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Frovamigran - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Frovamigran appartient au groupe appelés Antimigraineux.

Principe actif: FROVATRIPTAN BASE
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI GROUP (ALLEMAGNE) - Frovamigran - comprimé pelliculé - 2.5 mg - ЛП-000390 - 25.02.2011


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Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé pelliculé - 2.5 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Le médicament Frovamigran enregistré en Russie

Frovamigran comprimé pelliculé

BERLIN-CHEMIE AG/MENARINI GROUP (ALLEMAGNE)
Dosage: 2.5 mg

Posologie et mode d'emploi Frovamigran comprimé pelliculé

Comprimé pelliculé
Le frovatriptan doit être pris aussi précocement que possible après le début d'une crise de migraine, mais il est également efficace lorsqu'il est pris à un stade ultérieur.
Le frovatriptan ne doit pas être utilisé en prophylaxie.
Le comprimé doit être avalé entier avec de l'eau.
Si un patient ne répond pas à la première dose de frovatriptan, une seconde dose ne doit pas être prise lors de la même crise, car aucun avantage n'a été démontré.
Le frovatriptan pourra être utilisé pour les crises de migraine suivantes.
Adulte (de 18 à 65 ans)

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Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament


Comment utiliser, Mode d'emploi - Frovamigran

Indications

Indications - usage systémique

Traitement de la phase céphalalgique de la crise de migraine avec ou sans aura.

Pharmacodynamique

Le frovatriptan est un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1. Il présente une forte affinité pour les sites de liaison 5-HT1B et 5-HT1D dans des dosages par liaison de radioligands et présente des effets agonistes puissants sur les récepteurs 5-HT1B et 5-HT1D dans des biodosages fonctionnels.
Il présente une sélectivité importante pour les récepteurs 5-HT1B/1D et pas d'affinité significative pour les récepteurs 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, α-adrénergiques ou histaminergiques.
Le frovatriptan n'a pas d'affinité significative pour les sites de liaison des benzodiazépines.
Le frovatriptan semble agir de manière sélective sur les artères intracrâniennes extracérébrales pour en inhiber la dilatation excessive lors de la crise de migraine. A des concentrations similaires à celles obtenues chez l'homme, le frovatriptan a induit une constriction des artères cérébrales humaines isolées, avec peu voire pas d'effet sur les artères coronaires humaines isolées.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - voie orale

