Лекарственный препарат Бартизар зарегистрирован на территории России
В аптеках России препарат Бартизар присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Бартизар, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства.
Бартизар лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения;
ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия)
Дозировка: 3.5 мг
Форма выпуска
1 фл.
бортезомиб (в форме трехмерного бороксина)
3.336 мг,
что соответствует содержанию бортезомиба (в форме мономера)
3.5 мг
Инструкция по применению и дозировка Бартизар лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и подкожного введения;
Рекомендуемая начальная доза составляет 1.3 мг/м2 2 раза/нед. в течение 2 недель (дни 1, 4, 8 и 11), с последующим 10-дневным перерывом (дни 12 - 21). Цикл лечения составляет 21 день. Между введением последовательных доз должно пройти не менее 72 ч. Количество циклов лечения зависит от клинического ответа и степени тяжести симптомов токсичности.
Информация о стадиях производства препарата
Стадии производства
Производитель готовой лекарственной формы
Акционерное Общество "Рафарма" (АО "Рафарма")
399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д.6А
Россия
Производитель готовой лекарственной формы
Онкомед Мэньюфэкчуринг а.с.
Karasek 2229/1b, budova 02, 621 00 Brno-Reckovice, Czech Republic
ЧЕХИЯ
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Акционерное Общество "Рафарма" (АО "Рафарма")
399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д.6А
Россия
Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)
Онкомед Мэньюфэкчуринг а.с.
Karasek 2229/1b, budova 02, 621 00 Brno-Reckovice, Czech Republic
ЧЕХИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" Минздрава России)
115478, г. Москва, Каширское шоссе, д. 24, стр. 18, филиал "Наукопрофи" ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина" Минздрава России
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Онкомед Мэньюфэкчуринг а.с.
Karasek 2229/1b, budova 02, 621 00 Brno-Reckovice, Czech Republic
ЧЕХИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12
Россия
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Джи И Фармасьютикалс Лтд
Industrial Zone "Chekanitza South" area, Botevgrad, 2140, Bulgaria
БОЛГАРИЯ
Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)
Акционерное Общество "Рафарма" (АО "Рафарма")
399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д.6А
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Акционерное Общество "Рафарма" (АО "Рафарма")
399540, Липецкая обл., Тербунский район, поселение Тербунский с/с, с. Тербуны, ул. Дорожная, д.6А
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Закрытое акционерное общество "ФармФирма "Сотекс" (ЗАО "ФармФирма "Сотекс")
141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12
Россия
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Синтон Испания С.Л.
Pol. Ind. Les Salines. Carrer Castello, 1, 08830 Sant Boi de Ilobregat (Barcelona), Spain
ИСПАНИЯ
Производитель (Выпускающий контроль качества)
Федеральное государственное бюджетное учреждение "Российский онкологический научный центр имени Н.Н. Блохина" Министерства здравоохранения Российской Федерации (ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н.Блохина" Минздрава России)
115478, г. Москва, Каширское шоссе, д. 24, стр. 18, филиал "Наукопрофи" ФГБУ "РОНЦ им. Н.Н. Блохина" Минздрава России
Россия
Бартизар лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения;
ЗАО ФармФирма "Сотекс" (Россия)
Дозировка: 1 мг
Инструкция к препарату - Бартизар
Показания к применению
Множественная миелома.
Мантийноклеточная лимфома у больных, ранее получивших, по крайней мере, 1 линию терапии.
Механизм действия
Высокоселективный обратимый ингибитор активности протеасомы 26S, представляет собой модифицированную борную кислоту.
Протеасома 26S присутствует в ядре и цитозоле всех эукариотических клеток и является ключевым компонентом, катализирующим расщепление основных белков, участвующих в управлении жизненным циклом клеток. Бортезомиб ингибирует химотрипсиноподобное действие протеасомы, вызывает торможение протеолиза и приводит к апоптозу.
Миеломные клетки почти в 1000 раз более восприимчивы к апоптозу, вызванному бортезомибом, чем нормальные клетки плазмы.
Основным фактором, объясняющим способность ингибитора протеасомы бортезомиба уничтожать клетки миеломы, является его способность блокировать активацию NF-kB. В нормальных клетках NF-kB (который существует как димер р50-р65) связан с ингибирующим белком LkB, который удерживает его в неактивной форме в цитозоли. Некоторые опухоли содержат активированные формы NF-kB, и протеасома играет важную роль в этом активировании, т.к. она катализирует протеолитическую генерацию подгруппы NF-kB р50 из неактивного предшественника р150 и разрушение ингибирующего белка LkB. Активированный NF-kB, проникая в ядро, помогает клетке выжить и пролиферировать. Ингибируя протеасому и, следовательно, тормозя активацию NF-kB, бортезомиб способствует уменьшению количества антиапоптозных факторов, воспалительных молекул, молекул клеточной адгезии (которые позволяют соединительным клеткам прикрепляться к клеткам костного мозга) и цитокинов (которые стимулируют рост клеток миеломы).
Бортезомиб вызывает замедление роста человеческих опухолей на многих экспериментальных моделях, включая множественную миелому.
Фармакокинетические характеристики препарата
После однократного в/в введения концентрация бортезомиба в плазме крови снижается двухфазно, AUC характеризуется быстрой начальной фазой распределения и более длительной конечной фазой выведения.
T1/2 бортезомиба в начальной фазе распределения колеблется от 5 до 15 ч.
Биодоступность бортезомиба имеет дозозависимый характер в диапазоне доз от 1.45 до 2 мг/м2, а в диапазоне доз 1-1.3 мг/м2 увеличивается пропорционально дозе.
