Дапсон - Инструкция по применениюЛекарственный препарат Дапсон относится к группе Противолепрозные препараты. По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - J04BA02. Владельцы регистрационных удостоверений: ФГУП НПЦ "Фармзащита" ФМБА России (Россия) - Дапсон - таблетки; - 50 мг - ЛП-004347 - 21.06.2017 Римзер Фарма ГмбХ (ГЕРМАНИЯ) - Дапсон -Фатол- таблетки; - 50 мг - ЛСР-004694/08 - 20.06.2008
Формы выпуска и дозировка препарата
Фармакотерапевтическая классификация:
Классификация АТХ: J Противомикробные препараты системного действияJ04 Препараты, активные в отношении микобактерийJ04B Противолепрозные препаратыЛекарственный препарат Дапсон зарегистрирован на территории России В аптеках России препарат Дапсон присутствует в различных формах выпуска и дозировках. Производители и владельцы регистрационного удостоверения также, как правило, отличаются. Ниже представлены все лекарственные препараты с названием - Дапсон, с указанием лекарственной формы дозировки и способа применения. Также часто немаловажно знать производителей каждого конкретного препарата. Поэтому под каждым нижеперечисленным препаратом присутствует информация о том, на какой фабрике и в какой стране проходили все этапы его производства. Инструкция к препарату - Дапсон Показания к применениюДля лечения лепры - в комбинации с другими препаратами, эффективными против лепры. Герпетиформный дерматит (Дюринга), буллезный пемфигоид (в комбинации с кортикостероидами и иммуносупрессорами или монотерапия при легком течении). В отдельных случаях - лечение васкулитов (в комплексной терапии). Механизм действияПротиволепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii. Фармакокинетические характеристики препаратаМедленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность - 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне - 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax - от 2 до 6 ч. При применении в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно. Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита - моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент - "быстрым" или "медленным", при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма - это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы - 70-90%, а моноацетилдапсона - более 90%. T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона - 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии. Дополнительные данные о фармакокинетике препарата Дапсон в зависимости от пути введенияДапсон практически полностью всасывается (70-80%) после перорального приема. Cmax препарата в плазме достигается через 2-6 ч. При дозе 100 мг в день концентрация дапсона в плазме крови достигает 1.7 мг/л при однократном приеме, 3.3 мг/л в состоянии равновесия и падает до 0.7 мг/л через 24 ч. 70-90% дапсона связывается с белками плазмы. Он хорошо проникает в различные ткани и органы, и полученные значения примерно соответствуют концентрациям в плазме. Дапсон также может проникать в во внутриклеточное пространство фагоцитов. T1/2 дапсона относительно долгий, в среднем около 30 ч. Около 90% от введенной перорально дозы 100 мг полностью выводится примерно через 9 дней, но при длительном лечении дапсоном активный ингредиент обнаруживается в организме в течение до 35 дней после введения последней дозы. Однако относительной кумуляции препарата в организме не происходит. Дапсон подвергается ацетилированию в печени. Другим важным путем метаболизма дапсона является его гидроксилирование. Предполагается, что моногидроксиламин дапсона отвечает за побочные эффекты дапсона со стороны крови. Для препарата характерна гепатоэнтеральная циркуляция. Дапсон выводится примерно на 90% почками, в значительной степени в виде метаболитов, и на 10% с калом. Побочные действияСо стороны кровеносной системы: гемолитическая анемия, метгемоглобинемия, эозинофилия, агранулоцитоз. Реакции гиперчувствительности: в виде так называемого дапсонового синдрома: наблюдаются лихорадка, плохое самочувствие, кожная сыпь, желтуха, набухание лимфатических узлов, мононуклеоз, метгемоглобинемия и анемия, в тяжелых случаях - мультиформная эритема или эксфолиативный дераматит. Со стороны нервной системы: периферические нейропатии, головокружение, нарушение зрения, психоз, бессонница. Прочие: в начале лечения возможны головные боли, боли в животе и тошнота, рвота, панкреотит, лихорадка, фототоксичность, тахикардия, альбуминурия, гипоальбуминурия без протеинурии, нефротический синдром, папиллярный некроз, инфиртильность у мужчин, системная красная волчанка, синдром, подобный инфекционному мононуклеозу, обычно проходящие при дальнейшем приеме препарата. В очень редких случаях возможны агранулоцитоз, периферическая моторная нейропатия и гипоальбуминемия. ПротивопоказанияТяжелая анемия, повышенная чувствительность к дапсону. Беременность и ЛактацияПри необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Применение у детейПротивопоказан в детском возрасте до 18 лет. Применение препарата при нарушении функции печениПротивопоказан при тяжелых заболеваниях печени. ПередозировкаСимптомы интоксикации: диспноэ, тошнота и рвота, головные боли, цианоз, тахикардия, метгемоглобинемия, гемолиз, гематурия, почечная недостаточность, неврологические и психиатрические нарушения, потеря зрения и кома. Точных данных о смертельных дозах нет. В одном случае прием 1.4 г привело к летальному исходу, а в другом пациент выжил после приема 15 г дапсона. Терапия при передозировке. Необходимо сделать промывание желудка (проводить всегда). После чего следует принять активированный уголь и возможно слабительное в течение нескольких дней (40 мл 20-40% раствора сорбитола). Для усиления выведения сульфона и профилактики почечной недостаточности проводят инфузионную терапию (введение достаточных количеств жидкости с диуретиками и натрия гидрокарбонатом для подщелачивания мочи). Лечение метгемоглобинемии проводят введением метиленового синего 1% 0.2 мл/кг в/в и/или витамина С (2 г/д). В случае сильной передозировки показан ранний гемодиализ, вливание эритроцитарной массы или переливание крови. Кислородотерапия или искусственное дыхание при контроле рО2. Симптоматическая терапия. Взаимодействие с другими лекарственными средствамиПри одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона. Особые указанияС осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии. В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.
Дапсон инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net |