После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 - около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях - возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту; редко - боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях - артериальная гипертензия.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд; в единичных случаях - кожная сыпь.
Прочие: повышенное потоотделение; редко - нарушение остроты зрения; в единичных случаях - нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.