Pharmacocinétique - usage parentéral
Absorption
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La demi-vie est comprise entre 4 et 6 heures en moyenne.
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible:
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe dans le foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine. Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1,8 à 24,8 % après dose I. M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %)
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 h. (moyenne 13,8 %)
L'élimination dans les fécès est de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.
Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
La lincomycine administrée per os est rapidement absorbée.
L'administration concomitante de nourriture conduit à une absorption plus lente et à un pic de concentration plasmatique réduit.
Après administration de 500 mg par voie orale, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de quatre heures. Elle varie entre 2,0 et 7,0 mcg/ml.
Après administration par voie intramusculaire de 600 mg de lincomycine, la concentration sérique maximale est obtenue au bout de une à deux heures. Elle varie entre 8,0 et 18,0 mcg/ml.
Distribution
La lincomycine se distribue largement dans tout l'organisme, sans, semble-t-il, se concentrer dans un organe particulier.
La demi-vie est comprise entre quatre et six heures en moyenne.
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 70 %.
Le taux dans le L.C.R. est faible
La lincomycine passe la barrière placentaire.
Passage dans le lait maternel: la lincomycine est retrouvée dans le lait maternel à des concentrations de 0,5 à 2,4 mcg/ml.
La diffusion dans l'os est excellente.
Biotransformation
Le métabolisme de la lincomycine se situe au niveau du foie.
Élimination
La lincomycine est excrétée par les urines et la bile, et est retrouvée dans les fécès.
L'excrétion biliaire est très importante, et les concentrations obtenues sont deux à six fois plus importantes que la concentration sanguine.
Elles diminuent en cas d'insuffisance hépatique.
L'excrétion urinaire varie selon le mode d'administration:
1 à 31 % après dose orale unique de 500 mg (moyenne 4 %),
1,8 à 24,8 % après dose I.M. unique de 600 mg (moyenne 17,3 %),
4,9 à 20,3 % après perfusion de 600 mg en 2 heures (moyenne 13,8 % ).
L'élimination dans les fécès est de 40 % de la dose ingérée, et seulement de 4 à 14 % d'une dose administrée par voie parentérale.