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Hyposart - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Hyposart appartient au groupe appelés Antagonistes de l'angiotensine II.

Principe actif: CANDÉSARTAN CILEXÉTIL
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

Pharmaceutical Works POLPHARMA (POLOGNE) - Hyposart - comprimé - 32 mg - ЛП-002665 - 20.10.2014


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Hyposart  comprimé Pharmaceutical Works POLPHARMA (POLOGNE) Posologie et mode d

Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament

  • comprimé - 32 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Le médicament Hyposart enregistré en Russie

Hyposart comprimé

Hyposart  comprimé Pharmaceutical Works POLPHARMA (POLOGNE)
Pharmaceutical Works POLPHARMA (POLOGNE)
Dosage: 32 mg

Цены в аптеках

comprimé 32 мг

439 руб

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comprimé 16 мг

352 руб

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comprimé 8 мг

265 руб

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Posologie et mode d'emploi Hyposart comprimé

Comprimé
La posologie initiale et d'entretien habituelle recommandée de Hyposart est de 8 mg par jour en une prise. L'effet antihypertenseur est en grande partie atteint dans les 4 semaines. Chez certains patients pour lesquels la pression artérielle n'est pas correctement contrôlée, la dose peut être augmentée jusqu'à 16 mg une fois par jour et jusqu'à un maximum de 32 mg une fois par jour. Le traitement doit être ajusté en fonction de la réponse tensionnelle.
Hyposart peut également être administré en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs . L'ajout d'hydrochlorothiazide a montré un effet antihypertenseur additif avec différentes doses de Hyposart.
Sujets âgés
Aucun ajustement initial posologique n'est nécessaire chez les patients âgés.
Patients présentant une déplétion du volume intravasculaire
Une dose initiale de 4 mg peut être envisagée chez les patients à risque d'hypotension, tels que les patients susceptibles de présenter une déplétion volémique .

Comment utiliser Hyposart Montrer plus >>>

Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament


Comment utiliser, Mode d'emploi - Hyposart

Indications

Indications - usage systémique

Hyposart est indiqué dans:
Le traitement de l'hypertension artérielle primaire chez l'adulte.
Le traitement de l'hypertension chez les enfants et adolescents âgés de 6 à < 18 ans.
Le traitement chez l'adulte de l'insuffisance cardiaque avec dysfonction systolique ventriculaire gauche (fraction d'éjection ventriculaire gauche ≤ 40 %) :
en cas d'intolérance aux inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC)
en cas d'intolérance aux antagonistes de l'aldostérone, comme traitement additionnel à un traitement par IEC chez des patients symptomatiques, malgré l'utilisation d'une thérapie optimale, .

Pharmacodynamique

Le candésartan cilexetil est une prodrogue adaptée à la prise orale. Il est rapidement transformé, après administration orale, en candésartan, le principe actif, par hydrolyse d'un groupement ester au cours de l'absorption gastro-intestinale. Le candésartan est un ARAII, sélectif des récepteurs AT1, avec une forte liaison et une dissociation lente du récepteur. Il n'a aucune activité agoniste.
Le candésartan n'inhibe pas l'enzyme de conversion qui transforme l'angiotensine I en angiotensine II et dégrade la bradykinine. Il n'y a aucun effet sur l'enzyme de conversion, et n'entraîne aucune potentialisation de la bradykinine ou de la substance P. Dans des essais cliniques contrôlés comparant le candésartan à des inhibiteurs de l'enzyme de conversion, l'incidence de la toux a été plus faible chez les patients traités par candésartan cilexetil. Le candésartan n'agit sur aucun autre récepteur hormonal ou canal ionique ayant un rôle important dans la régulation cardio-vasculaire. L'antagonisme des récepteurs de l'angiotensine II (AT1) se traduit par une augmentation dose-dépendante des taux plasmatiques de rénine, d'angiotensine I et d'angiotensine II et par une diminution de la concentration plasmatique d'aldostérone.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - voie orale

Absorption et distribution
Après administration orale, le candésartan cilexétil est transformé en candésartan, la substance active. La biodisponibilité absolue du candésartan est d'environ 40 % après l'administration orale d'une solution de candésartan cilexétil. La biodisponibilité relative de la forme comprimé par rapport à celle de la même solution orale est d'environ 34 % avec une très faible variabilité. La biodisponibilité absolue estimée du comprimé est donc de 14 %. La concentration sérique maximale moyenne (Cmax) est atteinte 3 à 4 heures après la prise du comprimé. Les concentrations sériques de candésartan augmentent de façon linéaire avec l'augmentation des doses. Aucune différence liée au sexe n'a été constatée dans la pharmacocinétique du candésartan. L'aire sous courbe (AUC) des concentrations sériques de candésartan en fonction du temps n'est pas significativement modifiée par la prise de repas.
Le candésartan est fortement lié aux protéines plasmatiques (plus de 99 %). Le volume de distribution apparent du candésartan est de 0,1 l/kg.
La biodisponibilité du candésartan n'est pas modifiée par l'alimentation.
Biotransformation et élimination
Le candésartan est principalement éliminé sous forme inchangée par voies urinaire et biliaire et il est faiblement éliminé par métabolisme hépatique - (CYP2C9). Les études d'interactions disponibles montrent qu'il n'y a pas d'effet sur le CYP2C9 ni sur le CYP3A4. Selon les données in vitro, on ne s'attend à aucune interaction in vivo avec les médicaments dont le métabolisme dépend des isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4 du cytochrome P450. Sa demi-vie terminale est d'environ 9 heures. Il n'y a pas d'accumulation lors d'administrations répétées.
La clairance plasmatique totale du candésartan est d'environ 0,37 ml/min/kg avec une clairance rénale d'environ 0,19 ml/min/kg. L'élimination rénale du candésartan se fait à la fois par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire active. Après une dose orale de candésartan cilexétil marqué au C14, environ 26 % de la dose est excrétée dans l'urine sous forme de candésartan et 7 % sous forme de métabolite inactif tandis qu'environ 56 % de la dose est retrouvée dans les fèces sous forme de candésartan et 10 % sous forme de métabolite inactif.
Pharmacocinétique dans les populations particulières
Chez les patients âgés (de plus de 65 ans) la Cmax et l'AUC du candésartan sont augmentées respectivement d'environ 50 % et 80 % comparativement à celles des sujets jeunes. Cependant, la réponse tensionnelle et l'incidence d'événements indésirables sont similaires après l'administration d'une dose donnée de CANDESARTAN SANDOZ chez les patients jeunes et les patients âgés .
Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée, la Cmax et l'AUC du candésartan augmentent après administration répétée d'environ 50 % et 70 % respectivement, mais la demi-vie d'élimination t1/2 n'est pas modifiée par rapport à celle des patients dont la fonction rénale est normale.
Les modifications correspondantes chez les patients en insuffisance rénale sévère sont d'environ 50 % et 110 % respectivement. La t1/2 terminale du candésartan est approximativement doublée chez les patients en insuffisance rénale sévère. L'AUC du candésartan des patients hémodialysés est similaire à celle des patients en insuffisance rénale sévère.
Dans deux études, incluant toutes les deux des patients présentant une insuffisance hépatique légère à modérée, une augmentation de l'AUC moyenne du candésartan d'approximativement 20 % pour une étude et de 80 % pour l'autre étude a été mise en évidence . Il n'y a pas d'expérience chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Population pédiatrique
Les propriétés pharmacocinétiques du candésartan ont été évaluées chez les enfants hypertendus âgés de 1 à <6 ans et de 6 à <17 ans dans deux études pharmacocinétiques en dose unique.
Chez les enfants âgés de 1 à <6 ans, 10 enfants pesant de 10 à <25 kg ont reçu une dose unique de 0,2 mg/kg, sous forme de suspension buvable. Il n'y avait pas de corrélation entre la Cmax et l'ASC et l'âge ou le poids.
Aucune donnée de clairance n'a été collectée ; la possibilité d'une corrélation entre la clairance et le poids/l'âge dans cette population est donc inconnue.
Chez les enfants âgés de 6 à <17 ans, 22 enfants ont reçu une dose unique de 16 mg. Il n'y avait pas de corrélation entre la Cmax et l'ASC et l'âge. Cependant il semble y avoir une corrélation significative entre le poids et la Cmax (p = 0,012) et l'ASC (p = 0,011). Aucune donnée de clairance n'a été recueillie ; la possibilité d'une corrélation entre la clairance et le poids/l'âge dans cette population est donc inconnue.
L'exposition chez les enfants âgés de plus de 6 ans a été similaire à celle des adultes pour une même dose.
La pharmacocinétique du candésartan cilexétil n'a pas été étudiée chez les patients pédiatriques de moins d'1 an.

Effets indésirables

Effets indésirables - voie orale

Traitement de l'hypertension artérielle
Dans les essais cliniques contrôlés, les événements indésirables ont été transitoires et d'intensité légère. La fréquence globale des événements indésirables n'a été corrélée ni à la posologie ni à l'âge. Les arrêts de traitement dus à des événements indésirables ont été comparables sous candésartan cilexétil (3,1 %) ou placebo (3,2 %)
Dans une analyse groupée de données d'essais cliniques menée chez des patients hypertendus, les effets indésirables avec le candésartan cilexétil ont été définis par une incidence d'événements supérieure d'au moins 1 % à celle observée avec un placebo. Selon cette définition, les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient les étourdissements/vertiges, les céphalées et les infections respiratoires.
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables au cours des essais cliniques et après commercialisation.
Classe de système d'organe
Fréquence
Effet indésirable
Infections et infestations
Fréquent
Infection respiratoire
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare
Leucopénie, neutropénie et agranulocytose
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rare
Hyperkaliémie, hyponatrémie
Affections du système nerveux
Fréquent
Etourdissement/vertiges, céphalées
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rare
Toux
Affections gastro-intestinales
Très rare
Nausées
Indéterminée
Diarrhée
Affections hépatobiliaires
Très rare
Elévation des enzymes hépatiques, anomalies de la fonction hépatique, hépatite
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rare
Angiœdème, éruption cutanée, urticaire, prurit
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Très rare
Dorsalgies, arthralgies, myalgies
Affections du rein et des voies urinaires
Très rare
Altération de la fonction rénale, incluant des cas d'insuffisance rénale chez des patients à risque
Biologie
En général, l'administration de Hyposart n'a pas entraîné de modification cliniquement significative des données biologiques usuelles. Comme pour d'autres inhibiteurs du système rénine-angiotensine-aldostérone, de légères baisses de l'hémoglobine ont été observées lors d'une utilisation prolongée. Aucune surveillance régulière des paramètres biologiques n'est généralement nécessaire pour les patients recevant Hyposart. Toutefois, chez les patients insuffisants rénaux, une surveillance périodique des taux sériques de potassium et de créatinine est recommandée.
Population pédiatrique
La tolérance du candésartan cilexétil a été suivie chez 255 enfants et adolescents hypertendus, âgés de 6 à < 18 ans, au cours d'une étude clinique sur l'efficacité de 4 semaines et d'une étude en ouvert d'un an . Dans presque toutes les différentes classes de systèmes d'organes, les fréquences des événements indésirables chez les enfants sont généralement « fréquentes » ou « peu fréquentes ». Bien que la nature et la sévérité des effets indésirables soient similaires à celles des adultes (voir tableau ci-dessus), la fréquence de tous les effets indésirables est plus élevée chez les enfants et les adolescents, en particulier :
Les céphalées, les sensations vertigineuses et les infections des voies respiratoires supérieures sont « très fréquentes » (≥ 1/10) chez les enfants et « fréquentes » (≥ 1/100 à < 1/10) chez les adultes,
La toux est « très fréquente » (≥ 1/10) chez les enfants et « très rare » (< 1/10 000) chez les adultes,
Les éruptions cutanées sont « fréquentes » (≥ 1/100 à < 1/10) chez les enfants et « très rares » (< 1/10 000) chez les adultes,
Les hyperkaliémies, les hyponatrémies et les anomalies de la fonction hépatique sont « peu fréquentes » (≥ 1/1 000 à < 1/100) chez les enfants et « très rares » (< 1/10 000) chez les adultes,
Des arythmies sinusales, des nasopharyngites et de la fièvre ont été rapportées de façon « fréquentes » (≥ 1/100 à < 1/10) et des douleurs oropharyngées de façon « très fréquentes » (≥ 1/10) chez les enfants mais aucun de ces effets indésirables n'a été rapporté chez les adultes. Cependant, ces effets sont temporaires et correspondent à des maladies répandues chez les enfants.
Le profil général de tolérance du candésartan cilexétil chez les patients pédiatriques ne diffère pas de façon significative du profil de tolérance chez les adultes.
Traitement de l'insuffisance cardiaque
Le profil des événements indésirables de Hyposart chez les patients insuffisants cardiaques était cohérent avec la pharmacologie du médicament et l'état de santé des patients. Dans le programme clinique CHARM, comparant la candésartan cilexétil à des doses allant jusqu'à 32 mg (n=3 803) à un placebo (n=3 796), 21,0 % des patients du groupe candésartan cilexétil et 16,1 % des patients du groupe placebo ont arrêté le traitement en raison d'événements indésirables. Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés étaient l'hyperkaliémie, l'hypotension et l'insuffisance rénale.
Ces événements sont plus fréquents chez les patients de plus de 70 ans, les diabétiques, ou les sujets ayant reçu d'autres traitements qui affectent le système rénine-angiotensine-aldostérone, en particulier les IEC et/ou la spironolactone.
Le tableau ci-dessous présente les effets indésirables au cours des essais cliniques et après commercialisation.
Classe Système Organe
Fréquence
Effet indésirable
Affections hématologiques et du système lymphatique
Très rare
Leucopénie, neutropénie et agranulocytose
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Fréquent
Hyperkaliémie
Très rare
Hyponatrémie
Affections du système nerveux
Très rare
Etourdissements, céphalées
Affections vasculaires
Fréquent
Hypotension
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Très rare
Toux
Affections gastro-intestinales
Très rare
Nausées
Indéterminée
Diarrhée
Affections hépatobiliaires
Très rare
Augmentation des enzymes hépatiques, anomalies de la fonction hépatique, hépatite
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rare
Angiœdème, éruption cutanée, urticaire, prurit
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Très rare
Dorsalgies, arthralgies, myalgies
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquent
Altérations de la fonction rénale, incluant des cas d'insuffisance rénale chez les patients à risque .
Biologie
L'hyperkaliémie et l'altération de la fonction rénale sont fréquentes chez les patients traités par Hyposart pour une insuffisance cardiaque. Une surveillance périodique des taux sériques de créatinine et de potassium est recommandée .

