Бициллин-1 - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Бициллин-1 относится к группе Природные пенициллины. Владельцы регистрационных удостоверений: ОАО "Синтез" (Россия) - Бициллин-1 - порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения; - 600000 ЕД - Р N003970/01 - 18.01.2010
Формы выпуска и дозировка препарата- порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения - 600000 ЕД
Фармакотерапевтическая классификация:  Лекарственный препарат Бициллин-1 зарегистрирован на территории России Инструкция к препарату - Бициллин-1 Показания к применениюДля лечения инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами: сифилис (в качестве монотерапии); фрамбезия; пинта; острый тонзиллит; скарлатина. Для профилактики инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами: повторные атаки после острой ревматической лихорадки; рецидивы рожи; раневая инфекция; послеоперационные осложнения. Механизм действияАнтибиотик группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. Оказывает бактерицидное действие. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes группы А), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных бактерий: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; также в отношении Treponema spp.К препарату устойчивы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу. Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин.Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Распределение и метаболизм Длительный период полувыведения обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ЕД препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД=0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связывание с белками плазмы - 40-60 %. Бензатина бензилпенициллин проникает в небольших количествах через плацентарный барьер, а также выделяется с грудным в молоком. Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 сут выделяется до 33 % введенной дозы. Побочные действияАллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, лихорадка, боли в суставах, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, затруднение дыхания. При терапии сифилиса из-за высвобождения эндотоксинов может развиться реакция Яриша-Герксгеймера. Со стороны системы кроветворения: обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, кандидоз, были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата; редко умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острый интерстициальный нефрит. При длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами. Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (в т.ч. нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги). У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата. Противопоказания— повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам и цефалоспоринам). С осторожностью следует назначать при склонности к аллергическим реакциям, псевдомембранозном колите, почечной недостаточности. Беременность и ЛактацияБензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При нарушении функции почекПри почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. ПередозировкаВ настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-1 не сообщалось. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном назначении Бициллина-1 с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробенецидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма. При одновременном применении с Бициллином-1 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия. Бициллин-1 повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс). Бициллин-1 снижает эффективность пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота. При одновременном применении Бициллина-1 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений. При одновременном применении Бициллина-1 и аллопуринола повышается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи). Особые указанияПри появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение. Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока. При сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллинами. При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан. Аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов. Нельзя вводить препарат п/к, в/в, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением в/м инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении препаратом назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Бициллин-1 инструкция по применению - порошок. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|
Français
