Pharmacocinétique - application locale en ORL (otorhinolaryngologie)
Absorption
Le furoate de mométasone administré en pulvérisation nasale aqueuse a une biodisponibilité systémique < 1 % dans le plasma avec une méthode de dosage sensible ayant une limite de quantification basse de 0,25 pg/ml.
Distribution
Sans objet, dans la mesure où l'absorption de la mométasone administrée par voie nasale est très faible.
Biotransformation
La faible quantité de furoate de mométasone qui peut être avalée et absorbée subit un important effet de premier passage hépatique.
Élimination
Le furoate de mométasone absorbé est largement métabolisé et ses métabolites sont éliminés dans l'urine et la bile.
Effets indésirables - application topique
Les effets indésirables sont listés dans le tableau 1 conformément au système classe organe MedDRA et selon une fréquence décroissante définie comme suit :
Très fréquents (³ 1/10),
Fréquents (³ 1/100 et < 1/10),
Peu fréquents (³ 1/1 000 et < 1/100),
Rares (≥ 1/10 000 et < 1/1000)
Très rares (< 1/10 000)
Non connu (la fréquence ne peut être déterminée à partir des données disponibles).
Les effets indésirables qui ont été rapportés relativement à un traitement corticostéroïde externe comprennent :
Tableau 1 : Réactions indésirables liées au traitement classées par système organe et fréquence.
Troubles cutanés et sous-cutanés | |
Fréquent | Sensation de brûlure légère à modérée au site d'application, fourmillements/picotements, prurit, infections bactériennes, paresthésie, furonculose, atrophie locale cutanée. |
Peu fréquent | Vergetures, irritation, hypertrichose, hypopigmentation, dermatite périorale, macération cutanée, dermatite allergique de contact, rosacée papuleuse analogue à la dermatite (peau du visage), réactions acnéiformes, fragilité capillaire (ecchymoses), miliaire, sécheresse, sensibilisation (mométasone), folliculite. |
Infections et infestations | |
Peu fréquent | Infection secondaire. |
Affections vasculaires | |
Très rare | Télangiectasies |
Un risque accru d'effets systémiques et d'effets indésirables locaux existe après application fréquente, traitement de larges zones ou traitement au long cours et aussi traitement de zones intertrigineuses ou sous pansement occlusif.
Des cas isolés (rares) d'hyperpigmentation et d'hypopigmentation ont été rapportés avec d'autres stéroïdes et pourraient donc être observés avec Momate rhino 1 mg/g, pommade.
Des effets secondaires qui ont été rapportés avec des glucocorticoïdes systémiques, incluant un freinage surrénalien, peuvent également survenir avec des glucocorticoïdes topiques.
En pédiatrie les patients peuvent montrer une plus grande sensibilité, au freinage de l'axe hypothalamo-hypophysaire induit par le corticoïde topique, au syndrome de Cushing par rapport aux patients adultes et ceci en raison d'un rapport plus élevé entre la surface de la peau et le poids corporel. Un traitement chronique par corticoïdes peut interférer avec la croissance et le développement des enfants.
Des cas d'hypertension intracrânienne ont été rapportés chez des enfants traités par corticostéroïdes topiques. Les manifestations d'hypertension intracrânienne incluent fontanelles bombés, maux de tête et dème papillaire bilatéral.
Effets indésirables - voie inhalée
Au cours des essais cliniques contre placebo, une candidose buccale a été fréquemment observée (>10%) chez les patients du groupe traité par 400mcg deux fois par jour; les autres effets indésirables fréquents (1à 10%) liés au traitement étaient pharyngite, céphalée et dysphonie (Tableau 1).
Tableau 1 : Fréquence* (F) des effets indésirables avec Momate rhino par rapport au placebo (P), par posologie |
Catégorie | Dose quotidienne administrée : une fois par jour | Dose quotidienne administrée : deux fois par jour |
| 200 µg (F) | 400 µg (F) | 200 µg (F) | 400 µg (F) |
Infection et infestation Candidose | 1 % (U) | 1 % (U) | 5 % (C) | 14 % (VC) |
Affections de la sphère ORL Dysphonie | < P (U) | identique | 1 % (C) | 2 % (C) |
Affections respiratoires Pharyngite | 2 % (C) | identique | 2 % (C) | 6 % (C) |
Perturbation de l'état général Maux de tête | 1 % (C) | 1 % (C) | identique | 1 % (C) |
* Fréquence (CIOMS) : rares (U) ≤1 %, fréquent (C) ≥1-10 %, très fréquents (VC) ≥ 10 %
Avec une administration en deux prises par jour, la candidose orale est apparue chez 6 % et 15 % des patients traités par 200 mcg et 400 mcg respectivement, et chez 2 % des patients traités en une prise par jour.
Avec une administration en deux prises par jour, la pharyngite liée au traitement était rapportée chez 4 % (200 mcg) et 8 % (400 mcg) des patients. Avec une administration en une prise par jour, l'incidence était de 4 % (200 mcg) et de 2 % (400 mcg).
Chez des patients cortico-dépendants (corticothérapie orale), traités par Momate rhino 400 mcg deux fois par jour pendant 12 semaines, une candidose buccale est survenue chez 20 % des patients et une dysphonie chez 7 %. Ces effets étaient considérés comme liés au traitement.
Les effets indésirables rapportés comme étant rares étaient bouche et gorge sèches, dyspepsie, augmentation pondérale et palpitations.
Il n'y avait pas d'indice d'augmentation du risque d'effets indésirables chez l'adolescent ou les patients de plus de 65 ans.
Comme avec d'autres médicaments inhalés pour l'asthme, un bronchospasme peut survenir avec une majoration de la gêne respiratoire immédiatement après l'administration. Si un bronchospasme survient après administration d'Momate rhino, il conviendra d'avoir immédiatement recours à un bronchodilatateur inhalé d'action rapide ; il doit être conseillé au patient de toujours garder à portée de main son médicament bronchodilatateur par voie inhalée destiné à traiter les symptômes aigus. Dans ce cas, le traitement par Momate rhino doit être immédiatement interrompu et un traitement alternatif doit être envisagé.
Des effets systémiques peuvent apparaître avec les corticoïdes inhalés, en particulier lorsqu'ils sont prescrits à forte dose ou pendant des périodes prolongées. Les effets systémiques potentiels sont insuffisance surrénale retard de croissance chez l'enfant et l'adolescent, diminution de la densité minérale osseuse, cataracte et glaucome.
De rares cas de glaucome, de pression intra-oculaire élevée et/ou de cataracte ont été rapportés lors de l'utilisation de corticoïdes inhalés.
Comme avec d'autres glucocorticoïdes, le risque de réactions d'hypersensibilité incluant rash, urticaire, prurit, érythème et dème oculaire, de la face, des lèvres et de la gorge n'est pas exclu.