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Xenalten - Résumé des caractéristiques du médicament

Le médicament Xenalten appartient au groupe appelés Inhibiteurs de l'absorption des graisses dans le tube digestif. Cette spécialité pharmaceutique a un code ATC - A08AB01.

Principe actif: ORLISTAT
Titulaires de l'autorisation de mise sur le marché:

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie) - Xenalten - capsule - 120 mg - ЛП-003057 - 25.06.2015

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie) - Xenalten LIGHT- capsule - 60 mg - ЛП-002925 - 23.03.2015

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie) - Xenalten SLIM- capsule - 60 mg - ЛП-003030 - 11.06.2015


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Xenalten  capsule JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie) Posologie et mode d

Formes pharmaceutiques et Dosage du médicament Xenalten

  • capsule - 120 mg
  • capsule - 60 mg

Сlassification pharmacothérapeutique:

Classification ATC:

Le médicament Xenalten enregistré en Russie

Xenalten capsule

Xenalten  capsule JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
Dosage: 120 mg

Цены в аптеках

capsule

680 руб

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Posologie et mode d'emploi Xenalten capsule

Gélule
La posologie recommandée de Xenalten 60 mg, gélule est de 1 gélule à 60 mg à prendre trois fois par jour. Ne pas prendre plus de 3 gélules à 60 mg par 24 heures.

Comment utiliser Xenalten Montrer plus >>>

Informations sur les étapes du processus de fabrication du médicament

Xenalten LIGHT capsule

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
Dosage: 60 mg

Xenalten SLIM capsule

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
Dosage: 60 mg

Xenalten SLIM capsule

JSC "PE "Obolenskoe" (Fédération de Russie)
Dosage: 60 mg


Comment utiliser, Mode d'emploi - Xenalten

Indications

Indications - usage systémique

Xenalten 60 mg, gélule est indiqué en association à un régime modérément hypocalorique et pauvre en graisses, dans le traitement du surpoids (indice de masse corporelle [IMC] ≥ 28 kg/m2) chez l'adulte.

Pharmacodynamique - Xenalten

L'orlistat est un inhibiteur puissant, spécifique et d'action prolongée des lipases gastro-intestinales. Il exerce son activité thérapeutique dans la lumière de l'estomac et de l'intestin grêle en formant une liaison covalente avec le site sérine actif des lipases gastriques et pancréatiques. Les enzymes inactivées ne peuvent donc plus hydrolyser les lipides d'origine alimentaire, sous forme de triglycérides, en acides gras libres et en monoglycérides absorbables.
Les résultats des études cliniques ont permis d'estimer que la prise d'orlistat à raison de 60 mg trois fois par jour bloquait l'absorption d'environ 25 % des graisses alimentaires. L'orlistat augmente la quantité de graisses fécales dès la 24ème à la 48ème heure suivant la prise. A la suite de l'arrêt du traitement, la teneur des selles en graisses revient habituellement à sa valeur initiale en 48 à 72 heures.
Deux études en double aveugle, randomisées et contrôlées contre placebo menées chez des adultes présentant un IMC ≥ 28 kg/m2 sont en faveur de l'efficacité de l'orlistat 60 mg à raison de trois prises par jour en association à un régime hypocalorique et pauvre en graisses.
Le critère principal, la modification du poids corporel par rapport à sa valeur initiale (au moment de la randomisation), a été évalué par la modification du poids corporel au cours du temps (tableau 1) et par le pourcentage de sujets ayant perdu ≥ 5 % ou ≥ 10 % de leur poids corporel initial (tableau 2). Bien que la perte de poids ait été évaluée pendant 12 mois de traitement dans les deux études, elle a été le plus souvent observée au cours des six premiers mois.
Tableau 1: Effet de 6 mois de traitement sur le poids corporel mesuré à l'entrée dans l'étude
Groupe de traitement N Modification relative moyenne (%) Modification moyenne (kg)
Etude 1
Placebo Orlistat 60 mg
204 216
-3,24 -5,55
-3,11 -5,20a
Etude 2
Placebo Orlistat 60 mg
183 191
-1,17 -3,66
-1,05 -3,59a
Données regroupées
Placebo Orlistat 60 mg
387 407
-2,20 -4,60
-2,09 -4,40a
a p<0,001 par rapport au placebo
Tableau 2: Analyse des répondeurs à 6 mois
Ont perdu ≥ 5 % du poids corporel initial ( %) Ont perdu ≥ 10 % du poids corporel initial ( %)
Placebo Orlistat 60 mg Placebo Orlistat 60 mg
Etude 1
30,9
54,6a
10,3
21,3b
Etude 2
21,3
37,7a
2,2
10,5b
Données regroupées
26,4
46,7a
6,5
16,2a
Comparaison au placebo: a p<0,001; b p<0,01.
La perte de poids induite par l'orlistat 60 mg a conféré d'autres bénéfices importants pour la santé au bout de six mois de traitement. La modification relative moyenne de la cholestérolémie totale a été de - 2,4 % pour l'orlistat 60 mg (valeur initiale 5,20 mmol/l) et de + 2,8 % pour le placebo (valeur initiale 5,26 mmol/l). La modification relative moyenne du taux de cholestérol des LDL a été de - 3,5 % pour l'orlistat 60 mg (valeur initiale 3,30 mmol/l et de + 3,8 % pour le placebo (valeur initiale 3,41 mmol/l). La modification moyenne du tour de taille a été de - 4,5 cm pour l'orlistat 60 mg (valeur initiale 103,7 cm) et de - 3,6 cm pour le placebo (valeur initiale 103,5 cm). Toutes les comparaisons au placebo ont été statistiquement significatives.

Pharmacocinétique

Pharmacocinétique - voie orale

Absorption
Des études réalisées chez des volontaires sains et obèses ont montré que l'absorption de l'orlistat est très faible. Huit heures après l'administration orale d'orlistat, les concentrations plasmatiques d'orlistat sous forme inchangée ne sont pas mesurables (< 5 ng/ml).
En général, aux doses thérapeutiques, la détection plasmatique d'orlistat sous forme inchangée est sporadique et les concentrations extrêmement faibles (< 10 ng/ml ou 0,02 µmol), sans signe d'accumulation, ce qui est compatible avec une absorption très faible.
Distribution
Le volume de distribution n'a pas été mesuré, le médicament étant très peu absorbé et n'ayant pas de pharmacocinétique systémique définie. In vitro, le pourcentage de fixation de l'orlistat aux protéines plasmatiques (les lipoprotéines et l'albumine sont les principales protéines de liaison) est supérieur à 99 %. La distribution de l'orlistat dans les érythrocytes est négligeable.
Métabolisme
D'après les études effectuées chez l'animal, il semble que le métabolisme de l'orlistat ait lieu principalement dans la paroi gastro-intestinale. D'après une étude chez des patients obèses, pour la très faible fraction de la dose absorbée au niveau systémique, les deux métabolites principaux, M1 (hydrolysation du cycle lactone à 4 atomes) et M3 (M1 avec clivage de la fraction N-formyl de la leucine) représentent au total environ 42 % de la concentration plasmatique totale.
M1 et M3 ont un cycle bêta-lactone ouvert et une activité d'inhibition des lipases extrêmement faible (respectivement 1 000 à 2 500 fois inférieures à celle de l'orlistat). Compte-tenu de cette faible activité inhibitrice et des faibles concentrations plasmatiques aux doses thérapeutiques (en moyenne, 26 ng/ml et 108 ng/ml, respectivement), ces métabolites sont considérés comme dépourvus d'effet pharmacologique.
Elimination
Les études réalisées chez des sujets de poids normal et obèses ont montré que la principale voie d'élimination du produit non absorbé se fait par voie fécale. Environ 97 % de la dose administrée est excrétée dans les selles, dont 83 % sous forme inchangée.
L'excrétion rénale totale de l'orlistat et de ses métabolites est inférieure à 2 % de la dose administrée. L'élimination totale (fécale et urinaire) se fait en 3 à 5 jours. L'élimination de l'orlistat semble similaire chez les volontaires sains et obèses. L'orlistat et ses métabolites M1 et M3 sont excrétés par voie biliaire.

Effets indésirables - Xenalten

Effets indésirables - Xenalten - voie orale

Les effets indésirables de l'orlistat sont essentiellement d'ordre gastro-intestinal et liés à l'effet pharmacologique du médicament, qui s'oppose à l'absorption des graisses ingérées.
Les effets indésirables gastro-intestinaux identifiés lors d'essais cliniques de l'orlistat 60 mg d'une durée de 18 mois à 2 ans ont été généralement légers et transitoires. Ils sont généralement survenus au début du traitement (au cours des trois premiers mois) et la plupart des patients n'ont présenté qu'un seul épisode. Le suivi d'un régime alimentaire pauvre en graisses diminue la probabilité de survenue d'effets indésirables gastro-intestinaux .
Les effets indésirables sont mentionnés ci-dessous par classe de système d'organe et fréquence. Les fréquences sont définies de la façon suivante: très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être pas estimée sur la base des données disponibles).
Les fréquences des effets indésirables identifiés après la commercialisation de l'orlistat sont inconnues, car ces effets ont été spontanément notifiés à partir d'une population dont l'effectif est incertain.
Au sein de chaque groupe de fréquence, les effets indésirables sont présentés suivant un ordre décroissant de gravité.
Classe de système d'organe et fréquence Effet indésirable
Affections hématologiques et du système lymphatique
Fréquence indéterminée:
Diminution du taux de prothrombine et augmentation de l'INR .
Affections du système immunitaire
Fréquence indéterminée:
Réactions d'hypersensibilité, dont anaphylaxie, bronchospasme, angiœdème, prurit, rash et urticaire.
Affections psychiatriques
Fréquent:
Anxiété*
Affections gastro-intestinales
Très fréquent:
Taches huileuses
Flatulences avec écoulement
Selle impérieuse
Selles grasses/huileuses
Emission huileuse
Flatulences
Selles molles
Fréquent:
Douleurs abdominales
Incontinence fécale
Selles liquides
Augmentation de la fréquence des selles
Fréquence indéterminée:
Diverticulite
Pancréatite
Hémorragie rectale modérée
Affections du rein et des voies urinaires
Fréquence indéterminée:
Néphropathie à l'oxalate
Affections hépatobiliaires
Fréquence indéterminée:
Hépatite potentiellement grave
Cholélithiase
Augmentation des transaminases et des phosphatases alcalines
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquence indéterminée:
Eruption bulleuse
* Le traitement par l'orlistat est susceptible d'entraîner une anxiété par anticipation d'effets indésirables gastro-intestinaux ou à la suite de ceux-ci.

Contre-indications - Xenalten

Hypersensibilité au principe actif ou à l'un des excipients.
Traitement concomitant par la ciclosporine .
Syndrome de malabsorption chronique.
Cholestase.
Grossesse .
Allaitement .
Traitement concomitant par la warfarine ou un autre anticoagulant oral .

Grossesse/Allaitement

Femmes en âge de procréer - Contraception chez les hommes et les femmes
L'utilisation d'une méthode de contraception additionnelle est recommandée afin d'éviter l'éventuel échec d'une contraception orale, qui pourrait survenir en cas de diarrhée sévère .
Grossesse
Il n'existe pas de données cliniques sur l'utilisation de l'orlistat chez la femme enceinte.
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la gestation, le développement embryonnaire ou fœtal, la mise-bas ou le développement postnatal .
Xenalten 60 mg, gélule est contre-indiqué pendant la grossesse .
Allaitement
Le passage dans le lait maternel n'étant pas connu. L'orlistat est contre-indiqué pendant l'allaitement.
Fécondité
Les études effectuées chez l'animal n'ont pas indiqué d'effets nocifs sur la fécondité.

Surdosage

Aucun événement indésirable significatif n'a été mis en évidence lors d'études chez des sujets de poids normal et des sujets obèses exposés à des doses uniques de 800 mg d'orlistat ou des doses multiples allant jusqu'à 400 mg trois fois par jour pendant 15 jours. De plus, des doses de 240 mg trois fois par jour ont été administrées à des patients obèses pendant 6 mois. Dans la majorité des cas de surdosage avec orlistat notifiés depuis la commercialisation, il n'a été rapporté soit aucun événement indésirable, soit des événements indésirables similaires à ceux observés à la dose recommandée.
Un avis médical doit être demandé en cas de surdosage. En cas de surdosage important en orlistat, il est recommandé de surveiller le patient pendant 24 heures. D'après les études réalisées chez l'animal et chez l'homme, tout effet systémique attribuable aux propriétés d'inhibition des lipases de l'orlistat devrait être rapidement réversible.

Interactions avec d'autres médicaments

Ciclosporine
Une diminution des taux plasmatiques de ciclosporine a été observée dans une étude d'interaction médicamenteuse et également rapportée dans plusieurs cas lorsque l'orlistat est administré en association à la ciclosporine. Cela peut conduire à une diminution de l'efficacité immunosuppressive. En conséquence, l'association n'est pas recommandée . Cependant, si une administration concomitante est indispensable, une surveillance plus fréquente du taux de ciclosporine sanguin doit être réalisée à la fois après l'addition d'orlistat et jusqu'à l'arrêt de celui-ci. Le taux de ciclosporine sanguin doit être surveillé jusqu'à stabilisation.
Acarbose
En l'absence d'études d'interactions pharmacocinétiques, l'administration concomitante de l'orlistat avec l'acarbose doit être évitée.
Anticoagulants oraux
Lorsque la warfarine ou d'autres anticoagulants sont associés à l'orlistat, un contrôle de l'INR (International Normalised Ratio) doit être réalisé .
Vitamines liposolubles
Le traitement par l'orlistat peut potentiellement diminuer l'absorption des vitamines liposolubles (A, D, E et K).
Au cours des essais cliniques, chez la plupart des patients traités par orlistat jusqu'à quatre ans, les concentrations plasmatiques des vitamines A, D, E et K et du bêta-carotène sont restées dans les limites de la normale. Afin d'obtenir un équilibre nutritionnel adéquat, une alimentation riche en fruits et en légumes doit être conseillée aux patients qui suivent un régime. Une supplémentation multivitaminique peut être envisagée. Si une supplémentation multivitaminique est recommandée, elle doit être prise au moins deux heures après l'administration d'orlistat ou au moment du coucher.
Amiodarone
Une légère diminution de la concentration plasmatique d'amiodarone a été observée chez un nombre limité de volontaires sains après l'administration d'une dose unique d'amiodarone en association avec l'orlistat. Chez les patients traités par l'amiodarone, la pertinence clinique de cet effet n'est pas connue mais peut devenir cliniquement significative dans certains cas. Chez les patients traités par l'amiodarone en association avec l'orlistat, il est conseillé de renforcer la surveillance clinique et électrocardiographique (ECG).
Médicaments antiépileptiques
Des convulsions ont été rapportées chez des patients traités à la fois par l'orlistat et par des antiépileptiques (ex : valproate, lamotrigine), pour lesquelles une relation de causalité avec une interaction médicamenteuse ne peut être exclue. De ce fait, ces patients doivent être surveillés quant à une possible modification de la fréquence et/ou de la sévérité des convulsions .
Lévothyroxine
De rares hypothyroïdies et/ou diminutions du contrôle d'une hypothyroïdie peuvent survenir. Le mécanisme, bien que non clairement établi, pourrait faire intervenir une diminution de l'absorption des sels iodés et/ou de la lévothyroxine .
Absence d'interaction
Aucune interaction avec l'amitriptyline, l'atorvastatine, les biguanides, la digoxine, les fibrates, la fluoxétine, le losartan, la phénytoïne, la phentermine, la pravastatine, la nifédipine par dispositif de délivrance gastro-intestinale, la nifédipine à libération retardée, la sibutramine ou l'alcool n'a été observée. L'absence d'interaction a été démontrée au cours d'études d'interaction médicamenteuse spécifiques.
L'absence d'interaction entre les contraceptifs oraux et l'orlistat a été démontrée lors d'études d'interaction médicamenteuse spécifiques. Toutefois, l'orlistat pourrait réduire indirectement la biodisponibilité des contraceptifs oraux et conduire à des grossesses non souhaitées dans certains cas. Une méthode de contraception complémentaire est recommandée en cas de diarrhées sévères .
Il a été observé des cas de diminution de l'efficacité des antirétroviraux indiqués dans le traitement de l'infection par le VIH, des antidépresseurs, des antipsychotiques(incluant le lithium) et des benzodiazépines, coïncidant à l'initiation d'un traitement par l'orlistat chez des patients préalablement bien stabilisés. Par conséquent, le traitement par l'orlistat doit être débuté seulement après avoir évalué attentivement l'impact possible chez ces patients.

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