Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
La loméfloxacine, par voie orale, est rapidement et presque totalement absorbée (biodisponibilité absolue supérieure à 98 %).
Après administration orale unique de 400 mg, le pic sérique est atteint en 1 heure à 1 heure ½, et se situe en moyenne entre 2,5 et 3,5 µg/ml.
Les repas ralentissent légèrement l'absorption de la loméfloxacine. L'absence d'impact, notamment sur les Cmax, n'est pas établie.
L'administration des sels d'aluminium et/ou de magnésium diminue fortement (50 %) la biodisponibilité et à un degré moindre le sucralfate (25 %).
Distribution
Après administration orale, la loméfloxacine diffuse largement dans l'organisme et pénètre, en particulier dans la salive, les sécrétions bronchiques, la muqueuse bronchique, la prostate et le liquide prostatique, le liquide interstitiel, les larmes, les érythrocytes et les macrophages, l'urine, la sueur, le sperme.
Le volume apparent de distribution est de 1,5 à 2 l/kg.
Le faible taux de liaison aux protéines plasmatiques de la loméfloxacine, d'environ 10 %, est insuffisant pour provoquer une interaction médicamenteuse cliniquement significative.
L'état d'équilibre est atteint dans les 48 heures lors des traitements à prise journalière unique. Chez le sujet à fonction rénale normale, il n'y a pas d'accumulation.
Vingt-quatre heures après une prise unique de 200, 400 ou 800 mg de loméfloxacine, les concentrations sériques sont en moyenne, respectivement, de 0,10 - 0,24 et 0,61 mg/l.
Elimination
La loméfloxacine est peu métabolisée (10 %).
Environ 65 % de la dose journalière par voie orale est excrétée dans l'urine des patients à fonction rénale normale sous forme inchangée, et environ 10 % dans les fèces.
Quatre heures après l'administration de 400 mg de loméfloxacine, les concentrations urinaires sont supérieures à 400 mg/l, et restent supérieures à 35 mg/l pendant au moins 24 heures. L'excrétion urinaire de la loméfloxacine est pratiquement complète après 72 heures.
La clairance rénale est de 200 ml/min; elle est indépendante de la dose. L'élimination urinaire s'effectue par filtration glomérulaire et sécrétion tubulaire.
Chez le sujet âgé, la cinétique de la loméfloxacine n'est pas significativement modifiée tant que la clairance de la créatinine est supérieure à 40 ml/mn.
Chez l'insuffisant hépatique, les paramètres cinétiques de la loméfloxacine ne sont pas modifiés, compte-tenu de sa faible métabolisation hépatique.
Chez l'insuffisant rénal, compte-tenu de l'élimination rénale de la loméfloxacine, il existe une corrélation entre son élimination et l'état de la fonction rénale: sa demi-vie d'élimination est augmentée .
La loméfloxacine est peu dialysable (3 % en 4 heures).
Effets indésirables - voie orale
Manifestations digestives: gastralgies, nausées, vomissements et diarrhée.
Manifestations cutanées: photosensibilisation , érythème, prurit.
Atteintes de l'appareil locomoteur: tendinite et rupture du tendon d'Achille qui peuvent survenir dès les premières 48 heures et devenir bilatérales, myalgies, arthralgies .
Manifestations neurologiques: convulsions , confusion, céphalées, vertiges, paresthésies.
Manifestations allergiques: urticaire, dème de Quincke, choc de type anaphylactique .
Français
Русский
