Цетрин - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Цетрин относится к группе Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов - 2 поколение . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - R06AE07. Владельцы регистрационных удостоверений: Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Цетрин - сироп; - 1 мг/мл - ЛСР-010597/08 - 25.12.2008 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Цетрин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой; - 10 мг - П N013283/01 - 07.08.2007 Д-р Редди'с Лабораторис Лтд (Индия) - Цетрин - капли для приема внутрь; - 10 мг/мл - ЛП-003473 - 26.02.2016
Формы выпуска и дозировка препарата- капли для приема внутрь - 10 мг/мл
- сироп - 1 мг/мл
- таблетки покрытые пленочной оболочкой - 10 мг
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: R Дыхательная системаR06 Антигистаминные препараты системного действияR06A Антигистаминные препараты системного действияЛекарственный препарат Цетрин зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Цетрин присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Цетрин, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Цетрин Показания к применениюсезонный и круглогодичный аллергический ринит; аллергический конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница; зудящие аллергические дерматозы (атопический дерматит, нейродермит); ангионевротический отек (отек Квинке). Сироп дополнительно: атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии). Механизм действияКонкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина— 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут. Дополнительная информация о фармакодинамике препаратаБлокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Не блокирует холинергические и серотониновые рецепторы. Оказывает противоаллергическое действие, при применении в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ, поэтому не вызывает сколько-нибудь значимого седативного эффекта. Цетиризин воздействует как на раннюю, так и на позднюю стадии аллергической реакции. Фармакокинетические характеристики препаратаФармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно при назначении препарата в дозе 5-60 мг.
Всасывание После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость всасывания уменьшается и величина Cmax снижается на 23%. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Сmax в плазме крови достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл.
Распределение Связывание с белками плазмы крови составялет 93±0.3% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Vd составляет 0.5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается. Цетиризин выделяется с грудным молоком. Метаболизм В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома Р450), с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение У взрослых Т1/2 составляет примерно 10 ч. Около 2/3 принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. Фармакокинетика у особых групп пациентов У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%. Т1/2 у детей в возрасте от 6 до 12 лет составляет 6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% (составляет 0.3 мл/мин/кг), относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования. Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе. У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение Т1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении СКФ). Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Цетрин в зависимости от пути введенияБыстро всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь— около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связывание с белками плазмы— 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения — 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10%— с каловыми массами. Системный клиренс— 53 мл/мин. T1/2 у взрослых— 10 ч (таблетки) и 7–10 ч (сироп), у детей 6–12 лет— 6 ч, 2–6 лет— 5 ч, 0,5–2 лет— 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (Cl креатинина <40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко. Побочные действияВозможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (1/10-1/100); нечасто (1/100-1/1000); редко (1/1000-1/10 000); очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить, исходя из имеющихся данных). Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту, тошнота; нечасто - диарея, боль в животе. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость; нечасто - парестезии (нарушение чувствительности); редко - судороги; очень редко - дисгевзия, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик; неизвестно - нарушение памяти, в т.ч. амнезия. Психические нарушения: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушения сна; неизвестно - суицидальные идеи. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушения аккомодации, нечеткость зрения, нистагм. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: часто - ринит, фарингит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая эритема. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; неизвестно - задержка мочи. Прочие: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки, увеличение массы тела; неизвестно - повышение аппетита. Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ и концентрации билирубина; очень редко - тромбоцитопения. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует сообщить об этом врачу. Противопоказаниягиперчувствительность (в т.ч. к гидроксизину); беременность; лактация; детский возраст до 6 лет (только для таблеток); детский возраст до 2 лет (для сиропа). С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (средней и тяжелой степени выраженности— требуется коррекция режима дозирования); пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации). Беременность и ЛактацияЭкспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому цетиризин не следует применять при беременности. Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата. Применение у детейПротивопоказано применение препарата в детском возрасте до 6 лет. При нарушении функции почекТ.к. цетиризин выводятся преимущественно почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. Применение препарата при нарушении функции печениУ больных с нарушением функции печени коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации. ПередозировкаСимптомы: при однократном приеме цетиризина в дозе 50 мг отмечались спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи. Лечение: сразу после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиФармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Особые указанияПри превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В рекомендуемых дозах не усиливает действие этанола (при его концентрации не более 0,8 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления этанола во время лечения. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Для детского возраста (с 2 лет) Цетрин применяется в форме сиропа.
Цетрин инструкция по применению - сироп,таблетки,капли. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |