Bicana - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Bicana appartient au groupe appelés Androgènes, Anti-androgènes et leurs analogues.

Principe actif: BICALUTAMIDE

Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

Nativa (Fédération de Russie) - Bicana - comprimé pelliculé - 150 mg - ЛП-002486 - 04.06.2014

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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

comprimé pelliculé - 150 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Androgènes, Anti-androgènes et leurs analogues

Hormones et antihormones utilisées comme antinéoplasiques

Anti-androgènes antinéoplasiques

Le médicament Bicana enregistré en Russie

Bicana comprimé pelliculé

Nativa (Fédération de Russie)

Dosage: 150 mg

Posologie et mode d'emploi Bicana comprimé pelliculé

Comprimé pelliculé

Cancer de la prostate métastasé

Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, un comprimé de 50 mg par jour, à commencer avec la castration médicale ou chirurgicale.

Cancer de la prostate localement avancé

Chez l'homme adulte, y compris le sujet âgé, trois comprimés de 50 mg par jour. Il est actuellement recommandé de traiter 5 ans.

En cas d'insuffisance rénale ou d'insuffisance hépatique légère, aucun ajustement posologique n'est nécessaire. En cas d'insuffisance hépatique modérée à sévère, une accumulation peut être observée .

Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament

Comment utiliser, Mode d'emploi - Bicana

Indications

Indications - usage systémique

Bicana est indiqué chez les adultes de sexe masculin

Cancer avancé de la prostate

Traitement du cancer avancé de la prostate associé à un traitement par un analogue de l'hormone de libération de la lutéinostimuline (LHRH) ou à une castration chirurgicale (dose quotidienne: 50 mg de bicalutamide).

Cancer de la prostate localement avancé

Bicana est indiqué soit en monothérapie, soit en traitement adjuvant à une prostatectomie radicale ou à une radiothérapie chez des patients atteints de cancer de la prostate localement avancé présentant un risque élevé de progression de la maladie (dose quotidienne 150 mg) .

Pharmacodynamique

Le bicalutamide est un antiandrogène non stéroïdien spécifique des récepteurs androgéniques, dépourvu de toute autre activité endocrinienne.

Il induit une régression du cancer de la prostate en bloquant l'activité des androgènes au niveau de leurs récepteurs.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - voie orale

Absorption

Le bicalutamide est bien absorbé après administration orale. La prise de nourriture n'a entraîné aucun effet cliniquement significatif sur la biodisponibilité.

Distribution

Le bicalutamide est fortement lié aux protéines plasmatiques (racémique à 96 %, énantiomère (R) > 99 %) et est essentiellement métabolisé par voie hépatique (oxydation et glucuroconjugaison). Ses métabolites sont éliminés par les voies rénale et biliaire en proportions approximativement égales.

Biotransformation

L'énantiomère (S) est éliminé beaucoup plus rapidement que l'énantiomère (R), dont la demi-vie plasmatique d'élimination est d'environ une semaine.

Après une administration à long terme du bicalutamide, le pic de concentration plasmatique de l'énantiomère (R) est environ 10 fois supérieure à celle obtenue après une prise unique de 50 mg de bicalutamide.

Une posologie de 50 mg de bicalutamide par jour entraîne une concentration au plateau de l'énantiomère (R) de 9 μg/ml et en raison de sa longue demi-vie, le plateau de concentration est atteint après environ 1 mois de traitement.

Elimination

Dans une étude clinique, la concentration moyenne de l'énantiomère (R) dans le liquide séminal des hommes recevant le bicalutamide (150 mg/jour) était de 4,9 μg/mL. La quantité de bicalutamide potentiellement transmise à la partenaire au cours d'un rapport sexuel est faible (environ 0,3 μg/mL). Cette quantité est inférieure au seuil susceptible de provoquer des changements chez la progéniture des animaux de laboratoire.

Populations particulières

Les paramètres pharmacocinétiques de l'énantiomère (R) ne sont pas modifiés par l'âge, l'insuffisance rénale et l'insuffisance hépatique légère à modérée. En cas d'insuffisance hépatique sévère, l'élimination plasmatique de l'énantiomère (R) est ralentie.

Effets indésirables

Effets indésirables - voie orale

Très fréquents (≥ 1/10) ; fréquents (de ≥ 1/100 à <1/10) ; peu fréquents (de ≥ 1/1 000 à <1/100) ; rares (de ≥ 1/10 000 à <1/1 000) ; très rares (<1/10 000) ; non connus (ne pouvant être estimés au vu des données disponibles).

Tableau 1 Fréquence des effets indésirables
Classe de système d'organes	Fréquence	Bicalutamide 150 mg (monothérapie)	Bicalutamide 50 mg (+ analogue de la LHRH)
Affections	Très fréquent		Anémie
hématologiques et du système lymphatique	Fréquent	Anémie
Affections du système	Très fréquent		Sensations vertigineuses
nerveux	Fréquent	Sensations vertigineuses, somnolence	Somnolence
Affections vasculaires	Très fréquent		Bouffées vasomotrices
	Fréquent	Bouffées vasomotrices
Affections gastro-	Très fréquent		Douleurs abdominales,
intestinales	Fréquent	Douleurs abdominales, constipation, dyspepsie, flatulences, nausées	constipation, nausées Dyspepsie, flatulences
Affections de la peau et	Très fréquent	Rash
du tissu sous-cutané	Fréquent	Alopécie, hirsutisme/repousse des cheveux, sécheresse cutanée^d, prurit	Alopécie, hirsutisme/repousse des cheveux, rash, sécheresse cutanée, prurit
Affections du rein et des	Très fréquent		Hématurie
voies urinaires	Fréquent	Hématurie
Affections des organes de reproduction et du	Très fréquent	Gynécomastie et tension mammaire^a	Gynécomastie et tension mammaire^b
sein	Fréquent	Dysfonction érectile	Dysfonction érectile
Troubles généraux et	Très fréquent	Asthénie	Asthénie, dème
anomalies au site d'administration	Fréquent	Douleur thoracique, dème	Douleur thoracique
Troubles du métabolisme et de la nutrition	Fréquent	Diminution de l'appétit	Diminution de l'appétit
Affections psychiatriques	Fréquent	Baisse de la libido, dépression	Baisse de la libido, dépression
Affections cardiaques	Fréquent		Infarctus du myocarde (des cas d'issue fatale ont été rapportés)^g, insuffisance cardiaque^g
	Inconnue^h	Allongement de l'intervalle QT^h	Allongement de l'intervalle QT^h
Affections	Fréquent	Hépatotoxicité, ictère, hypertransaminasémie^c	Hépatotoxicité, ictère, hypertransaminasémie^c
hépatobiliaires	Rare	Insuffisance hépatique^f (des cas d'issue fatale ont été rapportés)	Insuffisance hépatique^f (des cas d'issue fatale ont été rapportés)
Investigations	Fréquent	Prise de poids	Prise de poids
Affections du système immunitaire	Peu fréquent	Hypersensibilité, angio-dème et urticaire	Hypersensibilité, angio-dème et urticaire
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales	Peu fréquent	Pneumopathie interstitielle^e (des cas d'issue fatale ont été rapportés)	Pneumopathie interstitielle^e (des cas d'issue fatale ont été rapportés)

^aLa majorité des patients recevant du bicalutamide 150 mg en monothérapie présentent une gynécomastie et/ou une tension mammaire douloureuse. Dans les études, ces symptômes ont été considérés comme sévères chez 5 % des patients. La gynécomastie peut ne pas disparaître spontanément après l'arrêt du traitement, en particulier après un traitement prolongé.

^b Ces effets peuvent être réduits par une castration concomitante.

^cLes modifications hépatiques sont rarement sévères et ont été souvent transitoires, en se résolvant ou s'améliorant avec la poursuite du traitement ou après l'arrêt de celui-ci.

^dDu fait des conventions de codage utilisées dans les études menées dans le cancer de la prostate au stade précoce, les événements indésirables de « sécheresse cutanée » ont été codés sous le terme COSTART de « rash ». Aucun descripteur de fréquence séparé ne peut donc être déterminé pour la dose de 150 mg de bicalutamide, cependant il est supposé que la fréquence est la même qu'avec la dose de 50 mg.

^eRépertoriée comme effet indésirable après l'examen des données de pharmacovigilance. La fréquence a été déterminée à partir de l'incidence des événements indésirables de pneumopathie interstitielle rapportés pendant la période de traitement randomisé du bras 150 mg des études menées dans le cancer de la prostate à un stade précoce.

^fRépertoriée comme effet indésirable après l'examen des données de pharmacovigilance. La fréquence a été déterminée à partir de l'incidence des événements indésirables d'insuffisance hépatique rapportés chez les patients recevant du bicalutamide en ouvert dans le bras 150 mg des études menées dans le cancer de la prostate à un stade précoce.

