Цетиризин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Цетиризин относится к группе Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов - 2 поколение . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - R06AE07. Владельцы регистрационных удостоверений: АО "ВЕРТЕКС" (Россия) - Цетиризин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛП-000381 - 25.02.2011 ООО "Озон" (Россия) - Цетиризин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛП-002087 - 03.06.2013 ООО "Атолл" (Россия) - Цетиризин - капли для приема внутрь; - 10 мг/мл - ЛП-003955 - 10.11.2016 Сандоз д.д. (СЛОВЕНИЯ) - Цетиризин Сандоз- таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛС-000065 - 24.03.2010 Данафа Фармасьютикал Джойнт Сток Компани (Вьетнам) - Цетиризин ДС- таблетки покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛСР-000833/10 - 09.02.2010 ЗАО "ФП "Оболенское" (Россия) - Цетиризин -OBL- таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛП-001445 - 20.01.2012 Реплекфарм АО (Македония) - Цетиризин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛС-001670 - 14.10.2011 Тева Фармацевтические Предприятия Лтд (Израиль) - Цетиризин -Тева- таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - ЛП-001317 - 02.12.2011 Сандоз д.д. (СЛОВЕНИЯ) - Цетиризин Сандоз- капли для приема внутрь; - 10 мг/мл - ЛС-001055 - 03.02.2012 АО "Варшавский фармацевтический завод Польфа" (ПОЛЬША) - Цетиризин -Акрихин- таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - П N013633/01 - 29.10.2008 Показать все >>>
Формы выпуска и дозировка препарата- капли для приема внутрь - 10 мг/мл
- таблетки покрытые пленочной оболочкой - 10 мг
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: R Дыхательная системаR06 Антигистаминные препараты системного действияR06A Антигистаминные препараты системного действияЛекарственный препарат Цетиризин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Цетиризин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Цетиризин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Цетиризин Показания к применениюсезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); сенная лихорадка (поллиноз); зуд; ангионевротический отек (отек Квинке); зудящие аллергические дерматозы. Механизм действияКонкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаБлокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается. Другие варианты описания механизма действия препарата Цетиризин Блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней, клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Действие препарата проявляется через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) после приема препарата и продолжается до 24 ч. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта. Фармакокинетические характеристики препаратаБыстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК<40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Цетиризин в зависимости от пути введенияБыстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.
Всасывание После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 40-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток. Метаболизм Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.
Выведение Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч. При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%. На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Всасывание После приема внутрь цетиризин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 30-60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение Связывание с белками плазмы составляет 93%. Vd составляет около 0.5 л/кг. Не проникает через ГЭБ и внутрь клетки. При применении препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней накопления препарата не наблюдается. Метаболизм Цетиризин слабо метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита.
Выведение Около 70% принятой дозы цетиризина выводится почками в основном в неизмененном виде. После однократного приема разовой дозы T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 составляет 5-6 ч. При нарушении функции почек (КК менее 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70%. При хронических заболеваниях и у пациентов пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение клиренса на 40%. Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия, боли в животе, метеоризм. Со стороны ЦНС: в отдельных случаях - головная боль, сонливость, головокружение, возбуждение. Аллергические реакции: в единичных случаях - крапивница, ангионевротический отек, одышка (пациент должен быть предупрежден о необходимости немедленного прекращения приема препарата). Препарат в целом хорошо переносится. Противопоказаниятяжелые заболевания почек; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов). Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет. Беременность и ЛактацияЦетиризин-Акрихин не рекомендуют применять при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детейПрепарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года. Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет. Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет. При нарушении функции почекПротивопоказан при тяжелых заболеваниях почек. С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов). Применение препарата при нарушении функции печениПри нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно - при одновременной почечной недостаточности. ПередозировкаСимптомы: часто - чувство усталости, сонливость. У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость. При приеме однократной дозы 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор. Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиСовместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата. Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом). Особые указанияС осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек. Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любых побочных эффектов на фоне приема препарата. Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Аллертека с другими лекарственными средствами без назначения врача. Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Цетиризин-Акрихин не рекомендуется. Использование в педиатрии Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Цетиризин инструкция по применению - таблетки,капли. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |