Pharmacocinétique - voie orale
Chaque composant de ce médicament présente des propriétés pharmacologiques séparées.
Absorption
Administré par voie orale chez l'homme, l'inosine acedobène dimépranol est rapidement et complètement absorbé (≥ 90 %) à partir du tractus gastro-intestinal.
Distribution
Administré chez le singe (médicament ou ses composants), des substances radiomarquées sont retrouvées dans la plupart des tissus.
Métabolisme
Suivant une dose orale radiomarquée de 1 g d'inosine acedobène dimépranol, chez l'homme, les taux sériques de N, N-dimetylamino-isopropanol (DIP) et p-acetomido-benzoic acid (PAcBA), sont respectivement retrouvés à 3,7 μg/ml (2 heures) et 9,4 μg/ml (1 heure).
L'inosine acedobène dimépramol combiné avec la zidovudine augmente le taux sérique de la zidovudine.
Excrétion
L'excrétion urinaire des 24 heures de PAcBA et de ses métabolites principaux à l'état d'équilibre, de l'ordre de 4g par jour, compte pour environ 85 % de la dose administrée. 95 % de la radioactivité urinaire liée au DIP est retrouvée soit en DIP inchangé soit en DIP N-oxyde. La demi-vie d'élimination du DIP est de 3,5 heures et celle du PAcBA est de 50 minutes.
Suivant la prise d'un comprimé, jusqu'à 70 % de l'inosine administré peut être retrouvé dans les urines sous forme d'acide urique, le reste se trouvant sous forme de métabolites normaux, xanthine et hypoxanthine.
NB: le composé inosinique étant catabolisé par la voie de dégradation des purines vers l'acide urique, les études radiomarquées chez l'homme sont inappropriées.
Effets indésirables - voie orale
Les effets indésirables les plus fréquemment rapportés sont :
Aaugmentations modérées et transitoires de l'uricémie et de l'uraturie.
Autres effets rapportés: rares cas de réactions allergiques telles que éruption cutanée, urticaire et dème de Quincke. Très rares cas de chocs anaphylactiques.