^g Observé dans une étude de pharmaco-épidémiologie des agonistes de la LHRH et des anti-androgènes utilisés dans le traitement du cancer de la prostate. Le risque semblait être majoré lorsque le bicalutamide 50 mg était administré en association avec des agonistes de la LHRH, mais aucune augmentation du risque n'a été observée lorsque le bicalutamide 150 mg était utilisé en monothérapie dans le traitement du cancer de la prostate.

^hLa fréquence doit être qualifiée de inconnue', en l'absence de données disponibles.

En outre, des cas d'insuffisance cardiaque ont été rapportés dans les études cliniques (comme effet indésirable possible du médicament selon l'avis des médecins investigateurs, avec une fréquence > 1 %) pendant le traitement par le bicalutamide en association avec un analogue de la LHRH. Il n'existe pas d'arguments pour une relation de causalité avec le traitement.

Contre-indications

Femmes .

Enfants et adolescents.

Antécédents de toxicité hépatique associée à la prise de bicalutamide.

L'administration de terfénadine, d'astémizole ou de cisapride concomitante à la prise de bicalutamide est contre-indiquée .

Grossesse/Allaitement

Bicana est contre-indiqué chez la femme.

Surdosage

Symptômes

Aucun cas de surdosage n'a été rapporté à ce jour.

Le bicalutamide appartenant aux composés anilide, il existe un risque théorique de développement d'une méthémoglobinémie. Une méthémoglobinémie a été observée chez l'animal suite à un surdosage. En conséquence, un patient présentant une intoxication aiguë peut être atteint de cyanose.

Traitement

En l'absence d'antidote, le traitement devra être symptomatique.

En raison de la forte liaison du bicalutamide aux protéines plasmatiques, la dialyse n'est pas appropriée (le bicalutamide n'étant pas retrouvé inchangé dans les urines). Un traitement symptomatique général, incluant une surveillance fréquente des signes vitaux, est indiqué.

Interactions avec d'autres médicaments

Aucune interaction pharmacologique ou pharmacocinétique n'a été mise en évidence entre le bicalutamide et les analogues de la LHRH.

Des études in vitro ont montré que l'énantiomère (R) du bicalutamide est un inhibiteur du CYP 3A4 avec des effets inhibiteurs moindres sur l'activité des CYP 2C9, 2C19 et 2D6.

Bien que des études in vitro aient indiqué la possibilité que le bicalutamide inhibe le cytochrome 3A4, plusieurs études cliniques montrent que l'échelle de cette inhibition pour la plupart des médicaments métabolisés par le cytochrome P450 n'est probablement pas cliniquement significative.

Néanmoins, pour les médicaments ayant un indice thérapeutique étroit métabolisés dans le foie, l'inhibition du CYP3A4 provoquée par le bicalutamide pourrait ne pas être négligeable. De ce fait, l'utilisation concomitante de terfénadine, d'astémizole ou de cisapride est contre-indiquée.

Compte tenu que le traitement de suppression androgénique peut allonger l'intervalle QT, l'utilisation concomitante de bicalutamide avec des médicaments connus pour allonger l'intervalle QT ou avec des médicaments susceptibles d'induire des torsades de pointes, comme les antiarythmiques de classe IA (p. ex. quinidine, disopyramide) ou de classe III (p. ex. amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), la méthadone, la moxifloxacine, des antipsychotiques, etc. doit être soigneusement évaluée .

L'administration concomitante au bicalutamide de composés tels que la cyclosporine et les inhibiteurs calciques doit être pratiquée avec prudence. Une diminution du dosage de ces médicaments pourra être nécessaire, en particulier en cas de réaction médicamenteuse excessive ou indésirable. Concernant la cyclosporine, il est recommandé de surveiller étroitement les concentrations plasmatiques et l'état clinique du patient après l'initiation ou l'arrêt du traitement avec le bicalutamide.

La prudence est de mise lors de l'administration de bicalutamide à des patients prenant des médicaments inhibant les processus d'oxydation dans le foie, par exemple: la cimétidine ou le kétoconazole. Cela pourrait entraîner une élévation des concentrations plasmatiques de bicalutamide qui pourrait, en théorie, conduire à une augmentation des effets indésirables.

Des études in vitro ont montré que le bicalutamide peut déloger la warfarine, anticoagulant à base de coumarine, de son site de liaison protéique. Par conséquent, il est recommandé de surveiller étroitement le temps de prothrombine si le bicalutamide est débuté chez des patients recevant déjà des anticoagulants à base de coumarine.

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