Бускопан - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Бускопан относится к группе М-холиноблокаторы – синтетические . Владельцы регистрационных удостоверений: ЗАО "Санофи Россия" (Россия) - Бускопан - таблетки, покрытые оболочкой; - 10 мг - П N014393/01 - 15.08.2008 ЗАО "Санофи Россия" (Россия) - Бускопан - суппозитории ректальные; - 10 мг - П N014739/01 - 14.04.2009
Формы выпуска и дозировка препарата- суппозитории ректальные - 10 мг
- таблетки покрытые оболочкой - 10 мг
Фармакотерапевтическая классификация:  Лекарственный препарат Бускопан зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Бускопан присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Бускопан, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Бускопан Показания к применениюпочечная колика; желчная колика; спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря; холецистит; кишечная колика; пилороспазм; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии); альгодисменорея. Механизм действияБлокатор м-холинорецепторов. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, снижает секрецию пищеварительных желез. Не проникает через ГЭБ (т.к. гиосцин N-бутилбромид является четвертичным аммониевым производным), поэтому отсутствует антихолинергическое влияние на ЦНС. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаБлокатор м-холинорецепторов. Понижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их сократительную активность. Вызывает уменьшение секреции экзокринных желез. Повышает ЧСС. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление. Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние Cmax в плазме достигались примерно через 2 ч и составляли от 0.11 до 2.04 нг/мл.
Распределение Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к м- и н-холинорецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение Терминальный T1/2 препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь выведение препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90%. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие Vd для того же диапазона доз варьируют от 6.13 до 11.3×105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с м-холинорецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Бускопан в зависимости от пути введенияВсасывание и распределение Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается из ЖКТ. После ректального применения всасывание препарата составляет 3%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания с белками плазмы (альбумином) - низкая и составляет около 4.4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортером холина (1.4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты.
Метаболизм и выведение Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами. После ректального применения препарата почечная элиминация составляет 0.7-1.6%; выведение происходит в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% от величины дозы. Побочные действияМногие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно. Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие проявления гиперчувствительности. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: дисгидротическая экзема. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. ПротивопоказанияГлаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, стеноз привратника, тахиаритмии, мегаколон, механическая кишечная непроходимость, острый отек легких, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. Беременность и ЛактацияДанные о применении препарата при беременности и о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. В качестве меры предосторожности применение препарата при беременности и в период лактации не рекомендуется. Применение у детейПротивопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет. При нарушении функции почекС осторожностью назначают препарат при обструкции мочевыводящих путей. Применение препарата при нарушении функции печениПрименять с осторожностью при печеночной недостаточности. ПередозировкаВ настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер. Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения. Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; проводят поддерживающую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиТрициклические антидепрессанты, хинидин, амантадин усиливают эффекты гиосцина бутилбромида. Антигистаминные препараты, дизопирамид, антациды, слабительные, содержащие каолин или аттапульгит, кетоконазол, метоклопрамид ослабляют эффекты гиосцина бутилбромида. При одновременном применении гиосцина бутилбромид усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. Особые указанияС осторожностью назначают при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно (в т.ч. мерцательная аритмия, тахикардия, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение), гипертиреозе (возможно усиление тахикардии), повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез), рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией), атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитической непроходимости кишечника, пациентам в возрасте старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон), ксеростомии (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения), печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения), хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах), миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина), вегетативной (автономной) невропатии (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикозе беременности (возможно усиление артериальной гипертензии), повреждении мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться), болезни Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС), центральном параличе у детей (реакция на антихолинергические средства может быть наиболее выражена), тахикардии (может усиливаться). Отмену лечения следует проводить постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения). Пациент должен исключить употребление алкоголя во время лечения. В период лечения следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок и в жаркую погоду, а также горячих ванн и сауны. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Бускопан инструкция по применению - таблетки,суппозитории. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net
|
Français
