Цефазолин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Цефазолин относится к группе Цефалоспорины 1 поколения . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - J01DB04. Владельцы регистрационных удостоверений: ООО "ПРОМОМЕД РУС" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛС-001403 - 17.04.2013 ЗАО НПЦ "ЭЛЬФА" (Россия) - Цефазолин Эльфа- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛСР-001364/08 - 29.02.2008 Мапичем АГ (Швейцария) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛСР-002485/07 - 28.08.2007 Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. (Индия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 250 мг - П N015271/01 - 15.12.2008 ЗАО "Брынцалов-А" (Россия) - Цефазолин -Ферейн- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - Р N000982/02 - 13.10.2008 ООО "ПРОМОМЕД РУС" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения; - 1 г - ЛП-000885 - 18.10.2011 ООО "Джодас Экспоим" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 500 мг - ЛП-003038 - 18.06.2015 ОАО "Фармасинтез" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 0.5 г - ЛП-003093 - 14.07.2015 ООО КОМПАНИЯ "ДЕКО" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 0.5 г - ЛС-000926 - 27.02.2012 ОАО "Биосинтез" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1,0 г - ЛС-002273 - 29.11.2011 ОАО "Красфарма" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 0.5 г - ЛС-001383 - 31.01.2011 ЗАО "ЛЕККО" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛС-000084 - 16.02.2010 ООО "Рузфарма" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛСР-009187/08 - 20.11.2008 Сандоз ГмбХ (АВСТРИЯ) - Цефазолин Сандоз- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 0.5 г - П N014844/01 - 07.09.2007 ЗАО "Брынцалов-А" (Россия) - Цефазолин -Ферейн- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения; - 1 г - Р N000982/01 - 13.10.2008 ОАО "Синтез" (Россия) - Цефазолин -АКОС- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 500 мг - Р N002895/01 - 20.03.2009 ОАО "Красфарма" (Россия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения; - 0.5 г - Р N003079/01 - 21.11.2008 ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" (Республика Беларусь) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 1 г - ЛП-003947 - 08.11.2016 РУП "Белмедпрепараты" (Республика Беларусь) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 500 мг - П N010948/01 - 27.07.2010 М.Дж. Биофарм Пвт.Лтд (Индия) - Цефазолин - порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения; - 0.5 г - П N012330/01 - 19.02.2010 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 0.5 г
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 1 г
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 1,0 г
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 250 мг
- порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения - 500 мг
- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения - 0.5 г
- порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения - 1 г
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: J Противомикробные препараты системного действияJ01 Антибактериальные препараты системного действияJ01D Бета-лактамные антибактериальные препараты другиеЛекарственный препарат Цефазолин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Цефазолин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Цефазолин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Цефазолин Показания к применениюЛечение инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами: бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. острый пиелонефрит); инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. раневые и ожоговые инфекции; эндокардит; септицемия; инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей; инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. остеомиелит); сифилис; гонорея; мастит. Профилактика инфекции при хирургических вмешательствах. Механизм действияЦефазолин - полусинтетический цефалоспориновый антибиотик первого поколения для парентерального введения. Механизм антимикробного действия связан с угнетением фермента транспептидазы, блокадой биосинтеза мукопептида в клеточной стенке бактерии. Цефазолин - антибиотик широкого спектра действия, активен относительно многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К препарату чувствительны грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, резистентные к метициллину, также стойкие к цефазолину), b-гемолитические стрептококки группы А и прочие штаммы стрептококков (много штаммов энтерококков резистентные к препарату), Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae, Corynebacterium diphtheria, Bacillus anthracis; а также грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Treponema spp., Leptospira spp. Большинство индолположительных штаммов Proteus (Proteus vulgaris), а также Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., а также анаэробные кокки Peptococcus, Peptostreptococcus, в том числе В. fragilis резистентные к цефазолину. Рикетсии, вирусы, грибы и простейшие стойкие к действию препарата. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаЦефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp. Другие варианты описания механизма действия препарата Цефазолин Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. Активен также в отношении Spirochaetoceae, Leptospira spp. Неактивен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индол-положительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, анаэробных бактерий. Цефалоспориновый антибиотик I поколения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром противомикробного действия. Активен как в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу, Streptococcus spp., Pneumoccccus spp., C. diphtheriae, B. antracis), так и грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., E. coli, Klebsiella spp.). Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae. Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия для парентерального применения. Действует бактерицидно, подавляя биосинтез клеточной стенки бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus spp. (за исключением Streptococcus faecalis); грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. К препарату устойчивы индол-положительные штаммы протея, Pseudomonas aeruginosa. Фармакокинетические характеристики препарата
Всасывание После в/м введения Cmax в плазме достигается через 30-75 мин. Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/м введения: Доза | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 6 ч | 8 ч | 500 мг1 г | 36.260.1 | 36.863.8 | 37.954.3 | 15.529.3 | 6.313.2 | 37.1 | Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после в/в введения в дозе 1 г: 5 мин | 15 мин | 30 мин | 1 ч | 2 ч | 4 ч | 188.4 | 135.8 | 106.8 | 73.7 | 45.6 | 16.5 |
Распределение Связывание цефазолина с белками плазмы - около 65-92%. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища. Цефазолин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. В незначительных количествах проникает в спинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость.