Absorption
Après l'administration à des sujets sains d'une dose orale unique de frovatriptan à 2,5 mg, la concentration maximale moyenne de frovatriptan dans le sang (Cmax), est atteinte entre 2 et 4 heures, elle était de 4,2 ng/ml chez les hommes et 7,0 ng/ml chez les femmes. La moyenne de l'aire sous courbe (ASC) a été de 42,9 et 94,0 ng.h/ml respectivement chez les hommes et les femmes.
La biodisponibilité orale a été de 22 % chez les hommes et 30 % chez les femmes. La pharmacocinétique du frovatriptan était identique entre des sujets sains et des migraineux et il n'existait pas de différence entre les paramètres pharmacocinétiques chez les patients au cours d'une crise de migraine et entre les crises de migraine.
Le frovatriptan présente généralement une pharmacocinétique linéaire pour tout l'éventail posologique utilisé au cours des études cliniques (de 1 mg à 40 mg).
L'alimentation n'a aucun effet significatif sur la biodisponibilité du frovatriptan, mais allonge légèrement le tmax d'environ 1 heure.
Distribution
Le volume de distribution à l'état d'équilibre du frovatriptan, suite à l'administration intraveineuse de 0,8 mg, a été de 4,2 l/kg chez les hommes et 3,0 l/kg chez les femmes.
La liaison du frovatriptan aux protéines plasmatiques est faible (environ 15 %). La liaison réversible aux globules rouges à l'état d'équilibre est d'environ 60 %, sans différence entre les hommes et les femmes. Le ratio sang/plasma était environ 2/1 à l'équilibre.
Biotransformation
Suite à l'administration orale de frovatriptan 2,5 mg radiomarqué à des sujets sains de sexe masculin, 32 % de la dose ont été retrouvés dans les urines, et 62 % dans les matières fécales. Les composés radiomarqués excrétés dans les urines étaient du frovatriptan inchangé, de l'hydroxy frovatriptan, du N-acétyl frovatriptan N-déméthylé, de N-acétyl hydroxy frovatriptan N-déméthylé, et du frovatriptan N-déméthylé, avec d'autres métabolites de moindre importance. Le frovatriptan N-déméthylé présente une affinité environ 3 fois moindre pour les récepteurs 5-HT1 que la molécule-mère. Le N-acétyl frovatriptan N-déméthylé a une affinité négligeable pour les récepteurs 5-HT1. L'activité des autres métabolites n'a pas été étudiée.
Les résultats des études in vitro ont solidement établi que le CYP1A2 est l'isoenzyme du cytochrome P450 principalement impliquée dans le métabolisme du frovatriptan. Le frovatriptan n'inhibe ou n'induit pas le CYP1A2 in vitro.
Le frovatriptan n'est pas un inhibiteur des enzymes monoamines oxydases (MAO) ni des isoenzymes du cytochrome P450 chez l'homme et ainsi possède un faible potentiel d'interactions médicamenteuses .
Le frovatriptan n'est pas un substrat de la MAO.
Élimination
L'élimination du frovatriptan est biphasique avec une phase de distribution dominante entre 2 et 6 heures. La clairance systémique moyenne a été respectivement de 216 et de 132 ml/min chez les hommes et chez les femmes respectivement. La clairance rénale représentait 38 % (82 ml/min) de la clairance totale chez les hommes et 49 % (65 ml/min) chez les femmes. La demi-vie d'élimination terminale est de l'ordre de 26 heures, indépendamment du sexe, alors que la phase d'élimination terminale ne devient dominante qu'après environ 12 heures.
Populations particulières de patients
Personnes âgées
Chez les sujets âgés en bonne santé (de 65 à 77 ans), l'ASC est augmentée de 73 % chez les sujets de sexe masculin et de 22 % chez les sujets de sexe féminin, par rapport aux sujets jeunes (de 18 à 37 ans). Il n'y a pas de différence de tmax ou de t½ entre les deux types de population .
Sexe
L'ASC et la Cmax du frovatriptan sont plus faibles (approximativement de 50 %) chez les sujets de sexe masculin que chez les sujets de sexe féminin. Cela est dû au moins en partie, à l'utilisation concomitante de contraceptifs oraux. En se basant sur les données d'efficacité et sécurité cliniques obtenues avec une dose de 2,5 mg de frovatriptan, il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie en fonction du sexe .
Insuffisants rénaux
L'exposition systémique au frovatriptan ainsi que la demi-vie d'élimination ne sont pas significativement différentes chez les sujets de sexe masculin et de sexe féminin souffrant d'insuffisance rénale (clairance de la créatinine 16-73 ml/min), par rapport à celle des sujets sains.
Insuffisants hépatiques
Suite à l'administration orale de frovatriptan à des sujets de sexe masculin et féminin entre 44 et 57 ans, souffrant d'insuffisance hépatique légère ou modérée (classes A et B Child-Pugh), les concentrations sanguines moyennes en frovatriptan sont restées dans les limites observées chez les personnes jeunes et âgées en bonne santé. Il n'existe pas d'expérience clinique ou de données pharmacocinétiques sur l'utilisation du frovatriptan chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique grave .