Contre-indications

Deuxième et troisième trimestres de la grossesse ,
Insuffisance hépatique sévère et/ou chlolestase,
Enfants âgés de moins d'un an ,
L'association d'Hyposart à des médicaments contenant de l'aliskiren est contre-indiquée chez les patients présentant un diabète ou une insuffisance rénale (DFG [débit de filtration glomérulaire] < 60 ml/min/1,73 m2) .

Grossesse/Allaitement

Grossesse
L'utilisation des ARAII est déconseillée pendant le 1er trimestre de la grossesse . L'utilisation des ARAII est contre-indiquée au 2ème et 3ème trimestres de la grossesse
Les données épidémiologiques disponibles concernant le risque de malformation après exposition aux IEC au 1er trimestre de la grossesse ne permettent pas de conclure. Cependant, une petite augmentation du risque de malformation congénitale ne peut être exclue. Il n'existe pas de données épidémiologiques contrôlées disponibles concernant le risque d'utilisation des ARAII, cependant un risque similaire aux IEC peut exister pour cette classe de médicaments. A moins que le traitement par ARAII ne soit considéré comme essentiel, il est recommandé de modifier le traitement antihypertenseur chez les patientes qui envisagent une grossesse pour un médicament ayant un profil de sécurité établi pendant la grossesse. En cas de diagnostic de grossesse, le traitement par ARAII doit être arrêté immédiatement et si nécessaire un traitement alternatif sera débuté.
L'exposition aux ARAII au cours des 2ème et 3ème trimestres de la grossesse est connue pour entraîner une fœtotoxicité (diminution de la fonction rénale, oligohydramnios, retard d'ossification des os du crâne) et une toxicité chez le nouveau-né (insuffisance rénale, hypotension, hyperkaliémie) . En cas d'exposition à partir du 2ème trimestre de la grossesse il est recommandé de faire une échographie fœtale afin de vérifier la fonction rénale et les os de la voûte du crâne. Les nouveau-nés de mère traitée par ARAII doivent être surveillés sur le plan tensionnel .
Allaitement
En raison de l'absence d'information disponible sur l'utilisation de Hyposart au cours de l'allaitement, Hyposart est déconseillé. Il est préférable d'utiliser d'autres traitements ayant un profil de sécurité bien établi pendant l'allaitement, particulièrement chez le nouveau-né ou le prématuré.