Метаболизм и выведение Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. T1/2 из плазмы составляет около 2 ч.
Выведение У пациентов с нарушениями функции почек T1/2 может быть более длительным. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Цефазолин в зависимости от пути введенияПри внутримышечном введении препарат быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч. после инъекции и составляет 37-64 мкг/мл. При внутривенном применении максимальная концентрация препарата определяется сразу после введения и составляет 185 мкг/мл. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 8-12 ч. Препарат хорошо проникает в ткани и жидкости организма, проникает сквозь воспаленную синовиальную оболочку в суставы и в брюшную полость. Препарат в незначительном количестве метаболизируется в печени и выделяется с желчью. Значительная часть введенной дозы препарата (около 60-90%) экскретируется в первые 6 ч., через 24 ч. - 70-80% и выводится в неизмененном состоянии с мочой. Незначительное количество препарата может выводиться с грудным молоком. Период полувыведения - около 2 ч. после внутримышечного введения и 1,8 ч. - после внутривенного введения. Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет около 85%. Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС. T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч. Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл. Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек. При приеме внутрь разрушается. Т Cmax после в/м введения 0.25, 0.5 и 1 г - 1-2 ч, величина Cmax - 17, 38 и 64 мкг/мл соответственно. После в/в введения 1 г Cmax к концу инфузии 188 мкг/мл, через 8 ч - 4 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 85%. Vd - 0.12 л/кг. Проникает в органы и ткани организма (в т.ч. суставы, ССС, брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, среднее ухо, плаценту, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани). У пациентов с нормальной функцией желчевыводящих путей концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в плазме. При непроходимости желчевыводящих путей концентрация в желчи значительно меньше, чем в плазме. Метаболизируется в печени . T1/2 - 1.4-1.8 ч (у новорожденных в возрасте до 1 нед. - 4.5-5 ч). Выводится почками вн еизмененном виде в течение первых 6ч - 60-90%, через 24 ч - 70-95%. При нарушении функции почек T1/2 - 3-42 ч. Умеренно выводится при гемодиализе.
Всасывание При в/м и в/в введении препарат быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Cmax достигается через 1 ч. Терапевтические концентрации сохраняются в течение 8-12 ч. Распределение и выведение Цефазолин легко проникает через плацентарный барьер, в синовиальную, плевральную и перитонеальную жидкость. Выводится почками, создавая в моче высокую концентрацию. Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко - транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина и/или ЛДГ и ЩФ. Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови и креатинина сыворотки; редко - нарушение функции почек (при лечении высокими дозами). Со стороны ЦНС: головокружение, общее недомогание, усталость, кошмарные сновидения, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение жара, изменения в восприятии цвета, спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит. Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отек; редко - экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок. Лабораторные показатели: транзиторные - лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко – снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. Местные реакции: флебит в месте в/в инъекции, болезненность в месте введения при в/м введении. Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз. Противопоказания— беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают; — детский возраст до 1 месяца; — повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит. Беременность и ЛактацияНазначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детейДетям в возрасте от 1 месяца вводят по 20-50 мг/кг в сутки (в тяжелых случаях - 100 мг/кг в сутки) каждые 6-8 ч. Детям с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 40-70 мл/мин.) назначают 60% суточной дозы препарата 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина 20-40 мл/мин. - 25% суточной дозы 2 раза в сутки; при значительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 5-20 мл/мин.) -10% средней суточной дозы каждые 24 ч. При нарушении функции почекУпациентов с нарушениями функции почек режим дозирования цефазолина устанавливают с учетом значений клиренса креатинина. При КК более 55 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.5 мг%) режим дозирования, как правило, не требует коррекции. При КК 35-54 мл/мин (или сывороточном креатинине менее 1.6-3 мг%) разовая доза может остаться неизмененной, однако следует увеличить интервал между введениями до 8 ч. При КК 11-34 мл/мин (или сывороточном креатинине 3.1-4.5 мг%) разовую дозу следует уменьшить в 2 раза; интервалы между введениями составляют 12 ч. При КК менее 10 мл/мин (или сывороточном креатинине более 4.6 мг%) назначают половину обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендации по назначению заниженных доз применяются после установления начальной нагрузочной дозы, соответствующей тяжести инфекции Применение препарата при нарушении функции печениС осторожностью: печеночная недостаточность. ПередозировкаСимптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, увеличение протромбинового времени. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели. Проведение симптоматической терапии. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиНе следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. В исследованиях in vitro показано, что между цефазолином и антибактериальными препаратами с бактериостатическим механизмом противомикробного действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол) существует антагонизм (не следует применять одновременно). При сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается (совместное применение не рекомендуется). При одновременном применении цефазолина с пероральными антикоагулянтами или высокими дозами гепарина необходим контроль параметров свертываемости крови. При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек). Фармацевтическое взаимодействие Цефазолин фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Особые указанияПри назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрестных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом). При наличии тяжелой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику противопоказано. При лечении пациентов с артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью необходимо учитывать содержание натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина). Спортсменам необходимо учитывать, что если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты. Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест, то результаты могут быть ложноположительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода. Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной, в т.ч. у новорожденных, матери которых получали цефалоспорины. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.
Цефазолин инструкция по применению - порошок. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |