Pharmacocinétique - usage parentéral
Absorption
Le chlorhydrate de spectinomycine, administré par voie intramusculaire profonde, à la dose unique de 2 ou 4g, est absorbé rapidement et complètement.
Distribution
Une injection de 2 g produit au bout d'une heure un pic sérique de 100 µg/ml en moyenne.
Une injection de 4 g produit au bout de deux heures un pic sérique de 160 µg/ml en moyenne.
Après 8 heures, il persiste respectivement les concentrations de 15 et 30 µg/ml.
La spectinomycine n'est pas liée aux protéines plasmatiques et sa demi-vie biologique est d'environ une heure quinze minutes.
Biotransformation
La stabilité de la molécule rend peu probable sa biotransformation en métabolite actif : la totalité de l'activité biologique mesurée aux niveaux sérique et urinaire peut être attribuée à de la spectinomycine non métabolisée.
Élimination
L'élimination est principalement rénale : on retrouve dans les urines 70 à 90 % de la dose administrée entre 24 et 48 heures après l'injection.
En l'absence de liaison significative de Kirin avec les protéines plasmatiques, cet antibiotique peut théoriquement être extrait par hémodialyse.
Effets indésirables - usage systémique
Rarement : douleur au point d'injection, urticaire, vertiges, nausées, frissons, fièvre.
Des réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes ont été rapportées dans de rares cas.
Grossesse/Allaitement
Grossesse
L'utilisation de ce médicament est déconseillée au cours de la grossesse en raison d'un risque potentiel d'ototoxicité et de néphrotoxicité ftales. Son utilisation sera strictement limitée aux pathologies infectieuses graves.
En effet, en clinique quelques cas d'atteinte cochléo-vestibulaire néonatale ont été décrits avec les aminosides, notamment la streptomycine et la kanamycine, et, les études animales ont mis en évidence une atteinte cochléaire et rénale.
Dans le cas d'une exposition à ce médicament en cours de grossesse, une évaluation de la fonction auditive (autoémissions) et rénale du nouveau-né est recommandée.
L'alcool benzylique peut traverser la barrière placentaire .
Allaitement
Le passage des aminosides dans le lait maternel est documenté, cependant les concentrations retrouvées dans le lait sont faibles voire négligeables. Le risque majeur consisterait en une modification de la flore intestinale de l'enfant. En conséquence, l'allaitement est possible en cas de traitement bref (quelques jours) par ce médicament et si la fonction rénale maternelle est normale. En cas de survenue de troubles digestifs chez le nourrisson (candidose intestinale, diarrhée), il est nécessaire d'interrompre l'allaitement.
Interactions avec d'autres médicaments
Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque.
Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
Associations à prendre en compte
+ Autres médicaments néphrotoxiques
Risque de majoration de la néphrotoxicité.
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