Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
Après administration orale, l'absorption de la minocycline est presque totale (95 à 100 %). Elle est peu influencée par la nourriture et le lait, mais elle est diminuée par le fer, le calcium, les gels d'alumine et les pansements gastriques.
Distribution
Après administration orale de 100 mg, le pic est atteint en moins de 2 heures et la concentration est de 1,5 à 2 µg/ml. A l'équilibre, cette concentration maximale atteint 3,5 à 4 µg/ml.
La demi-vie d'élimination est de 18 heures environ, et la liaison aux protéines plasmatiques comprise en 70 et 80 %.
La minocycline diffuse très bien dans l'organisme. Les taux sont supérieurs aux CMI des germes responsables des principales infections dans les sécrétions bronchiques, les poumons, la peau, la prostate, la bile, la vésicule biliaire, le foie, les ganglions, l'appareil génital féminin, les amygdales, les muscles, les reins, les urines.
Biotransformation
Le principal métabolite retrouvé au niveau urinaire est la 9-hydroxyminocycline.
Élimination
30 à 40 % d'une dose de minocycline sont excrétés par le rein et le restant (60 à 70 %) par les fécès. Dans les urines, la minocycline est excrétée sous forme inchangée (8 à 12 %) et sous forme de métabolites inactifs. Dans les fécès, 20 à 35 % de la dose sont retrouvés sous forme inchangée.
Effets indésirables - voie orale
Troubles hématologiques
Eosinophilie, neutropénie, thrombopénie et anémie hémolytique ont été observées.
Des cas isolés d'agranulocytose ont été rapportés.
Troubles cardiaques
Des cas de myocardite et péricardite ont été observés.
Troubles de l'oreille et du conduit auditif
Altération de l'audition, acouphènes.
Troubles endocriniens
Possibilité d'anomalie de la fonction thyroïdienne.
Trouble gastro-intestinaux
Diarrhée, nausées, vomissements, anorexie. Survenue possible de dysphagie, entérocolite, sophagite, ulcération sophagienne, glossite, pancréatite et colite pseudomembraneuse.
Troubles généraux
Fièvre
Troubles hépato-biliaires
Une augmentation des enzymes hépatiques, ictère, hyperbilirubinémie et hépatite ont été rapportés. Des cas d'insuffisance hépatique (parfois fatale) ont été observés.
Troubles musculosquelettiques, du tissu conjonctif et des os
Arthralgie, myalgie, arthrite.
Troubles du système nerveux
Etourdissements, vertiges, céphalées, signes d'hypertension intracrânienne bénigne, bombement de la fontanelle.
Troubles rénaux et urinaires
Augmentation de l'urée sanguine.
Des cas de néphrite interstitielle avec insuffisance rénale aiguë ont été rapportés.
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Toux, dyspnée, infiltrats pulmonaires et éosinophilie.
Troubles cutanés et des tissus sous-cutanés
Erythème polymorphe, érythème noueux, érythème pigmenté fixe, photosensibilisation, prurit, rash, urticaire, angio-dème, dermatite exfoliative, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, vascularite.
Des cas isolés d'alopécie ont été rapportés.
Troubles du système immunitaire
Des réactions anaphylactiques/anaphylactoïdes (y compris les chocs) parfois fatales ont été rapportées.
Les syndromes suivants ont été rapportés:
syndrome d'hypersensibilité consistant en une réaction cutanée (tel que rash ou dermite exfoliative), éosinophilie et une ou plusieurs des manifestations suivantes: hépatite, pneumopathie, néphrite, myocardite, péricardite. Fièvre et lymphadénopathie peuvent être présentes.
syndrome lupique consistant en l'apparition d'anticorps antinucléaires; arthralgie, arthrite, raideur articulaire ou dème articulaire; et une ou plusieurs des manifestations suivantes: fièvre, myalgie, hépatite, érythème, vascularite.
pseudo-maladie sérique consistant en la présence de fièvre, urticaire ou rash; et arthralgie, arthrite, raideur articulaire ou dème articulaire. Une éosinophilie peut être présente.
En raison de la présence de jaune orangé S (E110), risque de réactions allergiques.
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