Surdosage

Symptômes
Les principales manifestations attendues d'un surdosage sont une hypotension symptomatique et des vertiges, en rapport avec l'activité pharmacologique. Les rapports de cas individuels de surdosage (jusqu'à 672 mg de candésartan cilexetil) indiquent que les patients adultes se sont rétablis sans incident particulier.
Conduite à tenir
En cas d'hypotension symptomatique, un traitement symptomatique doit être instauré et les signes vitaux doivent être surveillés. Le patient doit être placé en position allongée, les jambes surélevées. Si cela n'est pas suffisant, le volume plasmatique doit être augmenté en perfusant par exemple une solution saline isotonique. Des médicaments sympathomimétiques peuvent être administrés si les mesures précédentes ne sont pas suffisantes.
Le candésartan n'est pas éliminé par hémodialyse.

Interactions avec d'autres médicaments

Les composants ayant été évalués dans les études de pharmacocinétique clinique incluent l'hydrochlorothiazide, la warfarine, la digoxine, des contraceptifs oraux (éthinylestradiol/lévonorgestrel), le glibenclamide, la nifédipine et l'énalapril. Aucune interaction pharmacocinétique cliniquement significative avec ces médicaments n'a été identifiée.
L'utilisation concomitante de diurétiques hyperkaliémiants, de suppléments de potassium, de substituts du sel contenant du potassium ou d'autres médicaments (par exemple l'héparine) peut augmenter les taux de potassium. Une surveillance régulière de la kaliémie doit être effectuée le cas échéant .
Double blocage du SRAA avec les ARAII, les IEC ou l'aliskiren
Les données issues des essais cliniques ont montré que le double blocage du système rénine-angiotensine-aldostérone (SRAA) par l'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion, d'antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II ou d'aliskiren est associé à une fréquence plus élevée d'événements indésirables tels que l'hypotension, l'hyperkaliémie et l'altération de la fonction rénale (incluant l'insuffisance rénale aiguë) en comparaison à l'utilisation d'un seul médicament agissant sur le SRAA .
Des augmentations réversibles des concentrations sériques de lithium et de la toxicité ont été observées au cours de l'administration concomitante de lithium et d'inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC). Un effet similaire peut survenir avec les ARAII. L'utilisation concomitante du candésartan et du lithium n'est pas recommandée. Si l'association est indispensable, une surveillance attentive des taux sériques de lithium est recommandée.
Lorsque des ARAII sont administrés simultanément avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) (c'est-à-dire des inhibiteurs sélectifs de la COX 2, de l'acide acétylsalicylique (> 3 g/jour) et des AINS non sélectifs), l'effet antihypertenseur peut être atténué.
Comme pour les IEC, l'utilisation concomitante d'ARAII et d'AINS peut augmenter le risque d'altération de la fonction rénale, y compris une éventuelle insuffisance rénale aiguë, et une augmentation des taux sériques de potassium, en particulier chez les patients avec une insuffisance rénale préexistante. L'association doit être utilisée avec prudence, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent être hydratés correctement et une surveillance de la fonction rénale sera mise en place à l'initiation du traitement concomitant, puis périodiquement par la suite.
Population pédiatrique
Les études d'interaction n'ont été réalisées que chez les adultes.

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