Effets indésirables

Effets indésirables - voie orale

Le frovatriptan a été administré à plus de 2 700 patients à la dose recommandée de 2,5 mg, et les effets indésirables les plus fréquemment rencontrés (< 10 %) sont : étourdissement, fatigue, paresthésie, céphalée et bouffée congestive. Les effets indésirables sous frovatriptan rapportés dans les essais cliniques étaient transitoires, généralement légers à modérés et à résolution spontanée. Certains symptômes rapportés comme effets indésirables peuvent être considérés comme des symptômes associés à la migraine.
Le tableau ci-dessous montre l'ensemble des réactions indésirables considérées comme étant en relation avec la prise de frovatriptan 2,5 mg, ayant montré une incidence plus élevée par rapport au placebo dans les 4 essais cliniques contrôlés versus placebo.
Les effets sont listés par ordre décroissant d'incidence et par classe de systèmes d'organes.
Classe de systèmes d'organes (SOC)
Très fréquent
> 1/10
Fréquent
≥ 1/100, < 1/10
Peu fréquent
≥ 1/1 000, < 1/100
Rare
≥ 1/10 000, < 1/1 000
Très rare
< 1/10 000
Fréquence indéterminée
Affections hématologiques et du système lymphatique
Lymphadénopathie
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Déshydratation
Hypoglycémie
Affections psychiatriques
Anxiété, insomnie, confusion, nervosité, agitation, dépression, dépersonnalisation
Rêves anormaux, troubles de la personnalité
Affections du système nerveux
Etourdissement, paresthésies, céphalées, somnolence, dysesthésies, hypoesthésie
Dysgueusie, tremblements, troubles de l'attention, léthargie, hyperesthésie, sédation, vertiges, contractions musculaires involontaires
Amnésie, hypertonie, hypotonie, hyporéflexie, troubles du mouvement
Affections oculaires
Troubles de la vision
Douleur oculaire, irritation oculaire, photophobie
Cécité nocturne
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Acouphènes, douleur auriculaire
Gêne auriculaire, troubles de l'audition, prurit auriculaire, hyperacousie
Affections cardiaques
Palpitation, tachycardie
Bradycardie
Affections vasculaires
Bouffée congestive
Extrémités froides, hypertension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Sensation de gorge serrée
Rhinite, sinusite, douleur pharyngo-laryngée
Epistaxis, hoquet, hyperventilation, troubles respiratoires, irritation de la gorge
Affections gastro-intestinales
Nausée, sécheresse buccale, dyspepsie, douleur abdominale
Diarrhée, dysphagie, flatulence, gêne gastrique, distension abdominale
Constipation, éructation, reflux gastro-œsophagien, syndrome du côlon irritable, lèvres boursoufflées, douleur de la lèvre, spasme œsophagien, ampoules de la muqueuse buccale, ulcère gastro-duodénal, douleur des glandes salivaires, stomatite, douleur dentaire
Affections de la peau et du tissu sous -cutané
Hyperhydrose
Prurit
Erythème, piloérection, purpura, urticaire
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Raideur musculaire, douleur musculo-squelettique, douleur aux extrémités, douleur dorsale, arthralgie
Affections du rein et des voies urinaires
Pollakiurie, polyurie
Nycturie, douleur rénale
Affections des organes de reproduction et du sein
Hypersensibilité mammaire
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fatigue, gêne thoracique
Douleur thoracique, sensation de chaleur, intolérance à la température, douleurs, asthénie, soif, manque d'énergie, hyperactivité, malaise
Fièvre
Investigations
Bilirubinémie, hypocalcémie, anomalies des tests urinaires
Lésions et intoxications
Morsure
Dans deux études cliniques ouvertes à long-terme, les effets indésirables observés n'ont pas été différents de ceux cités ci-dessus.
Des cas de réactions d'hypersensibilité de fréquence indéterminée ont été rapportés après la commercialisation, incluant des réactions cutanées et anaphylactiques.

Contre-indications

Antécédents d'infarctus du myocarde, pathologie cardiaque ischémique, vasospasme coronarien (par exemple, angor de Prinzmetal), pathologie vasculaire périphérique, patients présentant des symptômes de pathologie cardiaque ischémique ou des signes cliniques compatibles avec une pathologie cardiaque ischémique.
Hypertension artérielle modérée ou sévère, hypertension légère non contrôlée.
Antécédents d'accident vasculaire cérébral (AVC) ou d'accident ischémique transitoire (AIT).
Insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh C).
Administration concomitante de frovatriptan avec de l'ergotamine, des dérivés de l'ergotamine (y compris le méthysergide) ou d'autres agonistes des récepteurs à la 5-hydroxytryptamine (5-HT1).

