Pharmacocinétique - voie orale
Absorption
Le bromure de N-butylhyoscine est un ammonium quaternaire polaire. En conséquence, il n'est que partiellement absorbé après administration orale (8%) ou rectale (3%).
Après administration orale de doses uniques de bromure de butylhyoscine de l'ordre de 20 à 400 mg, le pic de concentrations plasmatiques moyennes se situe entre 0,11 ng/mL et 2,04 ng/mL, à environ 2 heures. Dans le même intervalle posologique, les valeurs de l'aire sous la courbe AUC0-tz observées ont varié de 0,37 à 10,7 ng h/mL.
Distribution
Compte tenu de son affinité élevée pour les récepteurs muscariniques et nicotiniques, le bromure de butylhyoscine est distribué principalement sur les cellules musculaires des régions abdominale et pelvienne ainsi que dans les ganglions intramuraux des organes abdominaux. La liaison aux protéines plasmatiques (albumine) du bromure de butylhyoscine est d'environ 4,4%. Les études réalisées chez l'animal ont démontré que le bromure de N-butylhyoscine ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique, mais on ne dispose d'aucune étude clinique sur cet effet.
Biotransformation et élimination
Après l'administration orale de doses uniques de l'ordre de 100 à 400 mg, les demi-vies d'élimination terminales étaient de 6,2 à 10,6 heures. La voie métabolique principale est le clivage hydrolytique de la liaison ester. Le bromure de butylhyoscine administré oralement est éliminé dans les fèces et dans l'urine. Des études sur l'être humain montrent que 2 à 5 % des doses radioactives sont éliminés par voie rénale après administration orale. Environ 90 % de la radioactivité récupérée peuvent être retrouvés dans les fèces après administration orale. L'élimination urinaire du bromure de butylhyoscine est inférieure à 0,1 % de la dose. Les clairances orales apparentes moyennes après administration de doses orales de 100 à 400 mg s'élèvent de 881 à 1420 L/min, alors que les volumes de distribution correspondants pour le même ordre de grandeur varient de 6,13 à 11.3 x 105 L, ce qui est probablement dû à la très faible disponibilité systémique.
Effets indésirables
Sécheresse buccale.
Epaississement des sécrétions bronchiques.
Diminution de la sécrétion lacrymale.
Troubles de l'accommodation.
Tachycardie, palpitations.
Constipation.
Rétention urinaire.
Excitabilité.
Irritabilité.
Confusion mentale chez les personnes âgées.