Разделы сайта

Язык

- Русский



Фелодипин - Инструкция по применению

Лекарственный препарат Фелодипин относится к группе Производные дигидропиридина . По АТХ классификации данное лекарственное средство имеет код - C08CA02.

Действующее вещество: Фелодипин
Владельцы регистрационных удостоверений:

ООО "Атолл" (Россия) - Фелодипин - таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой; - 2.5 мг - ЛП-004839 - 10.05.2018


Поделиться в соц. сетях:



Формы выпуска и дозировка препарата

  • таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой - 2.5 мг

Фармакотерапевтическая классификация:

Классификация АТХ:

Лекарственный препарат Фелодипин зарегистрирован на территории России

Фелодипин таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

ООО "Атолл" (Россия)
Дозировка: 2.5 мг

Форма выпуска

1 таб.
фелодипин 2.5 мг

Инструкция по применению и дозировка Фелодипин таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой;

Применяют внутрь преимущественно в виде лекарственных форм, обеспечивающих постоянное высвобождение активного вещества - по 5-10 мг 1 раз/сут, при необходимости - 20 мг 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Информация о стадиях производства препарата


Инструкция к препарату - Фелодипин

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия (при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (в качестве симптоматической терапии).

Механизм действия

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса из группы производных дигидропиридина. Подобно другим производным дигидропиридина, фелодипин обладает значительно более высоким сродством к кальциевым каналам гладкомышечных клеток артериальных сосудов, чем к кальциевым каналам кардиомиоцитов. Блокируя кальциевые каналы и нарушая поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки артериальных сосудов, вызывает их расширение, уменьшает ОПСС и понижает АД. Уменьшает постнагрузку на сердце.
Практически не оказывает угнетающего действия на сократимость и проводимость миокарда, вызывает умеренно выраженную рефлекторную тахикардию. Увеличивает коронарный кровоток.
Уменьшает поступление внеклеточного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах снижает высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином.
В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Снижает АД за счет вазодилатации, уменьшения ОПСС. Не влияет на тонус вен и адренергическую вазомоторную иннервацию, поэтому не вызывает ортостатическую гипотензию.
Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей, защищает от осложнений реперфузии, незначительно увеличивает ЧСС. Расширяя периферические артерии, снижает постнагрузку.
Почти не влияет на синоатриальный и AV-узлы. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом (рефлекторное увеличение ЧСС в ответ на расширение сосудов маскирует отрицательный инотропный эффект).
Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое и диуретическое действие.
Действие начинается через 2-5 ч и продолжается в течение 24 ч. Выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в плазме.

Фармакокинетические характеристики препарата

После приема внутрь фелодипин почти полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. В небольших количествах проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью. Метаболизм происходит при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
Около 70% выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T1/2 в α-фазе составляет около 4 ч, в β-фазе - около 24 ч.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста.
Не кумулирует даже при длительном применении; при хронической почечной недостаточности наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапиллярной вазодилатации), обморок, экстрасистолия, выраженная артериальная гипотензия, сопровождающаяся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.
Прочие: импотенция/сексуальная дисфункция, частое мочеиспускание, лихорадка, гипергликемия.

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность, женщины детородного возраста с высокой вероятностью беременности, повышенная чувствительность к фелодипину.

Беременность и Лактация

Противопоказан к применению при беременности (в т.ч. возможной).

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет.

При нарушении функции почек

С осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение препарата при нарушении функции печени

Для больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут. У пациентов с тяжелыми нарушения функции печени дозу препарата следует уменьшить.
С осторожностью применяют препарат при печеночной недостаточности.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на α-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени возможно повышение концентрации фелодипина в плазме крови.
Возможно уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови вследствие повышения интенсивности его метаболизма в печени под влиянием карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала (которые являются индукторами микросомальных ферментов печени) и ускорение выведения из организма.
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с итраконазолом, кетоконазолом замедляется метаболизм фелодипина в печени, что приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови и повышению риска развития побочных эффектов.
При одновременном применении с эритромицином повышается биодоступность фелодипина. Имеется сообщение об усилении терапевтического и побочного действия фелодипина у пациента, получающего эритромицин.
Повышает биодоступность пропранолола. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами повышается риск развития хронической сердечной недостаточности.
Уменьшение антигипертензивного действия наблюдается при одновременном применении фелодипина с НПВС, ГКС (задержка натрия и блокада синтеза простагландина почками) и эстрогены (задержка натрия), препараты кальция; усиление антигипертензивного действия происходит при одновременном применении с ингаляционными средствами для наркоза, бета-адреноблокаторами, альфа-адреноблокаторами, симпатомиметиками и другими гипотензивными препаратами.
Препараты, вызывающие увеличение продолжительности интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с сердечной недостаточностью, лабильностью АД, при почечной недостаточности, сердечной недостаточности после инфаркта миокарда.
При применении у пациентов со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях фелодипин может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда.

Фелодипин инструкция по применению - таблетки. Дозировка,противопоказания и аналоги -MedZai.net

Информация, размещенная в фармацевтическом справочнике Medzai.net предназначена исключительно для врачей, фармацевтов и других специалистов в сфере медицины.
Данная информация носит справочный, ознакомительный характер и не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов.
Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Справочник лекарственных препаратов Medzai.net, © 2016-2019