Grossesse/Allaitement

Grossesse
La sécurité du frovatriptan chez la femme enceinte n'a pas été établie.
Des études chez l'animal ont montré une toxicité sur la reproduction . Le risque potentiel chez l'Homme n'est pas connu.
Le frovatriptan ne doit pas être utilisé au cours d'une grossesse à moins d'une nécessité clairement définie.
Allaitement
Le frovatriptan et/ou ses métabolites sont excrétés dans le lait de la rate allaitante, la concentration maximale dans le lait étant quatre fois supérieure à la concentration maximale relevée dans le sang.
Bien qu'il ne soit pas établi que le frovatriptan et/ou ses métabolites passent dans le lait maternel, l'administration de frovatriptan chez les femmes qui allaitent n'est pas recommandée, à moins d'une nécessité clairement définie. Dans ce cas, un délai de 24 heures doit être observé.
Fertilité
Les données expérimentales disponibles chez l'animal n'ont pas montré d'effet du frovatriptan sur la fertilité.

Surdosage

L'expérience de surdosage avec le frovatriptan en comprimés est limitée. La dose orale unique maximale de frovatriptan administrée à des patients des deux sexes souffrant de migraine a été de 40 mg (16 fois la dose clinique recommandée de 2,5 mg) et la dose unique maximale administrée à des sujets sains de sexe masculin a été de 100 mg (40 fois la dose clinique recommandée). Cependant, après la mise sur le marché, un cas grave de spasme coronarien a été rapporté après la prise de 4 fois la dose recommandée de frovatriptan pendant trois jours consécutifs, chez un patient traité par antidépresseur tricyclique comme traitement de fond pour la migraine. Le patient a bien récupéré.
Traitement
Il n'existe pas d'antidote spécifique au frovatriptan. La demi-vie d'élimination du frovatriptan est d'environ 26 heures
On ne connaît pas les effets de l'hémodialyse ou de la dialyse péritonéale sur les concentrations plasmatiques du frovatriptan.
En cas de surdosage avec le frovatriptan, le patient doit être mis sous étroite surveillance pendant au moins 48 heures et recevoir tout traitement symptomatique nécessaire.

Interactions avec d'autres médicaments

Associations contre-indiquées
+ Vasoconstricteurs, alcaloïdes de l'ergot de seigle (ergotamine et dérivés de l'ergotamine, y compris le méthysergide) et autres agonistes des récepteurs 5HT1D :
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire par addition d'effets vasoconstricteurs en cas d'association au cours d'une même crise .
Les effets peuvent être additifs. Il est conseillé d'attendre au moins 24 heures après l'utilisation de médicaments contenant de l'ergotamine avant l'administration du frovatriptan. De même, il est conseillé d'attendre 24 heures après l'utilisation du frovatriptan avant l'administration d'un médicament contenant de l'ergotamine .
Associations déconseillées
+ IMAO
Bien que le frovatriptan ne soit pas métabolisé par la MAO-A, un risque potentiel de syndrome sérotoninergique ou d'hypertension ne peut être exclu .
Associations à prendre en compte
+ Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (citalopram, fluoxétine, fluvoxamine, paroxétine, sertraline).
Risque potentiel d'hypertension artérielle, de vasoconstriction coronaire ou de syndrome sérotoninergique.
Le strict respect des doses préconisées constitue un facteur essentiel dans la prévention de l'apparition de ce syndrome.
+ Méthylergométrine
Risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
+ Fluvoxamine
La fluvoxamine est un puissant inhibiteur du cytochrome CYP1A2 et il a été démontré qu'elle augmentait le taux plasmatique de frovatriptan de 27 à 49 %.
+ Contraceptifs oraux
Chez les femmes prenant un contraceptif oral, la concentration en frovatriptan est plus élevée de 30 % que chez les femmes sans contraceptif oral. Aucune augmentation de l'incidence d'effets indésirables n'a été rapportée.
+ Millepertuis (voie orale)
Comme avec les autres triptans, le risque d'apparition d'un syndrome sérotoninergique peut être augmenté.

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