После многократного введения бортезомиба наблюдается снижение его клиренса, что приводит к соответствующему увеличению T1/2 в фазе выведения и AUC0-24. Повторные введения не влияют на кинетику начального распределения бортезомиба, и величины Сmax и T1/2 в этой фазе не изменяются. После введения третьей дозы в первом цикле лечения средний срок выведения бортезомиба в конечной фазе увеличивается с 5.45 до 19.7 ч, а AUC0-24 - с 30.1 до 54 ч/нг/мл.
При концентрациях бортезомиба 0.01-1 мкг/мл связывание с белками плазмы крови составляет 82.9%. Доля бортезомиба, связавшегося с белками плазмы крови, не зависит от его концентрации.
Метаболизм бортезомиба осуществляется в основном при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2C19. Лишь небольшое количество интактного вещества выводится с мочой, в желчи и кале неизмененный бортезомиб не обнаруживается.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: >10% - тромбоцитопения, анемия, нейтропения; 0.1-1% - фебрильная нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: >10% - тошнота, рвота, диарея, запор; 1-10% - снижение аппетита, боль в животе, непроходимость кишечника, паралитический илеус, ишемический колит, острый панкреатит, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-10% - ортостатическая гипотензия, снижение АД; 0.1-1% - застойная сердечная недостаточность, полная AV-блокада, тампонада сердца.
Со стороны дыхательной системы: 1-10% - одышка, кашель.
Со стороны нервной системы: >10% - периферическая невропатия, головная боль, головокружение; 1-10% - парестезия, гипестезия, кратковременная потеря сознания; 0.1-1% - энцефалопатия, судороги, нарушение функций вегетативной нервной системы.
Со стороны органов чувств: >10% - извращение вкуса; 1-10% - снижение четкости зрения; 0.01-0.1% - двусторонняя глухота.
Со стороны обмена веществ: 1-10% - обезвоживание, снижение содержания натрия в сыворотке крови.
Дерматологические реакции: 1-10% - кожный зуд.
Прочие:>10% - миалгия, слабость, повышение температуры тела, повышенная утомляемость; 1-10% - инфекции, вызванные Varicella zoster, синдром лизиса опухоли, озноб, артралгия.
Противопоказания
Беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский возраст, повышенная чувствительность к бортезомибу, бору.
Беременность и Лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте.
При нарушении функции почек
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций почек.
Применение препарата при нарушении функции печени
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени.
Передозировка
Симптомы: передозировка, превышающая рекомендуемую дозу более чем в 2 раза, сопровождалась у больных острым снижением АД и тромбоцитопенией со смертельным исходом.
Лечение: при передозировке следует контролировать показатели жизненных функций больного и проводить соответствующую терапию для поддержания АД (инфузионная терапия, сосудосуживающие и/или инотропные препараты) и температуры тела.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У больных сахарным диабетом, получавших пероральные гипогликемические препараты, зарегистрированы случаи гипогликемии и гипергликемии.
Несмотря на то, что данные по взаимодействию бортезомиба с лекарственными средствами отсутствуют, пациентам требуется тщательное наблюдение при одновременном применении с активными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазолом, ритонавиром) и CYP2C19 (флуоксетином) или индукторами CYP3A4 (рифапицином). С осторожностью применять одновременно с субстратами изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.
Особые указания
С осторожностью применять при тяжелых нарушениях функций печени и почек, при указаниях в анамнезе на обмороки, диабетическую невропатию, у пациентов, получающих гипотензивные препараты, а также при обезвоживании на фоне диареи или рвоты.
При развитии ортостатической гипотензии рекомендуется гидратация, введение ГКС и/или симпатомиметиков; при необходимости следует уменьшить дозу антигипертензивных препаратов.
Требуется особая осторожность при назначении препарата пациентам с наличием факторов риска развития судорог.
До начала и во время каждого цикла терапии необходимо проводить полный анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и содержания тромбоцитов.
При снижении количества тромбоцитов <25 000/мкл терапию следует приостановить. При восстановлении количества тромбоцитов лечение следует продолжить в уменьшенных дозах при тщательном сопоставлении возможной пользы и риска лечения. Для лечения гематологической токсичности можно применять колониестимулирующие факторы, переливание тромбоцитарной и эритроцитарной массы.
С целью предотвращения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных препаратов. При возникновении диареи назначают антидиарейные препараты. Для предотвращения или лечения обезвоживания больным необходимо проводить регидратационную терапию и поддерживать водно-электролитный баланс.
В связи с возможным развитием непроходимости кишечника за больными с запорами следует проводить динамическое наблюдение.
При возникновении невропатии проводят поддерживающую терапию. Обычно частота развития периферической невропатии достигает максимума на 5 цикле лечения. При появлении новых или усилении имеющихся симптомов периферической невропатии может потребоваться снижение дозы и изменение режима введения бортезомиба.
К развитию симптомов сердечной недостаточности может предрасполагать задержка жидкости.
В связи с возможным развитием гиперурикемии, связанной с синдромом лизиса опухоли, пациентам во время терапии рекомендуется определять уровень мочевой кислоты и креатинина в сыворотке крови. Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питье, при необходимости - аллопуринол и подщелачивание мочи.
При терапии бортезомибом больных с амилоидозом следует проявлять осторожность, т.к. неизвестно влияние угнетения активности протеасом при заболеваниях, сопровождающихся увеличением содержания белка.
При применении у пациентов, получающих пероральные гипогликемические препараты, следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов.
При работе с бортезомибом следует соблюдать общепринятые правила обращения с цитотоксическими препаратами.
Бартизар инструкция по применению - лиофилизат. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.