакциями на другие лекарственные средства. Следует учитывать, что при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов. Следует соблюдать осторожность лицам с эпилепсией и имеющим склонность к судорожным припадкам, ввиду того, что кофеин снижает защитное действие противоэпилептических лекарственных средств. Беременность и ЛактацияПротивопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 15 лет (риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). При нарушении функции почекПротивопоказан при почечной недостаточности. Применение препарата при нарушении функции печениC осторожностью: заболевания печени. ПередозировкаСимптомы передозировки, обусловленные ацетилсалициловой кислотой, могут возникать после однократного приема большой дозы или при длительном применении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг -умеренным и при применении в дозах более 300 мг/кг - тяжелым. Симптомы: При легком отравлении - синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). При значительной передозировке - спутанность сознания, сонливость, судороги и кома, тремор, некардиогенный отек легких, одышка, удушье, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, коллапс и шок. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация. Лечение: Провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, ощелачивание мочи (показано при концентрации салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната - 88 мэкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч), восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза (достигается введением раствора натрия гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких показана искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез. Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию. Лечение: Провокация рвоты, прием активированного угля. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиАцетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков, других НПВП, пероральных гипогликемических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и антиагрегантов; снижает эффект урикозурических лекарственных средств (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид); повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Глюкокортикостероиды, этанол и этанолсодержащие лекарственные средства усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Кофеин снижает эффект наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств, снижает всасывание препаратов Са2+ в ЖКТ, увеличивает выведение препаратов Li+ с мочой, ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность. Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов. Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина. Особые указанияПеред хирургическим вмешательством для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача. Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры. Во время лечения следует отказаться от употребления алкоголя (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения). Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеином.
Аспинат плюс инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|