Pharmacocinétique - usage parentéral
Distribution
Après injection I.V. lente, la concentration sérique maximale est obtenue à la fin de l'injection ;
Après injection I.M. de 1 000 000 UI, la concentration sérique maximale est d'environ 12 µg/ml et est atteinte en 30 minutes environ ;
Demi-vie : en moyenne 30 minutes, chez le sujet normorénal ;
Diffusion humorale bonne, tissulaire moyenne :
la benzylpénicilline G est retrouvée dans le muscle, le poumon, les liquides d'épanchement péricardique, pleural, synovial, péritonéal, la lymphe, l'abcès non-caséeux, le tissu sous-cutané, les amygdales, l'oreille moyenne ;
elle pénètre très peu dans les yeux, la prostate et le tissu osseux ;
elle diffuse peu dans le système nerveux central, toutefois l'inflammation de la méninge et des posologies élevées favorisent le passage de la barrière méningée ;
elle traverse la barrière placentaire ;
elle passe dans le lait maternel ;
Liaison aux protéines plasmatiques : 40 à 60 %.
Biotransformation
Faible, de l'ordre de 15 à 20 %.
Élimination
Essentiellement par voie urinaire, par filtration glomérulaire et surtout par sécrétion tubulaire. 60 à 90 % de la dose sont excrétés dans l'urine sous forme active en 6 heures.
La clairance rénale est de 385 ml/min ;
La voie biliaire est accessoire mais les concentrations biliaires atteignent des taux thérapeutiques.
Effets indésirables - usage systémique
Les effets indésirables sont classés par fréquence et par classe de système d'organes. La fréquence est définie par la convention suivante : très fréquent (≥1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à <1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare < 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimé sur la base des données disponibles dans les essais cliniques).
Système classe organes | Fréquence des Effets indésirables |
Fréquence indéterminée |
Affections du système immunitaire | Fièvre Angioedème, dème de Quincke, Choc anaphylactique |
Affections hématologiques et du système lymphatique | Eosinophilie, Anémie, thrombopénie, leucopénie réversibles (lors de l'administration de fortes doses par voie I.V) |
Affections du système nerveux | Mal convulsif (lorsque des doses élevées sont utilisées (50 Millions d'UI), de même lorsque des injections intraveineuses de plus de 5 Millions d'Unités sont effectuées rapidement) |
Affections métaboliques et nutritionnelles | Encéphalopathies métaboliques (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives) Surcharges sodées chez l'insuffisant cardiaque ou rénal suite aux fortes posologies |
Affections hépatobiliaires | Augmentation des transaminases (ASAT, ALAT). |
Affections de la peau et du tissu sous-cutané | Urticaire, Exanthème Pustuleux Aigu Généralisé (AGEP), Prurit, Rash, Eruption maculopapuleuse, Eruption morbilliforme, Eruption cutanée toxique, Erythème. |
Affections vasculaires | Saignement. |
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